基本介紹
- 中文名：β2受體激動劑
- 見效時間：短則4-6h,長則12h
- 常見藥物：舒利迭 信必可
- 作用機理：降低微血管通透性
- 適合症狀：哮喘
- 用藥方式：口服、吸入
簡介,給藥方式,藥理作用與機制,藥物療效,
簡介
近年來推薦聯合吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑治療哮喘。這兩者具有協同的抗炎和平喘作用，可獲得相當於（或優於）套用加倍劑量吸入型糖皮質激素時的療效，並可增加患者的依從性、減少較大劑量糖皮質激素引起的不良反應，尤其適合於中、重度持續哮喘患者的長期治療。目前在我國上市的有舒利迭（氟地卡松/沙美特羅：100～250/50μg）和信必可（布地奈德/福莫特羅：160/4.5μg）。
給藥方式
1．短效β2受體激動劑常用的藥物如沙丁胺醇（Salbutamol）和特布他林（Terbutalin）等。
吸入：可供吸入的短效β2受體激動劑包括氣霧劑、乾粉劑和溶液等。這類藥物鬆弛氣道平滑肌作用強，通常在數分鐘內起效，療效可維持數小時，是緩解輕、中度急性哮喘症狀的首選藥物，也可用於運動性哮喘的預防。如沙丁胺醇每次吸入100～200μg或特布他林250～500μg，必要時每20min重複1次。1h後療效不滿意者，應去醫院就診。這類藥物應按需間歇使用，不宜長期、單一使用，也不宜過量套用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。壓力型定量手控氣霧劑（Pmdi）和乾粉吸入裝置吸入短效β2受體激動劑不適用於重度哮喘發作。其溶液（如沙丁胺醇、特布他林、非諾特羅及其複方製劑）經霧化泵吸入適用於輕、中度哮喘發作。
口服：如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特羅片等，通常在服藥後15～30min起效，療效維持4～6h。沙丁胺醇2～4mg，特布他林1.25～2.5mg，每天3次；丙卡特羅25～50μg，每天2次。使用雖較方便，但心悸、骨骼肌震顫等不良反應比吸入給藥時明顯。緩釋劑型和控釋劑型的平喘作用維持時間可達8～12h，特布他林的前體藥——班布特羅的作用可維持24h，這些藥可減少用藥次數，適用於夜間哮喘患者的預防和治療。長期、單一套用β2受體激動劑可造成細胞膜β2受體的向下調節，表現為臨床耐藥現象，故應予避免。
2．長效β2受體激動劑這類β2受體激動劑的分子結構中具有較長的側鏈，因此具有較強的脂溶性和對β2受體較高的選擇性。其舒張支氣管平滑肌的作用可維持12h以上。目前在我國上市的吸入型長效β2受體激動劑有兩種：①沙美特羅（salmeterol）：經氣霧劑或碟劑裝置給藥，給藥後30min起效，平喘作用可維持12h以上。推薦劑量50μg，每天2次吸入。②福莫特羅（formoterol）：經都保裝置給藥，給藥後3～5min起效，平喘作用維持8～12h以上。平喘作用具有一定的劑量依賴性，推薦劑量4.5～9μg，每天2次吸入。吸入長效β2受體激動劑適用於哮喘（尤其是夜間哮喘和運動誘發哮喘）的預防和持續期的治療。福莫特羅因起效迅速，可按需用於哮喘急性發作時的治療。
藥理作用與機制
本類藥物與氣道靶細胞膜上的β2受體結合，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平增加，進而激活cAMP依賴蛋白激酶（PKA），通過細胞內游離鈣濃度的下降，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）失活和鉀通道開放等途徑，最終鬆弛平滑肌。此外，β受體激動還可抑制肥大細胞與中性粒細胞釋放炎症介質，增強氣道纖毛運動、促進氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道黏膜下水腫等，這些效應均有利於緩解或消除哮喘。本類藥物沒有抑制氣道內炎症的作用。
藥物療效
從科學的角度上講，任何哮喘病的藥物都有針對性，不可能會針對所有病因。
哮喘是一種常見病、多發病，發病與氣道高反應性、IgE調節及特應性相關基因密切相關。發病誘因主要是接觸某些過敏原或激發因素：如塵蟎、花粉等；大氣污染、吸菸、人口老齡化及其他因素：如食物、藥物及天氣的變化等。
治療關鍵在於：與其他系統疾病一樣，周密詳細的病史和體格檢查是診斷哮喘病的基礎，X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。由於哮喘常為全身性疾病的一種表現，還應結合常規化驗及其他特殊檢查結果，進行全面綜合分析，力求作出病因、解剖、病理和功能的診斷。進而針對性制定最適合患者的療法，從根源入手實施治療。建議及時到國家正規呼吸內科接受科學系統化、規範化、多元化診療。
