【通用名】：單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉鹽注射液
【商品名】：施捷因注射液,GM-1
【漢語拼音】dantuiyesuansiyitangshengjingjieganzhinayanzhusheye
【英文名】：MonosialotetrahexosylgangliosideSodiumSaltInjection
【化學名】：化學名稱：單唾液酸四己糖神經節苷脂
基本介紹
- 藥品名稱：單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉鹽注射液
- 別名：施捷因注射液,GM-1
- 外文名稱：MonosialotetrahexosylgangliosideSodiumSaltInjection
【通用名】：單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉鹽注射液
【商品名】：施捷因注射液,GM-1
【漢語拼音】dantuiyesuansiyitangshengjingjieganzhinayanzhusheye
【英文名】：MonosialotetrahexosylgangliosideSodiumSaltInjection
【化學名】：化學名稱：單唾液酸四己糖神經節苷脂
分子式：C73H130N3NaO31
分子量：1568.84
【主要成份】：本品除主要活性成分單唾液酸四己糖神經節苷脂外，還含有以下賦形劑：磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，氯化鈉和注射用水。
【性狀】：本品為澄明、無色或淡黃色溶液
【藥理毒理】：
藥理作用
GM1能促進由於各種原因引起的中樞神經系統損傷後神經功能的恢復。作用機理是促進“神經重塑neuroplasticity”（包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生成）。GM1對損傷後繼發神經退化有保護作用。套用GM1後對腦血流動力學參數的改善和損傷後腦水腫的減輕有良好的影響。GM1通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示GM1可改善帕金森氏病所致的行為障礙。
施捷因注射液(GMI)是一種較新型治療神經系統的藥物。大量的實驗及臨床現象顯示，神經細胞損傷後是可以再生的，而且再生是人類本身固有的。神經學家將此特性定義為神經重構或神經可塑性(Neuroplasticity)，施捷因是存在於哺乳動物神經組織中的一種重要的神經節苷脂，其活性成分是單唾液酸四己糖神經節苷脂，它主要是通過加強人體神經可塑性，而達到治療缺氧缺血性腦病目的。由於其能減輕腦水腫，增加受損腦組織血流量，促進軸突生長，提高神經細胞存活率，改善神經傳導速度。促進腦電活動的恢復，從而緩解缺氧缺血性腦病患兒的缺氧缺血狀態，及神經細胞損傷後恢復；也能保護細胞膜，維持細胞內外離子的平衡，防止細胞內鈣積聚，減少興奮性胺基酸引發的神經毒性。從而減低腦創傷後的繼發性神經毒性，有利於缺氧缺血性腦病的恢復。目前已廣泛套用於臨床急診及神經系統疾病的治療。
神經節苷脂1996年引進我國，起初用於帕金森病的治療，後廣泛套用於神經系統損傷的治療，是促進中樞神經系統損傷後修復的一種新藥外源性GM1可以穿透血腦屏障，嵌人細胞膜，恢復細胞膜Na一K+一ATP酶和Ca一Mg2+～ATP酶活性而起作用，起著保護細胞膜的作用，維持細胞內外離於平衡.直接有效降低神經細胞內含水量，減輕腦水腫；可以對抗興奮性胺基酸和自由基的神經毒作用，增強抗氧化酶的活性，降低脂鈉質過氧化反應，消除自由基對細胞膜的損害，減少興台性胺基酸的釋放，減輕其引發的神經毒性；增加受損腦組織血流量，促進軸突生長，提高神經細胞存活率，調節突觸的信號傳導，改善神經傳導速度，促進腦電活動的恢復，從而降低腦損傷後的繼發性神經毒性；增強神經營養活性，加強神經重構，促進腦損傷後的恢復。
而近年來大量基礎研究與臨床觀察證實，施捷因對於損傷後的神經修復非常重要，能促進神經再生、神經軸突生長和突觸形成、恢復神經功能；改善神經傳導、促進腦電活動及其神經電生理指標的恢復；保護細胞膜、促進細胞膜各種酶活性恢復；可以通過維持中樞神經細胞膜上的Na一K一ATP酶及Ca2+一Mg2+一ATP酶的活性，起到維持細胞內外離子平衡、減輕神經細胞水腫、防止細胞內Caz積聚的作用；還可對抗興奮性胺基酸的神經毒性作用，減少自由基對神經細胞的損害等。
【藥物動力學】：
外源性GM1能以穩定的方式與神經細胞膜結合，引起膜的功能變化。給藥後2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4-8小時後減半。藥物的清除緩慢，主要通過腎臟排泄。
毒理學LD50是872mg/kg（靜脈給藥）至〉8g/kg(經皮給藥)，取決於動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及誘發性試驗均未顯示本品的任何毒性作用。
【適應症】：中樞神經系統病變包括腦脊髓創傷、腦血管意外、帕金森氏病。
【用法用量】：每日20-40mg，一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期（尤其急性創傷）：每日100mg，靜脈滴注；2-3周后改為維持劑量，每日20-40mg，一般6周。
帕金森氏病：首劑量500-1000mg，靜脈滴注；第二日起每日200mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。
【不良反應】：少數病人可能出現皮疹樣反應，應建議停藥。
【注意事項】
-使用本品前，請仔細閱讀藥品說明書。
-應遵醫囑使用。
【禁忌】已證實對本品過敏者，遺傳性糖脂代謝異常（神經節苷脂累積病）患者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】：各種動物進行的實驗未顯示在妊娠期和哺乳期使用本品有任何不良效應。
【兒童用藥】迄今未見兒童及老年使用本品後出現不良效應的報告。
【老年患者用藥】迄今未見老年使用本品後出現不良效應的報告。
【藥物相互作用】：迄今未發現本品與其它藥物之間發生的相互作用。
【藥物過量】迄今未有本藥過量症狀報告。臨床報導日劑量1000mg仍顯示耐受良好。
【貯藏】：室溫15-30°C保存
【包裝】
【有效期】36個月
【規格】：100mg/5ml*1/盒
【批准文號】：註冊證號H20070243
【生產廠家】：阿根廷TRBPharmaS.A
【臨床套用】：
施捷因是神經細胞膜的天然組成成分，在神經發生、生長及分化中起必不可少的作用。施捷因可加強營養因子對神經細胞的作用，促進神經再生，減少病灶周圍細胞的死亡；可促進重度窒息患兒的智力發育，預防及降低神經系統後遺症的發生，改善重度新生兒缺氧缺血性腦病患兒的預後。施捷因注射液早期治療重度新生兒缺氧缺血性腦病22例研究中，結果顯示，觀察組與對照組比較，觀察組腦CT正常增多，異常減少，NBNA評分增高，提示施捷因早期治療能改善新生兒缺氧缺血性腦病患兒腦的結構及近、遠期功能，並顯著降低患兒致殘率，施捷因治療新生兒缺氧缺血性腦病有明顯療效。
套用複方丹參注射液和神經節苷脂(施捷因，GM1)治療新生兒缺氧缺血性腦病25例，研究中治療組25例新生兒缺氧缺血性腦病患兒由於早期套用複方丹參液及施捷因治療，減少了腦損傷、阻止了病情惡化，有效率和總有效率明顯高於對照組，兩組臨床療效比較治療組總有效率96%，對照組70%，神經系統評分也得到提高。
