放線菌素

為鏈黴菌Streptomyces chrysomallus 產生的混合物,主要成分為C1,C2,C3及D。茜草紅或橙黃色結晶性粉末。易溶於乙醇、丙酮和苯。作用與更生黴素相近,有較廣的抗瘤譜。此外,還具有較強的抗細菌、真菌和病毒的作用。主要用於小兒霍奇金氏病、腎母細胞瘤、白血病等。毒副作用與更生黴素相似,主要為骨髓抑制和消化道反應。晚期惡性腫瘤、紅細胞和白細胞低下者及孕婦禁用。

基本介紹

  • 中文名:放線菌素
  • 主要成分:C1,C2,C3及D
  • 禁用:晚期惡性腫瘤、孕婦等
動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,製劑,

動力學

靜脈注射後迅速分布至各組織,廣泛與組織結合,但不易透過血腦屏障。
T1/2為36小時,在體內代謝的量很小。
緩慢自尿及糞排泄,原形藥10%由尿排出,50%由膽道排出,9日後僅能發現注射劑量的30%。

適應症

①實體瘤。與長春新鹼、阿黴素合用,治療維耳姆期(Wilms)瘤;與氟尿嘧啶合用治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎;與環磷醯胺、長春鹼、博來黴素順鉑合用,治療睪丸瘤;與阿黴素、環磷醯胺、長春新鹼合用,治療軟組織肉瘤、尤因(Ewing)瘤;也可用於治療惡性淋巴瘤的聯合化療方案中。
②與放射治療合用,提高腫瘤對放射治療的敏感性。本品濃集並滯留於有核細胞內,妨礙放射修復。

用法用量

臨用前加滅菌注射用水使溶解。
靜脈注射,成人每次0.2—0.4mg,小兒按體表面積隊45mg/平方米組成聯合化療方案,一歲以下慎用。
用藥期間應定期檢查周圍血象及肝、腎功能。

不良反應

①可引起白細胞及血小板減少,厭食、噁心嘔吐等;
②靜脈注射可引起靜脈炎,漏出血管可引起疼痛、局部硬結及潰破;
③可有脫髮;④有免疫抑制作用;⑤對妊娠者可引起畸胎;
⑥長期套用可抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經或精子缺乏。
胃腸道反應,噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.少數口腔潰瘍.骨髓抑制,白細胞和血小減少.脫髮,皮炎,藥熱。它可加強放射治療對組織的損害。
它具有肝毒性作用引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。

禁忌

(1)抗癌藥均可影響細胞動力學,並引起突變和畸形形成。孕婦與哺乳期婦女慎用。
(2)水痘或最近患過水痘患者不宜用本品。
(3)下列情況應慎用:骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放射治療或抗癌藥治療。
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放線菌素D - 相互作用
(1)本品可提高放射敏感性,與放射治療同時套用,可能加重放射治療的降低白細胞作用和局部組織損害作用。
(2)本品也可能削弱維生素K的療效。

製劑

注射用放線菌素D0.2mg靜滴:每日6-8微克/kg(成人300-400微克)溶於5%葡萄糖液500ml,10天1療程.待血象及肝功恢復後再行下一療程.靜注:用法用量同上,但要溶於生理鹽水20-40ml中使用.國外用每日10-15微克/kg,5天一療程.也可作腔內注射.

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