《手性和成語手性藥物》匯集了對手性合成與手性藥物研究中若干科學問題的研究成果。在簡要介紹手性合成、手性藥物基礎知識的基礎上，按反應方法學，分別介紹了生物催化不對稱合成、不對稱還原與氧化反應、不對稱碳-碳鍵形成反應、不對稱Baylis-Hillrnan反應、金屬卡賓經由的不對稱催化葉立德反應、生物鹼及相關藥物的不對稱合成、串聯重排反應、可回收高效手性催化劑及其不對稱催化合成。最後，介紹了作用於M受體手性分子的藥理學研究。
基本介紹
- 書名：手性和成語手性藥物
- 出版社：化學工業出版社
- 頁數：449頁
- 開本：16
- 品牌：化學工業出版社
- 作者：林國強 王梅祥
- 出版日期：2008年4月1日
- 語種：簡體中文
- ISBN：9787122023230
內容簡介,圖書目錄,序言,
內容簡介
《手性和成語手性藥物》可供藥物化學和有機化學專業的科研工作者閱讀，也可作為相關專業研究生與高年級本科生的教材。
圖書目錄
1手性藥物概述
1.1 引言
1.2 手性藥物的藥理學
1.3 手性藥物的藥代動力學
1.3.1 手性藥物的吸收
1.3.2 手性藥物的分布
1.3.3 手性藥物的代謝
1.3.4 代謝酶的基因多態性
1.3.5 手性藥物的排泄
1.3.6 手性藥物異構體之間的相互作用
1.3.7 手性藥物異構體的相互轉化
1.3.8 影響手性藥物立體選擇性的其他因素
1.4 手性藥物的毒理學
1.4.1 活性與副作用可以分離
1.4.2 活性與副作用不可分離
1.4.3 活性異構體產生新的毒副作用
1.5 從消旋體到單一異構體的手性轉換
1.5.1 手性轉換實現療效與副作用的分離
1.5.2 手性轉換最佳化藥代動力學性質
1.5.3 手性轉換開發新適應證
1.5.4 手性轉換的經驗
1.6 手性藥物的藥學
1.6.1 合成工藝
1.6.2 結構確證
1.6.3 製劑處方及工藝
1.6.4 質量研究與質量標準
1.6.5 穩定性研究
1.6.6 手性分析方法
參考文獻
2 生物催化法合成手性藥物及中間體
2.1 引言
2.2 生物催化劑的篩選
2.2.1 生物催化劑的來源
2.2.2 生物催化劑的篩選方法
2.2.3 生物催化劑的篩選實例
2.3 生物催化的氧化還原
2.3.1 生物催化的氧化反應
2.3.2 生物催化的羰基還原
2.3.3 醇的酶促脫氫反應
2.3.4 輔酶再生
2.4 環氧化物的酶促開環
2.4.1 環氧水解酶
2.4.2 環氧化物的對映選擇性酶促水解
2.4.3 環氧化物的對映歸一性酶促水解
2.5 酯酶催化的手性拆分
2.5.1 引言
2.5.2 脂肪酶的手性識別機理
2.5.3 脂肪酶催化的動力學拆分
2.5.4 脂肪酶或酯酶的套用實例
2.6 羥氰酶催化的羥氰化反應
2.6.1 光學純氰醇的研究及套用
2.6.2 羥氰裂解酶的分類和機理
2.6.3 微水有機相中的酶促羥氰化反應
2.6.4 微水酶促粗反應體系的改良
2.6.5 甲碸黴素和氟甲碸黴素的酶化學法合成
2.6.6 巴達木羥氰裂解酶的初步純化與表征
2.7 腈和醯胺的對映選擇性生物轉化反應及套用
2.7.1 腈的生物催化水解
2.7.2 外消旋腈和醯胺的對映選擇性生物轉化反應
2.7.3 二腈的立體選擇性生物轉化
2.8 糖苷的酶促合成
2.8.1 逆水解法合成烷基糖苷
2.8.2 糖苷酶催化的轉糖苷反應
2.8.3 糖苷轉移酶的合成套用
參考文獻
3 不對稱還原和氧化反應
3.1 不對稱氧化還原反應概論
3.2 不對稱還原反應及其套用
3.2.1 不對稱氫化反應及其套用
3.2.2 不對稱氫轉移反應及其套用
3.2.3 不對稱還原反應與手性配體的發展歷程
3.3 新的手性配體的設計合成及套用
3.3.1 新的手性配體的設計思想與合成
……
4 不對稱催化形成碳-碳鍵
5 不對稱 Baylis-Hillman反應及其套用
6 金屬卡賓經由的不對稱催化葉立德反應
7 生物鹼及相關藥物的不對稱合成
8 串聯重排反應及其在活性天然產物合成中的套用
9 可回收高效手性催化劑及其在不對稱催化合成中的套用
10 作用於M受於手性分子的藥理學
1.1 引言
1.2 手性藥物的藥理學
1.3 手性藥物的藥代動力學
1.3.1 手性藥物的吸收
1.3.2 手性藥物的分布
1.3.3 手性藥物的代謝
1.3.4 代謝酶的基因多態性
1.3.5 手性藥物的排泄
1.3.6 手性藥物異構體之間的相互作用
1.3.7 手性藥物異構體的相互轉化
1.3.8 影響手性藥物立體選擇性的其他因素
1.4 手性藥物的毒理學
1.4.1 活性與副作用可以分離
1.4.2 活性與副作用不可分離
1.4.3 活性異構體產生新的毒副作用
1.5 從消旋體到單一異構體的手性轉換
1.5.1 手性轉換實現療效與副作用的分離
1.5.2 手性轉換最佳化藥代動力學性質
1.5.3 手性轉換開發新適應證
1.5.4 手性轉換的經驗
1.6 手性藥物的藥學
1.6.1 合成工藝
1.6.2 結構確證
1.6.3 製劑處方及工藝
1.6.4 質量研究與質量標準
1.6.5 穩定性研究
1.6.6 手性分析方法
參考文獻
2 生物催化法合成手性藥物及中間體
2.1 引言
2.2 生物催化劑的篩選
2.2.1 生物催化劑的來源
2.2.2 生物催化劑的篩選方法
2.2.3 生物催化劑的篩選實例
2.3 生物催化的氧化還原
2.3.1 生物催化的氧化反應
2.3.2 生物催化的羰基還原
2.3.3 醇的酶促脫氫反應
2.3.4 輔酶再生
2.4 環氧化物的酶促開環
2.4.1 環氧水解酶
2.4.2 環氧化物的對映選擇性酶促水解
2.4.3 環氧化物的對映歸一性酶促水解
2.5 酯酶催化的手性拆分
2.5.1 引言
2.5.2 脂肪酶的手性識別機理
2.5.3 脂肪酶催化的動力學拆分
2.5.4 脂肪酶或酯酶的套用實例
2.6 羥氰酶催化的羥氰化反應
2.6.1 光學純氰醇的研究及套用
2.6.2 羥氰裂解酶的分類和機理
2.6.3 微水有機相中的酶促羥氰化反應
2.6.4 微水酶促粗反應體系的改良
2.6.5 甲碸黴素和氟甲碸黴素的酶化學法合成
2.6.6 巴達木羥氰裂解酶的初步純化與表征
2.7 腈和醯胺的對映選擇性生物轉化反應及套用
2.7.1 腈的生物催化水解
2.7.2 外消旋腈和醯胺的對映選擇性生物轉化反應
2.7.3 二腈的立體選擇性生物轉化
2.8 糖苷的酶促合成
2.8.1 逆水解法合成烷基糖苷
2.8.2 糖苷酶催化的轉糖苷反應
2.8.3 糖苷轉移酶的合成套用
參考文獻
3 不對稱還原和氧化反應
3.1 不對稱氧化還原反應概論
3.2 不對稱還原反應及其套用
3.2.1 不對稱氫化反應及其套用
3.2.2 不對稱氫轉移反應及其套用
3.2.3 不對稱還原反應與手性配體的發展歷程
3.3 新的手性配體的設計合成及套用
3.3.1 新的手性配體的設計思想與合成
……
4 不對稱催化形成碳-碳鍵
5 不對稱 Baylis-Hillman反應及其套用
6 金屬卡賓經由的不對稱催化葉立德反應
7 生物鹼及相關藥物的不對稱合成
8 串聯重排反應及其在活性天然產物合成中的套用
9 可回收高效手性催化劑及其在不對稱催化合成中的套用
10 作用於M受於手性分子的藥理學
序言
從20世紀90年代起，國際上掀起了手性合成（又稱對映選擇性合成）及相關科學研究與套用的熱潮，在一定程度上促進了手性藥物以及高效選擇性綠色合成的發展。我國科學家也注意到這一重要研究方向，並陸續有出色的工作見報。國家自然科學基金委員會適時組織了我國化學和生物學兩個學科的研究人員，集中力量在手性藥物的化學和生物學的某些方面開展基礎研究。首先是“九五”計畫期間，由中國醫學科學院藥物研究所和中國科學院上海有機化學研究所的黃量與戴立信兩位院士主持的國家自然科學基金“九五”重大項目《手性藥物的化學與生物學研究》批准立項，經過4年努力，在黃皮醯胺、丁基苯肽、羥甲芬太尼和異硫氰基羥甲芬太尼等手性化合物及所進行的促智、抗細胞凋亡、抗老年痴呆、抗血栓形成以及鎮痛作用的持續性和成癮性等多方面研究，有若干重要發現，為推動我國具有自主智慧財產權的手性藥物研發積累了經驗。
