怡方(纈沙坦膠囊),適應症為適用於各類輕、中度高血壓,尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。
基本介紹
- 藥品名稱:怡方
- 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類:血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥
成份
化學名稱:(S)-N-戊醯基-N-{[2'-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]甲基}-纈氨酸。
化學結構式:
分子式:C24H29N5O3
分子量:435.52
性狀
適應症
規格
用法用量
對腎功能不全患者或非膽管源性及膽汁淤積型肝功能不全患者無需調整劑量。
不良反應
在一項使用320mg纈沙坦治療的642名高血壓患者中進行的為期6個月的開放擴展試驗,不良事件的總發生率同安慰劑對照試驗中觀察到的相似。
10個安慰劑對照試驗報告的不良事件發生情況,患者服用纈沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人,660人分別服用80mg、160mg,不良事件的發生率與用藥劑量及用藥時間無關,因此,將各種劑量下發生的不良事件合併統計。不良事件的發生率與性別、年齡、種族無關。
根據系統器官分類,臨床研究、上市後使用經驗和實驗室檢查的不良反應列於下表。
不良反應按發生率由高到低分為如下幾類:非常常見(≥1/10);常見(≥1/100,[1/10);不常見(≥1/1000,[1/100);罕見(≥1/10000,[1/1000);非常罕見([1/10000)。從每個組中,不良反應按嚴重性由高到低排列。
對於上市後使用經驗和實驗室檢查的所有不良反應報告.不適於按照發生頻率進行分組.因此其發生率記為“未知”。
高血壓患者的臨床試驗中還觀察到以下不良事件(無論是否與研究藥物有關):關節痛、無力、背瘸、腹瀉、頭暈、頭痛、失眠、性慾降低、噁心、水腫、咽炎、鼻炎、竇炎、上呼吸道感染、病毒感染。
禁忌
2、妊娠及嚴重腎衰(肌酐清除率[10ml/分)患者。
注意事項
嚴重缺鈉和/或血容量不足患者,如服用大劑量利尿劑的患者,用纈沙坦開始治療時,偶可發生症狀性低血壓。因此,在開始纈沙坦治療前,先糾正病人的低血鈉和低血容量狀況,如利尿劑的使用量。當發生低血壓時,病人應仰臥,必要時可靜脈輸注生理鹽水。待血壓穩定後可繼續用本藥治療。
2、腎動脈狹窄
服用纈沙坦,有可能使雙側或單側腎動脈狹窄病人的血尿素氮和血肌酐升高。故為安全起見,應注意監測患者的這些指標。
3、腎功能不全
腎功能不全患者無需要調整劑量。但對嚴重病例(肌酐清除率[10ml/min),目前尚無研究資料,應慎重用藥。
4、肝功能不全
對於肝功能不全患者無需調整劑量。纈沙坦主要以原型從膽汁消除,膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低。這類患者服用本藥時,應特別慎重。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
由於纈沙坦基本不被代謝,所以它與細胞色素P450酶系統的誘導劑或抑制劑通常不會發生有臨床意義的相互作用。儘管纈沙坦與血漿蛋白結合率高,但體外實驗表明本藥與其它血漿蛋白結合率高的藥物,如雙氯芬酸、呋塞米(呋喃苯胺酸)和華法林之間無血漿蛋白結合方面的相互作用。
與保鉀利屎劑(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)、鉀製劑、或含鉀的鹽代用品結合時,可使血鉀升高。如必須同時服用,應注意監測。
藥物過量
藥理毒理
纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用於已知與血管緊張索Ⅱ作用相關的AT,受體亞型。AT,受體亞型則與心血管作用無關。纈沙坦對AT.受體沒有任何部分激動劑的活性並且對AT.受體的親和力比對AT,受體更強大(約為20,000倍)。
血管緊張索轉換酶(ACE).也就是激肽酶II,它可使血管緊張素I轉化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用,也無促進緩激肽和P物質生成的作用,因而血管緊張索II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調節密切相關的激素受體或離子通道,纈沙坦不與之結合或阻斷。
高血壓患者服用纈沙坦,在血壓下降時,不影響心率。突然停藥,不會出現血壓反跳或其它臨床不良反應。
藥代動力學
纈沙坦與血清蛋白,主要是白蛋白,結合率高(94~97%)。其穩態分布容積較低(約17L)。與肝血流(約30L/h)相比,其血漿清除率較低(約2Uh)。被吸收的纈沙坦有70%從糞便排泄,30%從屎中排泄,且主要以原形排泄。
與食物同時服用,纈沙坦的血藥濃度的時效曲線下面積( AUC)減少48%,服藥8小時後,其血藥濃度與空腹服藥者相近。但AUC的減少,並未使臨床治療效果明顯降低。因此纈沙坦既可與食物同服,亦可空腹時服。