心寧美

心寧美為多巴脫羧酶抑製劑。心寧美不能透過血-腦脊液屏障。與左旋多巴合用時，可抑制外周多巴脫羧轉化成為多巴胺，使左旋多巴的t1/2由45min延長至3h。由於左旋多巴在外周脫羧被抑制，進入中樞的量就會增加。在腦內轉換成多巴胺，補充低下的多巴胺水平以緩解震顫麻痹症狀。與左旋多巴合用，可使左旋多巴用量減少75%，明顯降低噁心、嘔吐的發生率。

基本介紹

• 藥品名稱：心寧美
• 別名：卡比巴;卡彼多巴 ，α-甲基多巴肼,甲基多巴肼，肼甲多巴， 心靈美， 心寧美，西納梅脫，森那特
• 主要用藥禁忌：心肝肺腎疾病、精神病、青光眼、妊娠婦女

卡比多巴藥典標準

品名

卡比多巴

Kabiduoba

Carbidopa

分子式與分子量

C10H14N2O4·H2O 244.25

來源（名稱）、含量（效價）

本品為（S）-α-甲基-α-肼基-3,4-二羥基苯丙酸－水合物。按無水物計算，含C10H14N2O4不得少於99.0%。

性狀

本品為白色或類白色絨毛狀結晶；幾乎無臭。

本品在水或甲醇中微溶，在乙醇或三氯甲烷中幾乎不溶；在稀鹽酸中易溶。

取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取三氯化鋁40g，加水溶解並稀釋至60ml，搖勻，如顯色，加活性炭0.5g，攪拌10分鐘，濾過，用10%氫氧化鈉溶液調至pH值為1.5，即得）適量，置熱水浴中振搖使溶解，取出，放冷，加三氯化鋁溶液製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-21.0°至-23.5°。

取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在281nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為117～129。

鑑別

本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》97圖）一致。

檢查

取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，作為供試品溶液（臨用新制）。另精密稱取甲基多巴對照品約5mg，置200ml量瓶中，精密加供試品溶液1ml，加0.1mol/L鹽酸溶液使甲基多巴溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至2.7）－乙醇（95：5）為流動相，檢測波長為280nm。理論板數按卡比多巴峰計算不低於5000，甲基多巴峰與卡比多巴峰的分離度應大於4.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯甲基多巴峰，其峰面積不得大於對照溶液中甲基多巴峰的峰面積（0.5%），其他單個雜質的峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）；雜質總量不得過1.0%。

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應為6.9%～7.9%。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.25g，精密稱定，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15ml溶解後，加醋酐15ml與結晶紫指示液2滴，用醋酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於22.62mg的C10H14N2O4。

類別

脫羧酶抑制藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

卡比多巴片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

心寧美說明書

藥品名稱

心寧美

英文名稱

Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine

別名

卡別多巴；α-甲基多巴肼；甲多巴肼；卡彼多巴；甲基多巴肼；肼甲多巴； 心靈美；卡比多巴；西納梅脫，森那特；α-Methyldopa Hydrazine；Lodosyn

分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 多巴類藥

劑型

片劑：25mg。

複方心寧美片（卡比多巴）：1號片含心寧美10mg及左旋多巴100mg；2號片含心寧美25mg及左旋多巴250mg.

心寧美的藥理作用

心寧美為多巴脫羧酶抑制劑。心寧美不能透過血-腦脊液屏障。與左旋多巴合用時，可抑制外周多巴脫羧轉化成為多巴胺，使左旋多巴的t1/2由45min延長至3h。由於左旋多巴在外周脫羧被抑制，進入中樞的量就會增加。在腦內轉換成多巴胺，補充低下的多巴胺水平以緩解震顫麻痹症狀。與左旋多巴合用，可使左旋多巴用量減少75%，明顯降低噁心、嘔吐的發生率。

心寧美的藥代動力學

口服後吸收迅速，隨尿排出，一般不能透過血-腦脊液屏障，但能通過胎盤，也可隨乳汁分泌。

心寧美的適應證

與左旋多巴合用治療帕金森病以減少後者的用量並減少併發症。

心寧美的禁忌證

1.有心、肝、肺、腎疾病或精神病患者禁用。

2.青光眼患者禁用。

3.妊娠婦女禁用。

注意事項

1.老年患者、兒童、哺乳婦女、肝功能不全者。

2.可在飯後或與食物同服。

3.不宜和金剛烷胺、苯托品、開馬君、苯海索合用。

4.與左旋多巴合用，必要時可加服維生素B6。

心寧美的不良反應

1.單用時極少見，與左旋多巴合用時，可出現噁心、嘔吐等。左旋多巴引起的不良反應如不隨意運動精神障礙等發生趨於較早。常可引起精神抑鬱，面部、舌、上肢及手部的不自主運動。

2.常見運動障礙和幻覺等不良反應。

心寧美的用法用量

開始每次劑量心寧美10mg，左旋多巴100mg，每天4次，3～7天后增至每天心寧美40mg，左旋多巴400mg，直至每天量增至心寧美為200mg，左旋多巴增至為2g為限。

藥物相互作用

1.不宜與金剛烷胺、苯海索、苯扎托品、丙環定合用。

2.與左旋多巴合用，可抑制左旋多巴在外周脫羧，降低左旋多巴的外周毒性，二藥合用時，必要時可加服維生素B6。

3.與單胺氧化化酶抑制劑合用時，可能出現高血壓危象、心律不齊等不良反應。

專家點評

該藥與左旋多巴合用，可減少左旋多巴的用量，加強其療效並減少副作用。但患者已先用左旋多巴，須停藥8h以上再合用二藥。