帕斯坦

帕斯坦(奧沙拉秦鈉膠囊),適應症為用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。

基本介紹

  • 藥品名稱:帕斯坦
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:其他消化系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,

成份

本品主要成份為奧沙拉秦鈉,其化學名稱為:3,3′-偶氮雙(6-羥基苯甲酸鈉)
化學結構式:

分子式:C14H8N2Na2O6
分子量:346.21

性狀

本品為硬膠囊劑,內容物為暗黃色小顆粒。

適應症

用於輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。

規格

0.25g

用法用量

口服 治療開始一日1g(4粒),分次服用,以後逐漸提高劑量至一日3g(12粒),分3~4次服用。兒童劑量為每天20~40mg/kg。長期維持治療成人每次0.5g(2粒),一日2次,兒童為每天15~30mg/kg,或遵醫囑。本品應在進餐時伴服。

不良反應

常見腹瀉,可有噁心嘔吐、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關節痛、白細胞減少及短暫性焦慮等。

禁忌

水楊酸過敏或嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服,但不要在同一時間服用兩倍劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥安全性尚未確立,哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗,應慎重。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

與華法林同服可增加凝血酶原時間。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

1、藥理作用
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連線兩分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收,乙醯化後隨尿排出,不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜 ,抑制前列腺素合成,抑制炎症介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸黏膜水腫。
2、毒理研究
本品口服急性毒性很低,小鼠LD50為5000mg/kg,狗LD50為3000mg/kg;慢性毒性:大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年,顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性,狗連續口服1000mg/kg一年,病理組織學未見異常,偶見嘔吐、大便鬆散和腹瀉;長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100~400mg/kg/天的劑量範圍內(約為人體維持劑量的5~20倍)不影響其生育力。

藥代動力學

本品原形很少被吸收,口服劑量的99%到達結腸,全身吸收少。人口服15mg/kg後1~2小時血藥濃度達峰值2~4mg/L,24小時後仍有少量存留在血液中。本品表觀分布容積(Vd)約6L,蛋白結合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結腸濃度大於血清中藥濃度的1000倍。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。

貯藏

密封,乾燥處保存。

包裝

塑膠瓶裝,每瓶50粒;鋁塑泡罩包裝,每板12粒,每盒2板。

有效期

24個月。

執行標準

國家藥品標準WS1-(X-126)-2003Z

批准文號

國藥準字H20010061

生產企業

浙江眾益藥業有限公司

核准日期

2007年05月31日

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