阿片受體部分激動劑，可緩解中度和重度的疼痛。
基本介紹
- 中文名：布托啡諾
- 外文名：Butorphanol
- 分子式：C21H29NO2
- 分子量：327.465
基本信息,詳細信息,
基本信息
英文別名：Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol [INN-Spanish]
CAS RN：42408-82-2EINECS：255-808-8
中文別名：環丁羥嗎喃，環丁甲二羥嗎喃
英文別名：Stadol
詳細信息
藥理作用： 布托啡諾為阿片受體部分激動劑，主要激動κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5～7倍。可緩解中度和重度的疼痛。
藥代動力學： 口服可吸收，但首關效應明顯，生物利用度僅5%～17%。肌內注射後吸收迅速而完全，30～60分鐘達血漿峰濃度。經鼻噴霧給藥1～2mg後15分鐘起效，30～60分鐘達峰值血漿濃度，48小時內達到穩態；生物利用度為48%～70%，半衰期為4.7～5.8小時，但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6～10.5小時。作用維持3～5小時。80%與血漿蛋白結合。穩態分布容積為50L/kg。半衰期為2.5～4小時。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾，大部分經尿排泄，11%經膽道排出；5%以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2.700～4.066ml/min。可透入胎盤和乳汁。
適應症： (1)中度至重度疼痛，如術後、外傷、癌症、腎或膽絞痛等的止痛。(2)麻醉前用藥。
用法用量： 肌內注射：每次1～4mg，必要時4～6小時重複用藥。麻醉前用藥則手術前60～90分鐘肌內注射2mg。兒童用藥量尚未確定。靜脈注射：O.5～2mg/次。鼻噴霧劑為每劑1mg(供1次用)。
不良反應： 常見不良反應有鎮靜、噁心和出汗，較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕，最大呼吸抑制在成人出現於劑量超過4mg時，其抑制程度並不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟工作負荷，因而不能用於心肌梗死的止痛。
注意事項： 1.對阿片類藥物依賴的病人，本品可誘發戒斷症狀。2.心肌梗死患者不宜套用。
療效評價： 本品對急性疼痛的作用與嗎啡相比，等效劑量時達峰時間和持續時間相似，鎮痛效果和不良反應無顯著差別。兩組大規模的隨機雙盲實驗證實，2mg的劑量與80mg的哌替啶效果相當，且作用時間較長，不良反應無明顯差別。但據報導，此藥在英國已不再使用。
