左氧氟沙星片，適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列輕、中度感染：1.呼吸系統感染：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎；2.泌尿系統感染：急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；3.生殖系統感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；6.其它感染：外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
基本介紹
- 藥品名稱：左氧氟沙星片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為左氧氟沙星。
化學名稱：(―)-(S)―3 ―甲基-9―氟―2，3―二氫―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基) ―7―氧代―7H―吡啶並[1，2，3―de] ―1，4 ―苯並噁嗪―6―羧酸半水合物。
化學結構式：
化學名稱：(―)-(S)―3 ―甲基-9―氟―2，3―二氫―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基) ―7―氧代―7H―吡啶並[1，2，3―de] ―1，4 ―苯並噁嗪―6―羧酸半水合物。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·1/2（H2O）
分子量：370.38
性狀
本品為淡粉色橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色至淡黃色。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列輕、中度感染：
1.呼吸系統感染：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎；
2.泌尿系統感染：急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
3.生殖系統感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；
6.其它感染：外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
1.呼吸系統感染：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎；
2.泌尿系統感染：急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
3.生殖系統感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；
6.其它感染：外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
規格
0.5g
用法用量
口服，成人一次0.5g（1片），一日1次。具體推薦劑量見下表（表1）。
不良反應
用藥期間可能出現不良反應：
1.消化系統：有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、消化不良等；
2.過敏症：偶有浮腫、蕁麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、瘙癢、紅斑等症狀；
3.神經系統：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀；
4.腎臟：偶見血中尿素氮上升；
5.肝臟：可出現一過性肝功能異常，如血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等；
6.血液：有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等；
上述不良反應發生率在0.1%～5%之間。偶見怠倦、發熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結束後迅速消失。十分罕見全血細胞減少、中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑、暴髮型肝炎。如發現異常時應注意觀察，必要時可停止用藥並進行適當處置。
1.消化系統：有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、消化不良等；
2.過敏症：偶有浮腫、蕁麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、瘙癢、紅斑等症狀；
3.神經系統：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀；
4.腎臟：偶見血中尿素氮上升；
5.肝臟：可出現一過性肝功能異常，如血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等；
6.血液：有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等；
上述不良反應發生率在0.1%～5%之間。偶見怠倦、發熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結束後迅速消失。十分罕見全血細胞減少、中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑、暴髮型肝炎。如發現異常時應注意觀察，必要時可停止用藥並進行適當處置。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項
1.腎功能不全者應減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。推薦的劑量調整方案如下：（根據國外資料）
2.有中樞神經系統疾病及有癲癇病史患者應慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。
4.若發生過敏，應立即停藥，並根據臨床具體情況而採取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。
5.喹諾酮類藥物尚可引起少見的休克、過敏反應、中毒性表皮壞死、急性腎功能不全、黃疸、粒細胞缺乏、白細胞減少、溶血性貧血、間質性肺炎、偽膜性結腸炎等伴有血便的重癥結腸炎。
6.此外偶有用藥後發生橫紋肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺斷裂、精神紊亂以及過敏性血管炎等的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並進行適當處置，至症狀消失。
7.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變，因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1. 本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素製劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統內的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應該在使用本品前或後至少2小時。
2. 喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時，可能導致茶鹼血藥濃度增高，出現茶鹼中毒症狀。本品對茶鹼的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。
3. 與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4. 與非甾體類抗炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
5. 喹諾酮類抗菌藥與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖。本品對口服降血糖藥的代謝影響很小，但用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
2. 喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時，可能導致茶鹼血藥濃度增高，出現茶鹼中毒症狀。本品對茶鹼的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。
3. 與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4. 與非甾體類抗炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
5. 喹諾酮類抗菌藥與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調，包括高血糖及低血糖。本品對口服降血糖藥的代謝影響很小，但用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
藥物過量
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、AST/ALT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥：
(1) 洗胃；
(2) 吸附藥：活性碳（40～60g加水200ml口服）；
(3) 瀉藥：硫酸鎂（30g加水200ml），或其它緩瀉藥；
(4) 輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；
(5) 強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；
(6) 對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液。
急救措施及解毒藥：
(1) 洗胃；
(2) 吸附藥：活性碳（40～60g加水200ml口服）；
(3) 瀉藥：硫酸鎂（30g加水200ml），或其它緩瀉藥；
(4) 輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；
(5) 強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；
(6) 對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液。
藥理毒理
藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
1、重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80mg/kg和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
2、對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
3、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
4、光毒性：採用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
1、重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80mg/kg和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
2、對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
3、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
4、光毒性：採用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
藥代動力學
據文獻資料：本品藥代動力學特徵（ADME）為：
吸收：
本品口服後吸收迅速，1～2小時後血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服後其絕對生物利用度約為99%。在劑量範圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關係，500mg或750mg劑量每日一次，48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml，750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本藥與食物同服，達峰時間延遲1小時，峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注，血漿濃度譜變化相似，所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉化。
分布：
本品500mg或750mg單劑和多劑口服後，其平均分布容積為74-112L。
代謝：
本品在血漿或尿中穩定，不轉化為其對映體D-氧氟沙星，主要以原形從尿中排出。本藥口服後，48小時內約87%藥物原形從尿中檢出，72小時內糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產物和氧化代謝產物的形式從尿中排出。
排出：
左氧氟沙星主要以原形從尿中排出，平均血漿消除半衰期為6-8小時。
特殊人群：
1．腎功能不全患者：左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2ß）延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
2．肝功能不全患者：尚無肝功能不全患者藥代動力學研究資料。由於本藥在體內基本沒有代謝，推測可能沒有太大影響。
吸收：
本品口服後吸收迅速，1～2小時後血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服後其絕對生物利用度約為99%。在劑量範圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關係，500mg或750mg劑量每日一次，48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml，750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本藥與食物同服，達峰時間延遲1小時，峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注，血漿濃度譜變化相似，所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉化。
分布：
本品500mg或750mg單劑和多劑口服後，其平均分布容積為74-112L。
代謝：
本品在血漿或尿中穩定，不轉化為其對映體D-氧氟沙星，主要以原形從尿中排出。本藥口服後，48小時內約87%藥物原形從尿中檢出，72小時內糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產物和氧化代謝產物的形式從尿中排出。
排出：
左氧氟沙星主要以原形從尿中排出，平均血漿消除半衰期為6-8小時。
特殊人群：
1．腎功能不全患者：左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2ß）延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
2．肝功能不全患者：尚無肝功能不全患者藥代動力學研究資料。由於本藥在體內基本沒有代謝，推測可能沒有太大影響。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，每板4片，每盒1板。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
