尼古丁舌下片

尼古丁舌下片,本品用於戒菸。

基本介紹

  • 外文名稱:Nicotine Sublingual Tablets
  • 劑型:舌下片劑
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:2mg
成份:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,藥理毒理:,批准文號:,

成份:

尼古丁。

性狀:

片劑。

適應症:

本品用於戒菸。

規格:

2mg

用法用量:

舌下含服,每1-2小時1-2片(2-4mg),每日最大劑量不得超過20片(40mg)。4周后,用藥劑量逐漸減少,直至停藥。根據本品臨床試驗結果,推薦用法如下:第1-4周,每1-2小時1-2片;第5-6周,每2-4小時1-2片;第7-8周,每4-8小時1-2片;第9周,戒菸。治療第一周的1-4天為劑量調整期,由戒菸者根據自己對香菸的依賴程度選擇用量。

不良反應:

一般來說,NRT比吸菸安全很多,原因是NRT的尼古丁是用嶄新的方法送入人體,而免除了吸菸的副作用。現在仍未有任何報告指奧菲尼舌下含片會令人上癮。因奧菲尼舌下含片的尼古丁含量較低,故使用過量的危險亦極低。但當和其它尼古丁產品一起使用時,便有服用過量的危機,會出現嘔心或嘔吐。孕婦、消化性潰瘍和腎臟、肝臟或心臟病患者在使用奧菲尼舌下含片時須特別小心。請務必參照產品卷標上及包裝上的說明。當您不清楚哪種奧菲尼產品適合您或對產品用法有懷疑的時候,必須請教您的醫生。

藥理毒理:

尼古丁是由吡啶和吡咯烷組成的叔胺。S(-)尼古丁是兩種對映體中活性較強者,是存在於菸草中的主要形式。尼古丁游離鹼可迅速通過皮膚、黏膜及呼吸道吸收。尼古丁可與迷走神經節、腎上腺髓質、神經肌肉接頭及大腦中的尼古丁-膽鹼能受體立體選擇性地結合。下述兩種中樞神經系統作用與尼古丁的正相增強作用有關:經藍斑的皮質興奮作用及邊緣系統的獎賞作用。在低劑量下產生的主要為興奮作用,而高劑量下為獎賞作用。靜脈間歇性給予尼古丁可激活神經激素通路,釋放乙醯膽鹼、去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺、抗利尿激素、β-內非肽、生長激素和ACTH。本品心血管方面的作用包括血管收縮、心動過速和血壓升高。血漿尼古丁在低於抽菸的水平時可使大多數患者的戒斷症狀(如渴煙)減輕。遺傳毒性:尼古丁Ames試驗結果為陰性;在大腸桿菌實驗中尼古丁可誘導修復的DNA損傷;在中國倉鼠卵母細胞試驗中尼古丁顯示有遺傳毒性。生殖毒性:大鼠和家兔試驗中出現對著床的延遲或阻止作用,可能由於尼古丁降低DNA合成所致。研究顯示,大鼠妊娠期給予尼古丁,其窩仔數減小。給予母體毒性劑量(25mg/kg腹腔或皮下給藥)的尼古丁時,造成小鼠仔代骨骼畸形。尼古丁是香菸煙霧的一種成分(每根煙釋放出約1mg尼古丁),但尚未在人體上進行其致畸作用的臨床研究,尚難判斷香菸煙霧是否對人具有致畸作用。懷孕恆河猴靜脈推注給予尼古丁(達2mg/kg)後導致酸中毒、高碳酸血症和低血壓(胎仔及母體血液中的濃度約為吸菸5分鐘後的20倍)。給母羊靜脈注射0.25mg/kg的尼古丁(相當於每20秒吸完1支香菸,共吸5分鐘)後,羊胎仔的呼吸活動減少。懷孕恆河猴尼古丁靜脈輸注給藥可使其子宮的血流量降低。尼古丁很容易通過乳汁分泌,乳汁與血漿濃度的比值平均為2.9。尼古丁可口服吸收,嬰兒具有通過肝臟首過效應清除尼古丁的能力,但出生時的清除效率可能最低。致癌性:動物試驗研究結果並未顯示尼古丁本身為致癌物質。但是當與腫瘤啟動子(tumor-initiators)聯合用藥時,尼古丁及其代謝物可使倉鼠頰囊腫瘤及F344大鼠前胃腫瘤的發生率增加。有一研究結果(未得到重複)提示,可的寧(尼古丁的主要代謝產物)可能使大鼠產生大腸淋巴網狀內皮肉瘤。

批准文號:

國藥準字H20041568

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