安體芬（依普黃酮膠囊），適應症為改善骨質疏鬆症的骨量減少。
基本介紹
- 藥品名稱：安體芬
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：鈣及骨代謝調節劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成分為依普黃酮，其化學名稱為7-異丙氧基-3-苯基-4H-1-苯並吡喃-4-酮。
其結構式為：
分子式：C18H16O3
分子量：280.32
其結構式為：
分子式：C18H16O3
分子量：280.32
性狀
本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色的顆粒或粉末。
適應症
改善骨質疏鬆症的骨量減少。
規格
0.2g
用法用量
通常成人一次1粒（200mg），一日3次，飯後口服。此劑量應根據年齡及患者的症狀進行調整。
不良反應
1． 重要的不良反應：
⑴消化性潰瘍、胃腸道出血：罕見出現消化道潰瘍、胃腸道出血或惡化症狀。當出現這種情況時，應立即停藥，並給予適當的處理。故有消化道潰瘍以及有消化道潰瘍病史著應慎用。
⑵黃疸： 罕見出現黃疸，故應密切觀察。如有異常狀況，立即停用該藥，並進行適當處理。
2．其他不良反應：
⑴過敏反應： 出疹、瘙癢等症狀偶見，此時應停藥。
⑵消化系統：偶見噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、燒心、腹痛、腹部脹滿、腹瀉、便秘、口腔炎、口乾、舌炎、味覺異常等。偶見膽紅素、ALT、AST、ALP、LDH上升，罕見γ-GT上升。
⑶神經系統：偶見眩暈、輕微頭痛等。
⑷血液：罕見粒細胞減少，偶見貧血等。
⑸腎臟：罕見尿素氮、肌酐上升。
⑹其它：罕見男子女性型乳房，若此情況出現，應停藥。罕見舌唇麻木，偶見浮腫。
（罕見： 不良反應發生率少於0.1%；偶見：0.1～5%；常見：5%以上。）
⑴消化性潰瘍、胃腸道出血：罕見出現消化道潰瘍、胃腸道出血或惡化症狀。當出現這種情況時，應立即停藥，並給予適當的處理。故有消化道潰瘍以及有消化道潰瘍病史著應慎用。
⑵黃疸： 罕見出現黃疸，故應密切觀察。如有異常狀況，立即停用該藥，並進行適當處理。
2．其他不良反應：
⑴過敏反應： 出疹、瘙癢等症狀偶見，此時應停藥。
⑵消化系統：偶見噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、燒心、腹痛、腹部脹滿、腹瀉、便秘、口腔炎、口乾、舌炎、味覺異常等。偶見膽紅素、ALT、AST、ALP、LDH上升，罕見γ-GT上升。
⑶神經系統：偶見眩暈、輕微頭痛等。
⑷血液：罕見粒細胞減少，偶見貧血等。
⑸腎臟：罕見尿素氮、肌酐上升。
⑹其它：罕見男子女性型乳房，若此情況出現，應停藥。罕見舌唇麻木，偶見浮腫。
（罕見： 不良反應發生率少於0.1%；偶見：0.1～5%；常見：5%以上。）
禁忌
1． 對本品過敏者禁用。
2． 低鈣血症者禁用。
2． 低鈣血症者禁用。
注意事項
1． 本品在給予高齡患者長期套用時，用藥過程應仔細觀察患者的情況，若出現消化系統的不良反應症狀時，要進行適當處理。
2． 重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。
3． 中重度肝腎功能不全者慎用。
4． 服藥期間需補鈣。
5． 對男性骨質疏鬆症無用藥經驗。
2． 重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。
3． 中重度肝腎功能不全者慎用。
4． 服藥期間需補鈣。
5． 對男性骨質疏鬆症無用藥經驗。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠、哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥
兒童、青少年不宜服用。
老年用藥
高齡患者應慎重用藥。
藥物相互作用
1． 對摘除卵巢的動物，合併使用雌酮，可增強雌激素的作用，故在本藥與雌激素製劑合併使用時，應慎重用藥。
2． 同時使用茶鹼，可使茶鹼的血濃度上升，故在本藥與茶鹼合併使用時適應減少茶鹼用量，並慎重用藥。
3． 與香豆素類抗凝血劑同時使用時，可增強香豆素類抗凝血劑的作用，故本藥與抗凝血劑合併用藥時，應減少香豆素類抗凝血劑的用量並慎重用藥。
2． 同時使用茶鹼，可使茶鹼的血濃度上升，故在本藥與茶鹼合併使用時適應減少茶鹼用量，並慎重用藥。
3． 與香豆素類抗凝血劑同時使用時，可增強香豆素類抗凝血劑的作用，故本藥與抗凝血劑合併用藥時，應減少香豆素類抗凝血劑的用量並慎重用藥。
藥物過量
尚未見報導。
藥理毒理
藥理作用：
本品是用於改善骨質疏鬆症所致的骨量減少的藥物，對卵巢切除和潑尼松龍造成的實驗性骨質疏鬆模型大鼠均有抑制骨量減少的作用。其作用機制包括：直接抑制骨吸收；通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌，間接產生抗骨吸收作用；促進骨的形成。
毒理研究：
安全性藥理：小鼠經口給予本品1000mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床日推薦劑量的8.1倍）以上時，有鎮靜作用。大鼠經口給予本品300mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床日推薦劑量的4.9倍）時，有降低體溫及降低胃液酸度的作用，但均為輕度。
重複給藥毒性：大鼠和犬連續1年經口給藥，未見明顯毒性反應，無影響劑量分別為3000mg/kg/日和1500 mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當於臨床日推薦劑量的49倍和81倍）。
遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
一般生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠經口給予本品，劑量達3000mg/kg/日時，對親代動物的一般狀態、繁殖機能和胎仔均無異常影響。
致畸敏感期毒性：大鼠及家兔在胎仔器官形成期經口給予本品，劑量達3000mg/kg/日時，可見有抑制雌性大鼠體重增長的傾向，此外未見其它異常。
圍產期毒性：圍產期大鼠經口給予本品300、1000、和3000mg/kg/日，各給藥組仔鼠的體重增長均有被抑制的傾向。在1000mg/kg/日（按體表面積折算，約相當於臨床日推薦劑量的16倍）以上劑量，可見仔鼠外耳道開通或全身發育遲緩。
由於本品對妊娠中用藥的安全性尚未確立，除非其預期治療益處大於潛在危險性時，才可用於孕婦或可能懷孕的婦女。動物試驗表明，本品可進入大鼠乳汁中，因此，哺乳婦女應慎用本品。
本品是用於改善骨質疏鬆症所致的骨量減少的藥物，對卵巢切除和潑尼松龍造成的實驗性骨質疏鬆模型大鼠均有抑制骨量減少的作用。其作用機制包括：直接抑制骨吸收；通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌，間接產生抗骨吸收作用；促進骨的形成。
毒理研究：
安全性藥理：小鼠經口給予本品1000mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床日推薦劑量的8.1倍）以上時，有鎮靜作用。大鼠經口給予本品300mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床日推薦劑量的4.9倍）時，有降低體溫及降低胃液酸度的作用，但均為輕度。
重複給藥毒性：大鼠和犬連續1年經口給藥，未見明顯毒性反應，無影響劑量分別為3000mg/kg/日和1500 mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當於臨床日推薦劑量的49倍和81倍）。
遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
一般生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠經口給予本品，劑量達3000mg/kg/日時，對親代動物的一般狀態、繁殖機能和胎仔均無異常影響。
致畸敏感期毒性：大鼠及家兔在胎仔器官形成期經口給予本品，劑量達3000mg/kg/日時，可見有抑制雌性大鼠體重增長的傾向，此外未見其它異常。
圍產期毒性：圍產期大鼠經口給予本品300、1000、和3000mg/kg/日，各給藥組仔鼠的體重增長均有被抑制的傾向。在1000mg/kg/日（按體表面積折算，約相當於臨床日推薦劑量的16倍）以上劑量，可見仔鼠外耳道開通或全身發育遲緩。
由於本品對妊娠中用藥的安全性尚未確立，除非其預期治療益處大於潛在危險性時，才可用於孕婦或可能懷孕的婦女。動物試驗表明，本品可進入大鼠乳汁中，因此，哺乳婦女應慎用本品。
藥代動力學
本品經口服在小腸形成7種代謝物同原形一起吸收，約1.3小時後原型的血藥濃度達到峰值，其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時，藥—時曲線下面積632ng hr/ml；48小時內尿總排泄率為42.9%，均為代謝產物形式；每日600mg，連續服藥6天，血藥濃度達穩態，半衰期23.6小時，藥—時曲線下面積為1455ng hr/ml。繼續服藥後原藥及代謝物體內無蓄積，血藥濃度不再升高。
貯藏
密閉保存。
包裝
塑膠瓶裝，每瓶30粒。
有效期
暫定12個月。
批准文號
國藥準字H20040672
生產企業
上海信誼藥廠有限公司
