婦康

婦康(Norethisterone),主要適用於:

1.用於月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位、痛經、閉經、子宮內膜增生過度等。

2.單用或與雌激素合用能抑制排卵,用作避孕藥。用於女性避孕。

基本介紹

  • 藥品名稱:婦康
  • 別名:炔諾酮;乙炔類黃體酮;去甲脫氫羥孕酮;探親避孕藥;Norethindrone;Noretisterone;Micronor;Noraethisteronum
  • 外文名稱:Norethisterone
  • 是否處方藥:非處方藥
  • 主要適用症:1.用於月經不調、功能性子宮出血、子宮內
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炔諾酮藥典標準

品名

炔諾酮
Quenuotong
Norethisterone

分子式與分子量

C20H26O2 298.43

來源(名稱)、含量(效價)

本品為17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。按乾燥品計算,含C20H26O2應為97.0%~102.0%。

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為202~208℃。
取本品,精密稱定,加丙酮溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-32°至-37°。

鑑別

(1)取本品約10mg,加乙醇1ml溶解後,加硝酸銀試液5~6滴,即生成白色沉澱。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》258圖)一致。

檢查

取本品,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取3ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.5%)。
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水(65:35)為流動相;檢測波長為244nm。理論板數按炔諾酮峰計算不低於1500。
取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取炔諾酮對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

類別

孕激素類藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

(1)炔諾酮片 (2)炔諾酮滴丸 (3)複方炔諾酮片 (4)複方炔諾酮膜

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

婦康說明書

藥品名稱

婦康

英文名稱

Norethisterone

別名

炔諾酮;乙炔類黃體酮;去甲脫氫羥孕酮;探親避孕藥;Norethindrone;Noretisterone;Micronor;Noraethisteronum

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

1.每片含婦康0.6mg和炔雌醇0.035mg;
2.複方婦康膜(口服避孕膜一號):每一小格含婦康0.6mg和炔雌醇0.035mg;
3.複方婦康片(薄型口服避孕片一號):每一小格含婦康0.6mg和炔雌醇0.035mg;
4.複方炔諾孕酮片-330:每片含婦康0.3mg、甲基婦康0.3mg、炔雌醇0.03mg;
5.口服避孕片0號:每片含婦康0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;
6.口服避孕膜0號:每一小格含婦康0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg;
7.婦康雙相片(Ortho-Novum 10/11):開始10天,每片含婦康0.5mg和炔雌醇0.035mg,繼後11天,每片含相應藥物1mg和0.035mg;
8.婦康三相片(Ortho-Novum7/7/7):每7天每片含婦康分別為0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg;
9.婦康探親片(探親避孕丸):每丸含婦康5mg;
10.婦康(炔諾酮)片:0.625mg,2.5mg;
11.婦康(炔諾酮)膜:0.625mg;2.5mg;
12.婦康紙片(薄型炔諾酮片):0.625mg,2.5mg。

婦康的藥理作用

同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。

婦康的藥代動力學

口服在胃腸道內吸收迅速,生物利用度為52%~64%,肝臟首過效應約36%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~4h。藥物作用時間在24h以上,其血藥濃度呈二室開放模型,血漿半衰期分別為0.63~1.03h和5~14h,血漿蛋白結合率約80%。約50%的藥物以結合型自尿液中排出,部分自糞中排出,主要以葡萄糖醛酸結合物排出。哺乳婦女服用後。乳汁中藥物濃度為血藥濃度的12%。

婦康的適應證

1.用於月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位、痛經、閉經、子宮內膜增生過度等。
2.單用或與雌激素合用能抑制排卵,用作避孕藥。用於女性避孕。

婦康的禁忌證

1.心血管疾病和高血壓。
2.肝、腎功能損害。
3.糖尿病。
4.哮喘。
5.癲癇。
6.偏頭痛。
7.原因不明的陰道出血。
8.有血栓病史(晚期癌瘤治療除外)。
9.膽囊疾病。
10.作為避孕藥使用時,乳房腫塊患者忌用。
11.已知或懷疑乳房、生殖系統有惡性腫瘤。

注意事項

1.(1)妊娠4個月內不宜用。(2)有精神抑鬱史者。(3)作為避孕藥使用時,有子宮肌瘤及肝、腎病史者慎用。
2.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女服藥後乳汁可能減少,故應於產後半年開始服用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:使用婦康可升高血糖水平。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)用藥前全面查體,並特別注意乳腺與盆腔檢查及宮頸細胞學檢查。(2)長期用藥需注意檢查肝功能和血電解質,並特別注意乳房檢查。(3)如發生子宮內膜突破性出血,應仔細檢查除外器質性疾病的可能。(4)婦康可對體內血脂濃度和血糖產生不良影響,應定期檢查血脂以及監測血糖或尿糖。(5)婦康還可改變人體的凝血機制,有增加血栓發生的危險,建議定期檢查凝血因子。
5.人工流產者應於流產後首次月經來潮的第5天開始用藥。
6.漏服或遲服有可能使避孕失敗,故必須每天定時服藥;如漏服應在24h內補服1次。
7.服藥期間可能發生突破性出血,可每天加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般會有經量減少、經期偏短現象,不必處理。
8.服藥22天后,一般在停藥3~4天后即來月經:如7天后仍無月經來潮,應開始服用下1個月的藥。若連續停經2~3個月,應予停藥;也可考慮加服炔雌醇每天0.005~0.01mg。

婦康的不良反應

1.少數婦女可能出現噁心、嘔吐、食慾缺乏、頭昏、乏力、疲倦、嗜睡等類早孕反應及乳房腫脹、不規則出血、閉經、皮疹等症狀,一般可自行消失。
2.長期大劑量口服,可出現皮脂增多、痤瘡、多毛等症狀。

婦康的用法用量

1.治療功能性子宮出血:每次5mg,每8小時1次,連用3天,血止後,改為每12小時1次,7天后改為每次2.5~3.75mg維持,連續用2周左右。也有以下用法:每次5mg,每8小時1次,連用2~3天,血止後,改為每12小時1次,根據出血量,每3天減量1/3,逐漸遞減至維持量每天2.5~3.75mg,再連續用2周左右。
2.痛經或子宮內膜增生過度:每天2.5mg,連服20天,於月經第5天開始用藥,3~6個周期為1個療程。
3.子宮內膜異位症:每天10~30mg,開始時每天10mg,第2周后增加5mg,最高為每天30mg,分次服,連續服用6~9個月。大量用藥應定期檢查肝功能。
4.用作短效口服避孕藥:包括複方婦康片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號,從月經周期第5天開始服藥,每天1片,晚飯後服用為宜(上夜班者早飯後服),連服22天,服完藥後等月經來潮在下次月經的第5天繼續服藥。
5.用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg),同居10天之內,必須連服10丸,同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。
6.乳腺癌姑息治療:每天劑量可達60mg。
7.閉經或圍絕經期綜合期綜合徵:炔雌醇0.025~0.05mg或己烯雌酚0.5~1mg,每晚1次連服20~22天,最後5天合用婦康,每次2.5mg,每天2次。停藥後2~7天出現撤退性出血。
8.經前期綜合徵:於月經周期第14天起,每天2.5~5mg,連服10天。

藥物相互作用

1.利福平、氯黴素、氨苄西林、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、甲丙氨酯、氯氮、非那西汀及吡唑酮類鎮痛藥(保泰松)等與婦康同服時可激活肝微粒體酶,加速婦康和炔雌醇在體內的代謝,導致避孕失敗、子宮內膜突破性出血發生率增高,應予注意。
2.維生素C能增強口服避孕藥的作用。
3.服用婦康的吸菸婦女並發心血管疾病(如心肌梗死等)較不吸菸者多,因此服避孕藥婦女應停止吸菸,或吸菸婦女(特別是年齡超過35歲者)不宜服婦康。

專家點評

婦康為合成的口服孕激素類藥物,屬於19-去甲基睪酮類衍生物。婦康有較強的孕激素樣作用,其孕激素作用為炔孕酮的5倍,能使子宮內膜轉化為蛻膜樣變,並有一定的抗雌激素活性,較弱的雄激素活性和蛋白同化作用。此外,婦康單獨套用較大劑量時,能使宮頸黏液黏稠度增加,以防止精子穿透受精,同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。國內報導,對10269例次服用減量婦康(探親避孕丸,每丸含3mg)後,避孕效果、不良反應、對月經的影響等方面,與5mg組進行了對比研究。臨床試用結果表明,減量探親避孕藥具有與5mg相同的避孕作用,對避孕的有效率相仿,不良反應減輕,並且減輕了藥物對人體代謝的影響。另一報導,套用婦康配伍卡前列酸(15-甲基前列腺素F2α)抗早孕,60例停藥49天以內、並證實為懷孕婦女口服婦康,每次5mg,每8小時1次,連續5天,第6天上午肌內注射卡前列酸1mg,4h後再注射1次。完全流產率達95%,不全流產率3.3%。

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