奧硝唑片

性狀

本品為白色或類白色。

適應症

1.治療原蟲感染-毛滴蟲感染（泌尿生殖感染）阿米巴原蟲感染（腸、肝阿米巴蟲病、阿米巴痢疾、阿米巴膿腫），賈第鞭毛蟲病；
2.治療厭氧菌感染（如敗血症腦膜炎、腹膜炎、手術後傷口感染、產後膿毒病、膿毒性流產、子宮內膜炎以及敏感菌引起的其它感染），預防各種手術後厭氧菌感染。

規格

0.25克

用法用量

治療厭氧菌感染：成人500mg/次，每日二次（早晚各服一次，以下同）；兒童每12小時10mg/kg；
阿米巴病：成人500mg/次，每日二次；兒童25mg/kg/天；
賈第蟲病：成人1.5g/次，1次/天；兒童40mg/kg/天；
毛滴蟲草病：成人1～1.5g/次，1次/天；兒童25mg/kg/天。或遵醫囑。

不良反應

用藥期間有輕度頭暈、頭痛、嗜睡、胃腸道反應、肌肉無力。

禁忌

對硝基咪唑類藥物過敏的患者對此藥也過敏，禁用於對此藥過敏的患者；也禁用於腦和脊髓發生病原菌變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。

注意事項

服用剩餘的藥片應立即包裝好並立即作好標記度放在兒童不易接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

兒童用量酌減（參見用法用量項下），超過成人使用劑量的兒童患者慎用或遵醫囑。

老年用藥

無需調整劑量，或遵醫囑。

藥物相互作用

1.奧硝唑能抵制抗疑藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法森同用時，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。
2.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效並可影響凝血，因此應禁忌合用。

藥物過量

過量服用此藥可加重不良反應甚至發生危險，應嚴格按照醫生處方劑量服用。

藥理毒理

奧硝唑主要在肝臟代謝，在體內主要以具有細胞毒作用的原藥和具有細胞毒作用的中間代謝活性產物，作用於厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細胞的DNA，使其螺旋結構斷裂或阻斷其轉錄複製而致其死亡達到抗菌抗原生質的目的。
研究報導，奧硝唑對小鼠急性毒性試驗表明其LD₅₀值為1645mg/kg(灌胃)，1027mg/kg(腹腔注射)。長期毒性試驗表明奧硝唑具有良好的耐受性、無致突變、致畸、致癌性，與乙醇無不良相互作用。但在服藥期間對精子的活動性有抑制作用，停藥後則自然恢復。

藥代動力學

奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約30μg/ml的最大血漿濃度，24小時後降到9μg/ml，48小時後降到2.5μg/ml。奧硝唑也經由陰道吸收，據報導，插入500mg陰道栓劑後12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，與血漿蛋白結合率小於15%。廣泛分布於人體組織和體液中，包括腦脊髓液。
奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報導單劑量口服於5天中消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。