本品為一種主要作用於副交感神經系統的藥物。具有很強的平滑肌解痙作用，較強的鎮痛作用，較弱的抗膽鹼能作用及局部麻醉作用。用於治療尿急、尿頻、尿失禁、夜間遺尿等疾病。對膀胱炎、尿道炎及復發性的尿道感染所引起的尿頻症狀最為適合。對治療小兒遺尿也有較好的療效。
基本介紹
- 中文名：奧昔布寧
- 外文名：Oxybutynin
- 別名 ：尿多靈
- 分子式：C22H31NO3
- CAS NO.：5633-20-5
基本信息,物化性質,安全信息,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,
基本信息
中文名稱：奧昔布寧
中文別名：尿多靈；4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基環己基(羥基)苯乙酸酯
英文名稱：oxybutynin
英文別名：Oxybutinin; Cystrin; Oxybutyninum; Pollakisu; 4-(diethylamino)but-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate;Oxybutynine; Oxybutynin; Oxytrol; Ditropan; Oxibutinina; Oxibutyninum;
CAS號：5633-20-5
分子式：C22H31NO3
分子量：357.48600
精確質量：357.23000
PSA：49.77000
LogP：3.34290
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：1.097 g/cm3
熔點：125 - 130ºC
沸點：494.4ºC at 760 mmHg
閃點：252.8ºC
安全信息
海關編碼：2922509090
分子結構
奧昔布寧
奧昔布寧藥理作用
該品為叔胺抗毒蕈鹼藥。作用類似阿托品。它還對平滑肌具有直接作用。其肌鬆弛作用很強，可使膀胱容量增至最大，使逼尿肌壓力降至最小。
藥代動力學
口服該品後1h內可達血藥峰值。進行廣泛的首過代謝，生物利用度僅及6%，t1/2為2～3h，其活性代謝物為脫乙基奧昔布丁。該品可進入乳汁，可透過血-腦脊液屏障。
適應症
禁忌症
⒈對本藥過敏者；
⒉青光眼患者；
⒊部分或完全性胃腸道梗阻者,麻痹性腸梗阻；
⒋老年或衰弱患者的腸張力缺乏時；
⒌反流性食管炎患者；
⒍重症肌無力患者；
⒎阻塞性尿道疾病患者；
⒏出血期心血管功能不穩定者。
注意事項
⒈慎用：⑴心律失常患者；⑵肝臟疾病患者；⑶腎臟疾病患者；⑷所有自主神經疾病患者；⑸伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者；⑹哺乳期或妊娠婦女；⑺老年患者；⑻迴腸和結腸造口術後患者；⑼充血性心力衰竭患者；⑽冠心病患者；⑾高血壓患者；⑿甲狀腺功能亢進症患者；⒀前列腺增生者；⒁5歲以下兒童。
⒉本藥可引起視力模糊、瞌睡等症狀，司機、機器操作者、高空作業人員及從事危險工作的人員在使用本藥時應注意。
⒊過量服用可導致中毒，主要為抗毒蕈鹼樣作用，表現為嗜睡、幻覺、瞳孔散大、尿瀦留及異位性室性心律。如出現上述情況應立即停藥，並對症治療。
⒋伴有感染的患者應合用相應的抗菌藥物。
不良反應
⒈口乾、皮膚潮紅、少汗、胃腸動力低下、便秘、胃-食管反流、排尿困難。套用2mg以上可有中毒反應，包括心率過快、興奮、躁動、抽搐、幻覺、神志不清等。
⒉動物試驗證實，使用高劑量該品具有生殖毒性。
用法用量
⒈成人：口服常用量為5mg，每天2～3次，必要時可加至5mg，每天4次。老年人開始給予2.5～3mg，每天2次，如必要且耐受，可加至5mg，每天2次。
⒉大於5歲兒童：開始口服2.5～3mg，每天2次，必要時可加至5mg，每天2～3次。如用於夜遺尿，最後1次可在睡前給藥。
