噴替酸

戊二酸或二亞乙基三胺五乙酸(DTPA)即噴替酸,是由具有五個羧甲基的二亞乙基三胺骨架組成的氨基多羧酸。 該分子可以看作是EDTA的擴展形式,並且類似地使用。 它是一種白色的水溶性固體。

基本介紹

  • 中文名:噴替酸
  • 外文名:pentetic acid
  • 分子式:C14H23N3O10
  • 分子量:393.35
基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,藥理作用,藥動學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相應作用,專家點評,

基本信息

中文名稱:噴替酸
中文別名:二乙烯三胺五醋酸;二亞乙基三胺五乙酸;二乙烯三胺五乙酸;二乙撐三胺五乙酸;促排靈
英文名稱:pentetic acid
英文別名:[9]phenanthryl-propyl-amine;9-Propylamino-phenanthren;N-n-propyl-9-phenanthrenamine;diethylenetriamine-N,N,N',N'',N''-pentaacetic acid;Diethylenetriaminepentaacetic acid;Panthamil、Diethylenetriamine、DTPA
CAS號:67-43-6
分子式:C14H23N3O10
結構式:
分子量:393.34700
精確質量:393.13800
PSA:196.22000

物化性質

外觀與性狀:固體
密度:1.56
熔點:219-220°C(lit.)
沸點:721.1ºC at 760 mmHg
閃點:200 °C
水溶解性:5 g/L (20 ºC)

安全信息

符號:GHS07;GHS08
信號詞:警告
危害聲明:H319; H332; H361d
警示性聲明:P281; P305 + P351 + P338
海關編碼:29224995
危險品運輸編碼:UN 3077 9/PG 3
WGK Germany:2
危險類別碼:R36/37/38; R51/53
安全說明:S26-S36-S61-S37/39
RTECS號:MB8205000
危險品標誌:Xi; N

生產方法

1.由二乙三胺與一氯乙酸反應而得。將氯乙酸與氫氧化鈉中和後,在低溫下讓氯化酸鈉與二亞乙基三胺反應,生成的產物再經過淨化處理最後得到產品DTPA。
2.二亞乙基三胺與氯乙酸縮合得二亞乙基三胺五乙酸。
3.將283.7kg一氯乙酸投入反應釜中,加220L蒸餾水攪拌溶解。於15℃滴加40%的NaOH 溶液,300kg,約1.5h加完。再在攪拌下滴加51.6kg二亞乙基三胺,滴加過程中把溫度控制在2 0℃左右。接著繼續滴加120kgNaOH水溶液(40%) 。40℃反應10~12h。將反應液冷至5~10℃。攪拌下滴加260L濃鹽酸,調ph值至1.6~1.7,放置過夜,濾出結晶,用400L冰水洗滌結晶,真空乾燥,得130kg左右的粗品。用蒸餾水脫色得純品。

用途

該品為螯合滴定劑。作為絡合劑類藥物,用於放射性同位素和重金屬中毒治療。絡合劑。絡合滴定鉬、硫酸鹽和稀土金屬,電流滴定法滴定銅。

藥理作用

本品解毒作用機制與依地酸鈣鈉相似。本品分子中的N和O配位原子增加,絡合金屬能力增強,能加速體內鉛、鉻、鋅、鐵(3價)、錳等的排出,也能加速一些放射性元素如鈽、釔、鍶等自體內排出。

藥動學

本品在動物體內的代謝過程與依地酸鈣鈉基本相同。靜脈注入體內後分布在各器官中,以肝、腎內分布最多。注後2h,自尿中排出約40%,24h內由小便排出約90%,34h幾乎完全排出。本品很少被胃腸吸收,口服後48h內78%由糞內排出,18%留在胃腸內,僅4%被吸收。

適應症

主要用於鉛、鐵、鋅、鈷、鉻中毒,也用於鐵血黃素沉著症和治療、鈽、鈾、鍶、釔等放射性元素對機體的損傷。

禁忌症

腎功能減退者禁用。

注意事項

可引起皮炎、輕度頭昏、無力、噁心、食欲不振等,大劑量可引起腹瀉。

不良反應

常見頭皮瘙癢、陰囊瘙癢、全身瘙癢、皮膚紅斑、丘疹、濕疹等,個別出現乏力、頭暈、噁心、食慾減退和腹脹等。

用法用量

靜滴:成人,每日0.5~4g,溶於生理鹽水或葡萄糖注射液中,劑量可由小到大,每周2~3次,間歇套用效果較好。肌註:每日2次,每次0.25~0.5g,3日為1個療程。

藥物相應作用

長效胰島素的療效可能因鋅被絡合受干擾。

專家點評

本品與重金屬絡合後穩定性較後者大,靜脈注射後可增加鈽的尿排出量達50~100倍。本品對鉛、鐵、鋅、鈷、錳及放射元素如鈽、釔、鑭、鈰、釷、鍶、鎇、鐦等皆有促排作用,治療鉛中毒效果較依地酸鈣鈉為好。臨床使用中偶可引起腎臟損害,用藥期間觀察尿常規,個別患者可發生頭皮及陰囊瘙癢或濕疹,停藥後逐漸消退。

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