嘔必停膠丸是一種藥品，用於預防和治療癌症化療引起的噁心和嘔吐。
基本介紹
- 藥品名稱：嘔必停膠丸
- 別名：曲匹西隆、托烷司瓊
- 主要用藥禁忌：對本品過敏者及孕婦禁用
- 藥品類型：止嘔藥
說明書,藥理分析,
說明書
【商品名】嘔必停
【通用名】曲匹西隆、托烷司瓊
【藥品分類】止嘔藥
【適應症】用於預防和治療癌症化療引起的噁心和嘔吐。作用時限為24小時。
【注意事項】①對本品過敏者及孕婦禁用。②高血壓未控制的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故用量不直超過10mg/日。本品是否泌入人乳尚未闡明，故用藥患者不應授乳。③與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，可導致本品的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對本品的血濃度影響極微，無需調整劑量。④常見的副作用有頭痛、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。多次大劑量使用時可有幻覺。高血壓患者的血壓可升高。服藥期間駕車或操縱機械時須小心。
【禁忌】對本品過敏者及孕婦禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用
【規格】5mg/粒
【批准文號】註冊證號 H20090222
【生產企業】瑞士諾華
【通用名】曲匹西隆、托烷司瓊
【藥品分類】止嘔藥
【適應症】用於預防和治療癌症化療引起的噁心和嘔吐。作用時限為24小時。
【注意事項】①對本品過敏者及孕婦禁用。②高血壓未控制的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故用量不直超過10mg/日。本品是否泌入人乳尚未闡明，故用藥患者不應授乳。③與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，可導致本品的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對本品的血濃度影響極微，無需調整劑量。④常見的副作用有頭痛、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。多次大劑量使用時可有幻覺。高血壓患者的血壓可升高。服藥期間駕車或操縱機械時須小心。
【禁忌】對本品過敏者及孕婦禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用
【規格】5mg/粒
【批准文號】註冊證號 H20090222
【生產企業】瑞士諾華
藥理分析
【藥理毒理】本藥是一種外周神經元及中樞神經系統5一羥色胺3受體（5－HT3）的高效、高選擇性競爭括抗劑。化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5一羥色胺，從而誘發伴噁心的嘔吐反射。本品能選擇地阻斷該反射中外周神經元突觸前5－HT受體的興奮，在中樞神經系統內，本品對調節傳入最後區的迷走神經活動的5－HT受體可能有直接作用。在多個化療周期套用本品治療持續有效。本品可預防化療引起的噁心和嘔吐，但不引起錐體外系副作用。
【藥代動力學】劑量與用法：兒童，在2歲以上的兒童中，推薦劑量為0．2mg/kg，最高可達5mg/日。第1日靜脈給藥：在化療前，靜脈滴注溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中或緩慢靜脈內推注，第2～6日口服給藥。亦可作為口服液給藥，即在早晨（至少於早餐前1小時）自安瓿中取適量嘔必停，用橘計或可樂稀釋後立即服用。
成人，推薦劑量為5mg/日，療程為6日。第1日靜脈給藥：在化療前，靜脈滴注（本品5mg溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格無液或5%葡萄糖液中）或緩慢靜脈推注。第2～6口口服給藥，膠囊應在早晨（至少於早餐前1小時）立即用水送股。金雀花鹼/異喹胍代謝不良者的套用，在此類患者中（約8%的白種人），本品的消除t1/2延長（為代謝正常者的4～5倍）。代謝不良的健康志願者靜脈給藥40mg，一日2次，共7日，尚未見嚴重的副作用發生。這些觀察顯示，代謝不良者在為期6目的療程中，5mg/日的劑量不需減少。肝或腎功能不全者的套用：在急性肝炎和脂肪肝患者中，本品的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較金雀花鹼/異喹胍代謝正常的健康志願者高約50%，然而，如果採用5mg/日共6天的給藥方案，則不必減量。
成人，推薦劑量為5mg/日，療程為6日。第1日靜脈給藥：在化療前，靜脈滴注（本品5mg溶於100ml常用的輸注液如生理鹽水、林格無液或5%葡萄糖液中）或緩慢靜脈推注。第2～6口口服給藥，膠囊應在早晨（至少於早餐前1小時）立即用水送股。金雀花鹼/異喹胍代謝不良者的套用，在此類患者中（約8%的白種人），本品的消除t1/2延長（為代謝正常者的4～5倍）。代謝不良的健康志願者靜脈給藥40mg，一日2次，共7日，尚未見嚴重的副作用發生。這些觀察顯示，代謝不良者在為期6目的療程中，5mg/日的劑量不需減少。肝或腎功能不全者的套用：在急性肝炎和脂肪肝患者中，本品的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較金雀花鹼/異喹胍代謝正常的健康志願者高約50%，然而，如果採用5mg/日共6天的給藥方案，則不必減量。
【作用與用途】本藥是一種外周神經元及中樞神經系統5一羥色胺3受體（5－HT3）的高效、高選擇性競爭括抗劑。化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5一羥色胺，從而誘發伴噁心的嘔吐反射。本品能選擇地阻斷該反射中外周神經元突觸前5－HT受體的興奮，在中樞神經系統內，本品對調節傳入最後區的迷走神經活動的5－HT受體可能有直接作用。在多個化療周期套用本品治療持續有效。本品可預防化療引起的噁心和嘔吐，但不引起錐體外系副作用。用於預防和治療癌症化療引起的噁心和嘔吐。作用時限為24小時。
