單硝酸異山梨酯膠丸

成份：

本品化學名稱為：1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。

所屬類別：

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗心絞痛藥>>硝酸酯及亞硝酸酯類

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>血管活性藥>>血管擴張藥

性狀：

本品為膠丸，內含無色的澄明液體。

適應症：

用於預防心絞痛；心肌梗死後持續心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。

規格：

10mg

用法用量：

口服，一次10-20mg（1-2粒），一日2次，或遵醫囑。

不良反應：

1.用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。
2.還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。
3.偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和眩暈。

禁忌：

1.急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）患者禁用。
2.嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）患者禁用。
3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）患者禁用。
4.肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎或心包填塞患者禁用。
5.嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高患者禁用。
6.對硝基化合物過敏者禁用。

注意事項：

1.低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低於90mmHg。
2.主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥：

不推薦用於兒童。

老年用藥：

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

藥物相互作用：

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

藥物過量：

藥物過量後可發生與血管過度擴張有關的反應：顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、眩暈、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡。無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白學症，治療方法是靜注亞甲藍1-2mg/kg。

藥理毒理：

單硝酸異山梨酯（ISMN）為而硝酸異山梨酯的主要活性代謝物，與其他郵寄硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）降低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）降低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。