咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態反應活性。用於季節性和常年性過敏性鼻癢、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應症狀。屬於第二代非鎮靜性抗組胺藥，長效的組胺H1受體拮抗劑。適用於急性和慢性，季節性和常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹及其他皮膚過敏.本品為抗組胺藥，是一高選擇性、高效的組胺H1受體拮抗劑。對H1受體有高度特異性，但對5-HT、去甲腎上腺素和毒蕈鹼膽鹼受體無作用，它的作用比氯雷他定和特非那定強.用於變應性鼻炎、蕁麻疹等變態反應性疾病的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：咪唑斯汀
- 別名：咪唑司汀
- 外文名稱：Mizolastine
- 主要適用症：季節性和常年性過敏性鼻癢
- 用法用量：口服
- CAS：108612-45-9
基本信息,物性數據,分子結構數據,計算化學數據,咪唑斯汀相關藥品說明書信息,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,療效點評,
基本信息
中文名稱：咪唑斯汀
中文別名：咪唑司汀
英文名稱：Mizolastine
英文別名：2-((1-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-4-yl)(methyl)amino)pyrimidin-4(1H)-one
CAS號：108612-45-9
分子式：C24H25FN6O
分子量：432.49300
精確質量：432.20700
PSA：70.05000
LogP：3.47720
結構式：
物性數據
密度：1.34g/cm3
折射率：1.682
分子結構數據
1、摩爾折射率：121.97
2、摩爾體積（cm3/mol）：321.8
3、等張比容（90.2K）：867.0
4、表面張力（dyne/cm）：52.6
5、極化率（10-24cm3）：48.35
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）：3.2
2.氫鍵供體數量：1
3.氫鍵受體數量：5
4.可旋轉化學鍵數量：5
5.互變異構體數量：3
6.拓撲分子極性表面積：65.8
7.重原子數量：32
8.表面電荷：0
9.複雜度：728
10.同位素原子數量：0
11.確定原子立構中心數量：0
12.不確定原子立構中心數量：0
13.確定化學鍵立構中心數量：0
14.不確定化學鍵立構中心數量：0
15.共價鍵單元數量：1
咪唑斯汀相關藥品說明書信息
藥物劑型
緩釋片劑：10mg。
藥理作用
具有獨特的抗組胺和抗其他炎症介質的雙重作用，是一種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑，能抑制組胺誘導的毛細血管通透性增加、水腫及支氣管痙攣。動物模型研究證明其抑制誘導的豚鼠支氣管狹窄作用與西替利嗪等效，而為氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細胞釋放組胺，抑制炎性細胞的趨化作用，同時還抑制變態反應時細胞間黏附分子-1的釋放。此外，本品還具有抗炎活性，在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1～10mg/kg可抑制花生四烯酸誘發的水腫，實驗證明它對5-脂氧合酶有抑制作用，從而抑制了花生四烯酸誘發的炎症。本品在抗組胺劑量下沒有抗膽鹼作用和鎮靜作用。
藥動學
口服吸收迅速，tmax為1.5h，平均分布半衰期約為2h，消除半衰期約為13h。生物利用度約為65.5%，不受食物和乙醇的影響。與血漿蛋白結合率約為98.4%。在有規律地每天服用咪唑斯汀直至14天，一般在第3天達到穩定狀態，未觀察到有蓄積。本品主要在肝臟經葡萄糖醛酸化代謝，已確定的代謝物均無藥理活性，84%～95%從糞便中排出，只有極少量(<0.5%)的藥物以原形從尿中排出。
適應證
用於治療季節性過敏性鼻炎(花粉症)、常年性過敏性鼻炎及蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹等。
禁忌證
1.心電圖異常(明顯或可疑Q-T間期延長)或低血鉀者禁用。2.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。
注意事項
1.用藥超量時，可用常規方法清除未吸收的藥物，並進行24h的包括Q-T間期和心律的心臟監測在內的全面監護。2.腎功能不全者血液透析不能增加藥物的清除。
不良反應
用法用量
口服：每次10mg，每天1次，或遵醫囑。
藥物相互作用
本品不能與咪唑類抗真菌藥、大環內酯類抗生素(如紅黴素、竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素)同時使用。在同時使用西咪替丁、環孢素和硝苯地平時應特別引起注意。
療效點評
比較了本品10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對風團和皮膚潮紅形成的抑制作用，結果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。一項關於咪唑斯汀長期治療慢性蕁麻疹的療效和安全性的研究顯示，211名患者蕁麻疹的發病次數由第1天的5.4±2.4減少至12個月後的1.1±1.9，中重度瘙癢者的比例由第1天的60%減少至12個月後的12%，持續用藥1年而藥物敏感性不下降。8項雙盲、安慰劑對照志願者研究，使用標準測試表明，本品對駕駛行為影響較少，比推薦劑量高1～2倍時，本品只出現低水平的鎮靜作用。另有臨床試驗表明本品與乙醇無潛在的藥學相互作用。在16名男性健康志願者實驗中(每天10mg)，未發現本品對技能操作和記憶力有影響。
