呋喃丙胺

呋喃丙胺

呋喃丙胺是一類抗寄生蟲藥。要用於治療血吸蟲病、華支睪吸蟲病、薑片蟲病。主要通過影響血吸蟲的糖代謝過程,對童蟲的殺滅優於成蟲,對其他寄生蟲病也有作用。

基本介紹

  • 中文名: 呋喃丙胺
  • 外文名:Furapromide
  • 拼音名 : FUNANBING'AN 
  • 分子式: C10H12N2O4
化合物簡介,基本性質,物化性質,藥理作用,藥動學,適應症,用量用法,注意事項,不良反應,劑型與規格,藥物相互作用,專家點評,

化合物簡介

基本性質

中文名稱:呋喃丙胺
英文名稱:Furapromide
英文別名:2-FURANACRYLAMIDE,N-ISOPROPYL-5-NITRO; Furapromidium;N-Isopropyl-3-(5-nitro-2-furyl)acrylamide;N-Isopropyl-5-nitro-2-furylacrylamide;Furapromide;N-Isopropyl-5-nitro-2-furanacrylamide;(E)-3-(5-nitrofuran-2-yl)-N-propan-2-ylprop-2-enamide
CAS號:1951-56-0
分子式:C10H12N2O4
結構式:
呋喃丙胺
分子量:224.21300
精確質量:224.08000
PSA:91.55000
LogP:3.08910

物化性質

密度:1.239g/cm3
沸點:419.3ºC at 760 mmHg
閃點:207.4ºC
折射率:1.559
蒸汽壓:3.07EmmHg at 25°C

藥理作用

主要影響血吸蟲的糖代謝過程,對童蟲的殺滅優於成蟲,對其他寄生蟲病也有作用。

藥動學

口服後在小腸吸收迅速,並迅速被分解轉化,外周靜脈血中幾乎測不到藥物的存在。尿中原型藥物排泄量低於口服總量的1%,其代謝物從尿和膽汁中排出。

適應症

對日本血吸蟲童蟲及成蟲均有殺滅作用,對薑片蟲、華支睪吸蟲也有效。用於治療慢性、急性、部分晚期併發症的日本血吸蟲病人,還可用於薑片蟲病及華支睪吸蟲病。

用量用法

治血吸蟲病:成人第1日服1g、第2日2g,分2次服,第3日以後每日3g,分3次服,連服14~20日為1療程。最好與敵百蟲栓劑合用(每個200mg,每日用1個)。小兒每千克體重50~70mg,分2~3次,連服14~20日(治療華支睪吸蟲病同)。治薑片蟲病:成人每日1~2g,分2次服,連服2~3日。小兒1日每千克體重40~60mg。

注意事項

對有上消化道出血史、精神病史、癲癇史、慢性腎炎,黃疸、肝腎功能減退者禁用。

不良反應

服藥後常見的不良反應為胃腸道反應和肌肉痙攣,亦有少數病例可發生精神神經系症狀。主要為食慾減退;噁心,嘔吐,腹脹,腹瀉,發生率均超過50%。
動物實驗發現家兔口服吠喃丙胺中毒死亡後,胃腸黏膜呈現充血,嚴重者可使胃黏膜出血或脫落,離體支氣管及腸段實驗,證實該藥可使平滑肌收縮幅度增強;故對有潰疹病出血史的血吸蟲病患者宜慎用。

劑型與規格

片劑:0.125g、0.25g、0.5g。

藥物相互作用

藥物通過肝臟時迅速降解(首過效應強),血及組織中藥物濃度較低,不能有效地殺滅寄居於大腸、直腸系膜下靜脈的血吸蟲,故單用根治率不高,如在開始用藥時加用敵百蟲麻痹蟲體,可明顯加快蟲體肝移,提高治癒率。如此合併用藥可使呋喃丙胺的療程由單用時的20天減至10天。

專家點評

是我國於1961年研製的抗血吸蟲藥物。臨床上主要用於急性血吸蟲病,能迅速控制症狀,並且退熱作用明顯,但復發率高。對慢性血吸蟲病,因其在腸系膜下靜脈中的含量低,單用效果不佳,可與敵百蟲栓劑合用,敵百蟲能使蟲體迅速“肝移”,充分發揮呋喃丙胺在肝臟的殺蟲作用。曾用本品治療華枝睪吸蟲病、薑片蟲,但毒性大,療效差。

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