吡柔比星

吡柔比星適於治療乳腺癌,對頭頸部癌、膀胱癌、輸尿管癌、腎盂癌、卵巢癌、宮頸癌等惡性腫瘤也有一定的療效。本藥可直接嵌入DNA雙鏈間,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,在G2期使細胞不能進行分裂,從而導致腫瘤細胞死亡。

基本介紹

  • 藥品名稱:吡柔比星
  • 外文名稱:Pirarubicin
  • 藥品類型:抗腫瘤藥物 
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基本信息

中文名稱:吡柔比星
英文名稱:Pirarubicin
英文別名:Pirabucin; 1609rb; Tepirubicin; THEPRUBICIN; THP-adriamycin;Pinorubicin; Therarubicin; Therarubiein; THP-ADM
CAS號:72496-41-4
分子式:C32H37NO12
分子量:627.63600
精確質量:627.23200
PSA:204.30000
LogP:2.25250
結構式:
吡柔比星

物化性質

外觀與性狀:紅色結晶粉末
密度:1.51 g/cm3
熔點:188-192ºC (dec.)
沸點:834.7ºC at 760 mmHg
折射率:1.67
儲存條件:2-8ºC

安全信息

危險類別碼:R36/37/38
安全說明:S26-S37/39
RTECS號:QI9296000
危險品標誌:Xi

毒理學數據

1、急性毒性:小鼠(靜脈)LD50: 27,800 μg/kg
小鼠(未報到)LD50:14mg/kg
由於食鹽的LD50是3,000 mg/kg,BPA的急性毒性程度與食鹽同。

生態學數據

通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。

分子結構數據

1、摩爾折射率:154.55
2、摩爾體積(m3/mol):413.3
3、等張比容(90.2K):1247.4
4、表面張力(dyne/cm):82.9
5、極化率(10-24cm3):61.27

計算化學數據

1、疏水參數計算參考值(XlogP):2.7
2、氫鍵供體數量:5
3、氫鍵受體數量:13
4、可旋轉化學鍵數量:7
5、拓撲分子極性表面積(TPSA):204
6、重原子數量:45
7、表面電荷:0
8、複雜度:1120
9、同位素原子數量:0
10、確定原子立構中心數量:0
11、不確定原子立構中心數量:0
12、確定化學鍵立構中心數量:0
13、不確定化學鍵立構中心數量:0
14、共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

遠離氧化物。

貯存方法

存放在密封容器內,並放在陰涼,乾燥處。2-8 ºC保存。

合成方法

由阿黴素和二氫吡喃合成的蒽環類抗腫瘤抗生素。

吡柔比星相關藥品說明書信息

分類名稱

一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤抗生素 三級分類:

藥物劑型

注射劑(粉):10mg,20mg。

藥理作用

吡喃阿黴素為蒽環類細胞周期非特異性抗腫瘤藥。本藥可直接嵌入DNA雙鏈間,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,在G2期使細胞不能進行分裂,從而導致腫瘤細胞死亡。本藥對阿黴素耐藥者也有效。

藥動學

本藥靜脈給藥分布較快,動物實驗中以脾、肺、腎濃度較高,心臟較低。半衰期三相分別為0.89min、0.46h,14.2h。主要在肝臟代謝並通過膽汁從糞便排泄,給藥48h後膽道排出20%,腎臟排出9%。

適應證

適於治療乳腺癌,對頭頸部癌、膀胱癌、輸尿管癌、腎盂癌卵巢癌、宮頸癌等惡性腫瘤也有一定的療效。

注意事項

1.以下情況時慎用:有心臟病者。2.藥物對老人的影響:老年患者應減少劑量並慎用。3.藥物對妊娠的影響:(尚不明確)4.藥物對哺乳的影響:(尚不明確)5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:血象、心電圖、肝腎功能。6.曾使用過蒽環類藥物如阿黴素、柔紅黴素、表柔比星等,應酌情減少本藥的單劑量及總累積量。

不良反應

1.心血管系統:本藥較阿黴素心臟毒性低,可出現心電圖異常、心動過速、心律失常和心力衰竭,常與使用劑量有關。2.造血系統:骨髓抑制是本藥主要毒性反應。主要為白細胞下降,最低值出現在用藥12天后,3周常可恢復。血小板下降較輕。3.消化系統:胃腸道反應可有畏食、噁心、嘔吐、口腔炎和腹瀉,亦可有肝功能損害。4.泌尿系統:可有腎功能損害,膀胱灌注可出現尿頻、尿痛、血尿等。5.其他:乏力、發熱,靜脈用藥可引起靜脈炎,偶見皮疹和出血。

用法用量

1.每次25~40mg/m2,靜脈注入,每3~4周重複給藥。2.每次7~20mg/m2,靜脈注入,每天1次,連用5天,每3~4周重複給藥。3.也有使用下面幾種用法:(1)每次15~20mg/m2,靜脈注入,每周1次,連用2周,每4周重複。(2)每次20mg/m2,靜脈注入,每天1次,連用2天,每3~4周重複。(3)每次7~14mg/m2,靜脈注入,每天1次,連用3天,每3~4周重複。4.治療兒童白血病:每天15~20mg/m2,連用3~5天。

藥物相應作用

與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用,化療所致免疫抑制的患者接種活疫苗可能導致嚴重甚至致命的感染,故接受化療期間禁止接種活疫苗。

點評

湖南省腫瘤醫院用本品聯合化療治療112例惡性腫瘤的臨床觀察表明;以本品為主的聯合化療方案對惡性淋巴瘤(100%),小細胞肺癌(66.6%)及胃癌(83.3%)均有很好的療效。另外其對乳腺癌肝轉移,晚期胃癌及頭頸部癌均有較好療效,與文獻報導用含ADM或EPI方案效果相當或略高。

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