受體亞型(receptor subtype)是2014年公布的藥學名詞。
基本介紹
- 中文名:受體亞型
- 外文名:receptor subtype
- 所屬學科:藥學
- 公布時間:2014年
- 屬性:藥學名詞

受體亞型(receptor subtype)是2014年公布的藥學名詞。
受體亞型(receptor subtype)是2014年公布的藥學名詞。定義根據對某些激動劑或拮抗劑反應的差異以及受體結構中亞單位構成的不同而對某型受體所做的進一步區分。出處《藥學名詞》第二版。1...
根據它們對激動劑或阻斷劑的反應不同,又可將α受體分為兩個亞型:凡能被苯腎上腺素和甲氧胺激動,並為哌唑嗪阻斷的α受體稱為α₁受體。該受體位於去甲腎上腺素能神經支配的效應器官的細胞膜(突觸後膜)上。凡能被可樂定激動,並為育亨賓阻斷的α受體稱為α₂受體。它位於突觸前膜、脂肪細胞和一些內臟及...
NMDA受體(N-methyl-D-aspartic acid receptor)即為N-甲基-D-天冬氨酸受體,是離子型谷氨酸受體的一個亞型,分子結構複雜,藥理學性質獨特,不僅在神經系統發育過程中發揮重要的生理作用,如調節神經元的存活,調節神經元的樹突、軸突結構發育及參與突觸可塑性的形成等。而且對神經元迴路的形成亦起著關鍵的作用,有...
阿片受體是一種位於神經元、免疫細胞和消化系統等各個器官和組織中的G蛋白偶聯受體。阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻且作用影響也不相同。阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。簡介 阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導...
Ryanodine受體至少有三種亞型:RYR1(骨骼肌中)、RYR2(心肌中)、RYR3(分布更為廣泛,主要在腦內)存在位置 RyR是一種頗複雜的分子。其位於胞質的亞基上有大量可供作用物結合的位點,控制構成離子通道的亞基的活性。其中,一些內源性蛋白對RyR的活性有重要的調節作用。發現 自1987年證明骨骼肌型RyR存在以來,...
《NMDA受體亞型裝配、膜運輸及功能差異的分子機制研究》是依託浙江大學,由羅建紅擔任項目負責人的重點項目。項目摘要 NMDA受體在興奮性突觸傳遞、突觸可塑性和學習記憶中起重要作用,與許多重要的神經精神疾病相關。NMDA受體通道是複雜而精緻的分子機器,功能複雜而多樣,其主要基礎是由不同亞單位組合形成的功能各異的受體...
α受體為傳出神經系統的受體,根據其作用特性與分布不同分為兩個亞型:α1、α2。α1受體主要分布在血管平滑肌(如皮膚、黏膜血管,以及部分內臟血管),激動時引起血管收縮;α1受體也分布於瞳孔開大肌,激動時瞳孔開大肌收縮,瞳孔擴大。α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經的突觸前膜上,受體激動時可使去甲...
離子型谷氨酸受體功能的多樣性是通過不同亞基組裝、選擇性基因結合和轉錄前mRNA 的編輯等方式來實現的。在大鼠中通過分子克隆技術,已發現5 種KA 受體亞型(GLUR5-7、KA-1、KA-2),利用逆轉錄PCR 及膜片鉗技術揭示:KA 受體是由同類的不同亞基組成的異質組合體。亞基的組成對受體的功能和特性影響特別大,因為異質...
《前列腺α1腎上腺素受體亞型的研究》是董爾丹為項目負責人,北京大學為依託單位的面上項目。 項目摘要 我們首次對人和大鼠前列腺中α1-AR及其亞型進行了系統研究,發現人和大鼠前列腺中均存在有α1-AR三種亞型,人前列腺中α1A-,α1B-和α1D-AR分別占30%,25%和45%;而大鼠前列腺中則分別占15%,65%和20...
5-羥色胺受體,也被稱為血清素受體或5-HT受體,是一群於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。分類 血清素受體可分為七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四種受體亞型已...
《M受體亞型、膽鹼嫩藥物和青光眼關係的研究》是依託中山大學,由曾淑君擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 用人M受體亞型胞外短肽和雜交瘤技術製備單克隆抗體,將5個M受體亞型CDNA分別轉染到CHO細胞中,建立穩定表達純-M受體亞型的細胞系,鑑定單克隆抗體的特異性,研究膽鹼能藥作用的亞型選擇性及其信號轉導,揭示M...
雌激素核受體 即經典的雌激素受體,包括ERα、ERβ兩種亞型,二者的結構相似,有A、B、C、D、E、F幾個區域。A/ B區具有一個非配體依賴的的轉錄激活區(ligand independent activation function 1,AF-1),該功能區不依賴配體即雌激素的激活,可能參與了調節雌激素與受體的結合以調節雌激素應答基因的轉錄。C區...
《雄激素受體亞型在鼻咽纖維血管瘤發病機制中的作用》是依託復旦大學,由劉琢扶擔任項目負責人的青年科學基金項目。項目摘要 鼻咽纖維血管瘤(juvenile nasopharyngeal angiofibroma, JNA)幾乎只發生於青少年男性的良性腫瘤,具有局部侵襲和骨質破壞等類似惡性腫瘤的生長方式。JNA獨特的發病年齡和性別提示雄激素及其受體在腫瘤...
D1 類受體包括D1和D5受體(在大鼠也稱D1A和D1B受體) 。D2 類受體包括 D2 , D3 和 D4 受體。兩類受體的 C端含有磷酸化和棕櫚醯化位點,涉及激動劑依賴性受體的去敏感化過程和第四胞內環的形成多巴胺的配體化合物很容易將 D1 受體和 D2 受體家族區分開來,但大多數化合物不能區分相同家族的受體亞型。多...
《子宮內膜癌孕激素受體亞型的表達與調控研究》是廖秦平為項目負責人,北京大學為依託單位的面上項目。 項目摘要 探討孕激素受體A,B亞型在子宮內膜癌中的表達,觀察雌激素、孕激素、三苯氧胺、胰島素樣生長因子-I及轉化生長因子對內膜癌細胞A、B亞型受體表達的影響;之後運用構建的孕激素受體A和B亞型反義寡核苷酸,...
菸鹼型受體 菸鹼型受體(nicotinic receptor),簡稱N受體,存在於交感和副交感神經節神經元的突觸後膜和神經肌肉接頭處的終板膜上。當乙醯膽鹼與這類受體結合後,就產生興奮性突觸後電位和終板電位,導致節後神經元和骨骼肌的興奮。這類受體也能與菸鹼結合,產生類似效應。類別 M型 有五種亞型 中樞中主要是M1、M3...
《關於血管α1腎上腺素受體亞型的進一步研究》是韓啟德為項目負責人,北京大學為依託單位的面上項目。項目摘要 本項目研究旨在確定α1腎上腺素受體(α1+AR)三種亞型(α1A、α1B與α1D)在血管中的分布,以及它們在介導血管功能和信號轉導機制方面的差別。結果表明大鼠主動脈中介導收縮效應的α1-AR主要屬α1D...
《前列腺癌雄激素受體亞型基因蛋白表達和功能分析》是依託上海交通大學,由夏術階擔任項目負責人的面上項目。 項目摘要 抗雄激素撤除綜合徵是前列腺癌治療的一個有趣的現象,前列腺癌雄激素非依賴性是前列腺癌治療中最棘手的難題,這可能與雄激素受體及其亞型的改變有關。最近我們從新鮮的人前列腺組織製備的cDNA文庫中,...
《M受體亞型抗體的研製及其在早老性痴呆中的套用》是依託中山大學,由趙樹進擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 根據M受體在細胞外側N端多肽部分節段的胺基酸序列人工合成多肽作為抗原製備出高效價M1和M2受體特異性抗體。利用這些特異抗體,我們探討了M受體配基結合位點的分子特性,建立了檢測M受體的免疫學方法並觀察...
《新型雌激素受體亞型ER-α36在人乳腺癌中的表達和作用研究》是依託浙江大學,由滕理送擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 雌激素/雌激素受體(ER)信號通路在乳腺癌發生髮展過程中起著重要作用。本課題將系統研究新近發現的雌激素受體α新亞型ER-α36在乳腺癌中的表達及作用。研究三種ER-α亞型在乳...
M4膽鹼受體 親和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。M5膽鹼受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。生物學分型 隨著分子生物學克隆技術的發展,通過對克隆到的M受體cDNAs轉錄成不同的胺基酸序列的分析,發現至少存在五種不同基因編碼的M受體亞型,分別命名為m1、m2、m3、m4、m5受體,較...
因此,套用AT1受體亞型拮抗劑具有明顯的腎臟保護效應,特別是對糖尿病性腎病的惡化有逆轉作用。抑制ATⅡ可使腎小球出球小動脈鬆弛,降低腎小球毛細血管壓力,減低蛋白尿而延緩腎臟病進展。據最近一項氯沙坦與氨氯地平對高血壓病伴腎臟損害的4周對比研究,前者降低腎臟損害患者的尿蛋白排出,總蛋白及白蛋白排泄減少25%...
以α1B為例,受體激動後與百日咳毒素非敏感G蛋白偶聯,但經典途徑從PLC以後及酷氨酸激酶系統內鈣動員等均不參與介導cAMP生成。α1-AR三種亞型受體之間在受體蛋白表達水平上相互抑制。兒茶酚胺促進乳鼠心肌細胞蛋白質合成是由α1A及α1B介導的,推測可能通過ERK途徑起作用。β-AR隨不直接介導心肌蛋白合成增加,但在α...
三個α1受體亞型均可引起Ca(2+)釋放與Ca(2+)內流,在CHO細胞上,三者沒有明顯差異,這些作用與磷酸脂酶C(PLC)相關。在HEK-293細胞上,α1b亞型觸發Ca(2+)釋放不同於α1a及α1d二亞型,前者涉及腎上腺素敏感及CPA敏感Ca(2+)池,且與PLC活性無關,而後二者僅涉及腎上腺素敏感Ca(2+)池及PLC活性,與...
《miRNA與CRF受體亞型調控應激相關障礙易感性》是依託山東大學,由潘芳擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 發育期應激經歷改變HPA軸功能,影回響激順應性,增加心理障礙易感性。我們發現,幼年期應激經歷可長期抑制HPA軸功能,改變應激反應。其原因可能是應激改變了中樞CRF受體亞型的分布與表達。成年動物慢性應激後的應激...
儘管多方面證據匯總後表明,5-HT2A受體的激動對5-羥色胺綜合徵的發生起主要作用,但似乎單一受體並不能引起此綜合徵的發生。其他5-羥色胺受體亞型如5-HT1A,可能通過一種藥效的相互作用促進此綜合徵的發生,在此相互作用中,突觸中5-羥色胺激動劑濃度的增加使所有受體亞型都發生飽和。去甲腎上腺素能CNS的機能...
其中一個比較公認的理論就是受體機制。受體機制認為機體應具有兩種不同激動劑親和力的受體亞型,通過這兩種受體亞型要么引起興奮效應,要么引起抑制效應。低濃度時具有高親和力的受體亞型起作用,對於激動劑,低親和力的受體有很高的容量,也就是有很多的受體。高濃度時低親和力的受體發揮作用,並且它的高容量這時將變得...
5-HT必須通過相應受體的介導才能產生作用。5-HT受體分型複雜,已發現7種5-HT受體亞型。5-HT通過激活不同的5-HT受體亞型,可具有不同的藥理作用,但5-HT本身尚無臨床套用價值。利用電子方式重複經顱磁刺激(rTMS),刺激頻率在1Hz(每秒1次),會使得額葉皮質多巴胺功能降低,紋狀體和海馬處多巴胺功能升高,降低...
2004: GABAA受體相關蛋白將GABAA受體轉運至神經元的質膜 2005: 慢性間歇性乙醇治療的大鼠大腦中GABA A受體的可塑性 2005: 酒精引起的由突觸外GABA(A)受體活性增加引起的運動障礙 2008:γ-氨基丁酸(A)受體的亞型:根據亞基組成,藥理和功能進行分類 2009: GABA A受體:亞型提供功能和藥 理學多樣性 2009: ...
CB1 大麻素受體1(CB1)拮抗劑 大麻素受體有兩種亞型:CB1和CB2。研究發現,敲除小鼠CB1受體基因後,可使其血中胰島素與瘦素水平降低,並改善胰島素和瘦素抵抗,表明CB1受體的激動在飲食誘導的肥胖的發展中起重要作用。抑制CB1受體能夠有效減少機體對食物的攝取,並增加能量的消耗。
