基本介紹
- 藥物名稱：利培酮
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Risperidone
- 中文別名：利哌利酮；利司環酮；瑞斯哌東
- 英文別名：Risperidal
化學名稱,分子結構式,分子式,分子量,理化性質,藥理學,適應症,用法和用量,不良反應,禁忌症,注意事項,藥物相互作用,製劑,藥典介紹,
化學名稱
3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯並異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶並[1，2-α]嘧啶-4-酮
分子結構式
分子式
C23H27FN402
分子量
410
理化性質
白色結晶粉末，熔點170.0℃。
藥理學
本品為苯丙異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。與5-HT2受體和多巴胺D2受體有很高的親和力。本品也能與α1受體結合，與H1受體和α2受體親和力較低，不與膽鹼能受體結合。本品是強有力的D2受體措抗藥，可以改善精神分裂症的陽性症狀；但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。
本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影響，用藥1小時後即達血藥峰濃度，消除半衰期約為3小時，大多數患者在1天內達到穩態。在體內部分代謝為9-羥利培酮，具有藥理活性，其消除半衰期為24小時。本品大部分從腎臟排泄。老年患者和腎功能不全患者清除速度較慢。
本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影響，用藥1小時後即達血藥峰濃度，消除半衰期約為3小時，大多數患者在1天內達到穩態。在體內部分代謝為9-羥利培酮，具有藥理活性，其消除半衰期為24小時。本品大部分從腎臟排泄。老年患者和腎功能不全患者清除速度較慢。
適應症
用於治療急性和慢性精神分裂症。特別是對陽性及陰性症狀及其伴發的情感症狀(如焦慮、抑鬱等)有較好的療效。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
①與經典抗精神病藥引起的錐體外系副作用少而輕。主要常見不良反應為與劑量相關的錐體外系症狀，因泌乳素水平升高引發的閉經、溢乳和性功能障礙。②可有焦慮、嗜睡、頭暈、噁心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。
禁忌症
禁用於對本品過敏者及15歲以下兒童。
注意事項
①帕金森綜合徵患者、癲癇患者慎用。②老年人及心、肝、腎疾病患者劑量應減小。③用藥期間避免駕車或進行機械操作。④妊娠期婦女及哺乳期婦女不宜使用。
藥物相互作用
①吩噻嗪類藥物、三環類抗抑鬱藥和一些β受體拮抗藥會增加本品的血藥濃度。②卡馬西平及其他肝藥酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度。而肝藥酶抑制藥可引起本品的血漿濃度升高。③本品可加重三環類抗抑鬱藥的不良反應。④與鋰劑合用，會引起一系列腦病症狀，錐體外系症狀和運動障礙。⑤與曲馬多、佐替平合用，可能會增加出現癲癇發作的風險。⑥與單胺氧化酶抑制藥合用，可加重後者的不良反應。
製劑
片劑：1mg、2mg
藥典介紹
【鑑別】在含童測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰與對照品主峰的保留時間一致。
【檢査】 含量均勻度 取本品1片，置具塞試管中，精密加入含量測定項下內標溶液10ml (2mg片加20ml），照含量測定項下方法，自“超音波振盪30分鐘”起，依法測定含量，應符合規定（中國藥典2000年版附錄二部X E)。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版附錄二部X C第三法），以0.1mol/L鹽酸溶液100ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，離心，取上清液作為供試品溶液。另取利培酮對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解製成每lml中含l0µg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下方法，精密量取對照品溶液與供試品溶液各50µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定〔中國藥典2000年版附錄二部I A)。
【含量測定】照高效液相色譜法（中國藥典2000年版附錄二部I A)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，2%二乙胺溶液（用冰醋酸調節pH為5.2士0.1)-乙腈（7：3)為流動相；檢測波長為238mn。理論板數按利培酮峰計算，應不低於2000，利培酮峰與內標物質峰的分離度應大於4.0。
內標溶液的製備 取羥苯乙酯約0.l3g，精密稱定，置200ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，加0.05mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含65µg的溶液，即得。
測定法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於利培酮5mg)，置50ml量瓶中，加內標溶液30ml，超音波振盪30分鐘，冷卻至室溫後加內標溶液至刻度，搖勻，離心，取上淸液作為供試品溶液。另取利培酮對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按內標法以峰面積計算，即得。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】15〜30℃密封保存。
【檢査】 含量均勻度 取本品1片，置具塞試管中，精密加入含量測定項下內標溶液10ml (2mg片加20ml），照含量測定項下方法，自“超音波振盪30分鐘”起，依法測定含量，應符合規定（中國藥典2000年版附錄二部X E)。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版附錄二部X C第三法），以0.1mol/L鹽酸溶液100ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，離心，取上清液作為供試品溶液。另取利培酮對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解製成每lml中含l0µg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下方法，精密量取對照品溶液與供試品溶液各50µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定〔中國藥典2000年版附錄二部I A)。
【含量測定】照高效液相色譜法（中國藥典2000年版附錄二部I A)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，2%二乙胺溶液（用冰醋酸調節pH為5.2士0.1)-乙腈（7：3)為流動相；檢測波長為238mn。理論板數按利培酮峰計算，應不低於2000，利培酮峰與內標物質峰的分離度應大於4.0。
內標溶液的製備 取羥苯乙酯約0.l3g，精密稱定，置200ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，加0.05mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含65µg的溶液，即得。
測定法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於利培酮5mg)，置50ml量瓶中，加內標溶液30ml，超音波振盪30分鐘，冷卻至室溫後加內標溶液至刻度，搖勻，離心，取上淸液作為供試品溶液。另取利培酮對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按內標法以峰面積計算，即得。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】15〜30℃密封保存。
