硫酸粘桿菌素(Colistin（硫酸粘桿菌素）)

硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等，白色或近白色粉末，無臭、味苦有引濕性，易溶於水，微溶於甲醇、乙醇，幾乎不溶於丙酮、乙醚等，游離鹼微溶於水。在PH3-7.5範圍內穩定。硫酸粘桿菌素由多粘桿菌產生，對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用，用於治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病。和磺胺嘧啶效果合用較好。農業部公告第2428號公告，停止硫酸粘菌素用於動物促生長，刪除農業部公告168號檔案附錄1產品目錄中的“硫酸粘菌素預混劑”。

基本介紹

• 中文名：硫酸粘桿菌素
• 外文名：Colistin
• 穩定：PH3-7.5
• 治療：革蘭氏陰性菌

基本信息

中文名稱:硫酸粘桿菌素

中文別名:硫酸粘菌素

英文名稱:colistin sulfate

英文別名:Colistin Sulphate; n-[3-amino-1-[[1-[[3-amino-1-[[6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-(1-hydroxyethyl)-12,15-bis(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]carbamoyl]propyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]carbamoyl]propyl]-5-methyl-heptanamide sulfate; N-[(2S)-4-amino-1-{[(2S,3R)-1-{[(2S)-4-amino-1-oxo-1-{[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,19-heptaazacyclotricosan-21-yl]amino}butan-2-yl]amino}-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino}-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide sulfate (1:1); 19-heptaazacyclotricosan-21-yl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}-2-hydroxypropyl]carbamoyl}propyl]-5-methylheptanamide

CAS:1264-72-8

EINECS:215-034-3

分子式:C52H98N16O13

分子量:1155.4339

抗生素藥敏試驗：The formulation of colistin reference standard powder used in antimicrobial susceptibility tests is colistin sulfateand not colistin methane sulfonate (sulfomethate).

性狀

白色或微黃色粉末；無臭或幾乎無臭；有引濕性。在水中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應為4.0-6.5。

藥理

（1）藥效學 屬窄譜抗生素。主要對革蘭氏陰性菌有強大抗菌作用，敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。多黏菌素類為慢效殺菌劑，主要作用於細菌細胞膜，當與敏感菌接觸時，其化學結構中的游離氨基（帶陽電）與細菌細胞膜上磷酯的磷酸根（帶陰電）結合，使膜的通透性增加，導致細胞內的重要物質如胺基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質和核糖體的功能。細菌對本品不易產生耐藥性，且與其他抗生素無交叉耐藥現象，但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。（2）藥動學 本品內服很少吸收，吸收後藥物在體內分布較差，持續時間短暫。內服8h後除膽汁外，其他組織中僅有微量，16h後所有組織均無殘留。注射後體內分布廣，0.5-1h在主要組織中均達峰值，但不易向胸腔、關節腔和感染灶內滲透，也難以造入腦脊液中。6h後除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出，24h後除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結合率較低。主要經腎排泄，腎功能不全時易在體內蓄積。

安全術語

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

風險術語

R25Toxic if swallowed.

吞食有毒。

用途

主用於治療革蘭氏陰性桿菌（大腸埃希菌等）引起的腸道感染，對綠膿桿菌感染（敗血症、尿路感染、燒傷或外傷創面感染）也有效。

【藥物相互作用】

（1）磺胺藥、和利福平均可增強本品對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用。（2）本品能增強兩性黴素B對球孢子菌等的抗菌作用。（3）與肌松藥和神經肌肉阻滯劑（如氨基糖苷類抗生素等）合用可能引起肌無力和呼吸暫停。

注意

（1）本品內服很少吸收，不用於全身感染。（2）本品吸收後，對腎臟和神經系統有明顯毒性，在劑量過大或療程過長，以及注射給藥和腎功能不全時均有中毒的危險性。（3）休藥期，豬、雞7日。

生產廠家

國內主要有河南孟成生物、浙江錢江生化、浙江升華拜克聖雪、齊魯製藥、江西天佳等廠家生產。

國外主要有日本科研製藥株式會社等生產。