依託咪酯脂肪乳注射液

成份

主要成份：依託咪酯；
輔料：精製大豆油、卵磷脂、甘油、注射用水。
依託咪酯其化學名為(+)-1-(1-苯乙基)-1氫-咪唑-5-羧酸乙酯。
其結構式為：

分子式：C₁₄H₁₆N₂O₂
分子量：244.29

性狀

本品為白色的乳狀液體。

適應症

全身麻醉誘導(短期麻醉須與鎮痛藥合用)。

規格

10ml：20mg 。

用法用量

緩慢靜脈注射，一次每公斤體重0.15至0.3mg，相當於每公斤體重0.075至0.15 ml的依託咪酯脂肪乳注射液，於30～60秒內注射完畢。

不良反應

單次劑量可使腎上腺皮質對應激的反映明顯減慢4-6小時。沒有接受適當前期給藥的病人，在套用單劑量本藥後可能出現肌陣攣。偶有噁心、嘔吐、咳嗽、呃逆和寒顫，個別病例可出現喉痙攣。大劑量使用本藥或與中樞神經抑制劑合用時，偶見短暫呼吸暫停。

禁忌

6個月以內的新生兒和嬰幼兒，哺乳婦女禁用。

注意事項

1、本品不宜稀釋使用。
2、中毒性休克、多發性創傷或腎上腺皮質功能低下者，應同時給予適量氫化可的松。
3、本品不具止痛作用，如果用於短期麻醉，強止痛劑如芬太尼須在本品使用之前或同時給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用本品。在婦女哺乳期使用時，則應中止哺乳。

兒童用藥

10歲以上兒童按成人劑量套用。10歲以下兒童按醫囑用藥。6個月以內的新生兒和嬰幼兒不宜使用。

老年用藥

老年患者用量酌減。

藥物相互作用

精神抑制藥阿片類、鎮靜劑及酒精可增加依託咪酯的催眠效果。在沒有相容性試驗之前，依託咪酯脂肪乳注射液不能與其它注射液混合使用、也不能和其它注射液經同一管路同時給藥。

藥物過量

在大劑量使用依託咪酯時，偶然會出現呼吸暫停。

藥理毒理

本品為非巴比妥類靜脈短效催眠藥；無鎮痛作用。本品靜脈注射後作用迅速而短暫，入睡快，甦醒快，對中樞神經有較強的抑制作用。隨劑量增加其作用持續時間可相應延長。
本品對呼吸和循環系統的影響較小，可引起短暫的呼吸抑制、收縮壓略下降、心率稍增快；無組胺釋放作用。

藥代動力學

對成人靜脈注射依託咪酯0.3mg/Kg後10小時，測定其血藥濃度。進入全麻時、為≥0.23μg/ml；並迅速分布到全身（分布符合三室開放型）。靜注後1分鐘內即可使腦組織內濃度達1.5±0.35μg/g，高於血藥濃度。2分鐘出現於肺、腎、肌肉、心和脾等，7～28分鐘到達脂肪、睪丸和胃腸。生物半衰期為75分鐘，分布半衰期為2.81+1.64分鐘，消除半衰期為
3.88±1.11小時。
依託咪酯主要在肝內降解。最初30分鐘降解最快，其後較慢。注射後第一天，從尿中排泄量占給藥量的75%。代謝的主要產物為依託咪酯的水解物R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸，約占尿排泄物的80%。