依替膦酸二鈉

依替膦酸二鈉，是一種有機化合物，化學式為C₂H₆Na₂O₇P₂，主要用作鈣調節藥，對體內磷酸鈣有較強的親和力，能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收，減輕骨痛，降低血清鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度。

基本介紹

• 中文名：依替膦酸二鈉
• 外文名：Etidronate Disodium
• 化學式：C2H6Na2O7P2
• 分子量：249.992
• CAS登錄號：7414-83-7
• EINECS登錄號：231-025-7
• 沸點：578.8 ℃
• 水溶性：易溶
• 外觀：白色結晶性粉末
• 閃點：303.8 ℃
• 安全性描述：S36/37/39
• 危險性符號：Xn
• 危險性描述：R22

化合物簡介

基本信息

化學式：C₂H₆Na₂O₇P₂

分子量：249.992

CAS號：7414-83-7

EINECS號：231-025-7

理化性質

沸點：578.8ºC

閃點：303.8ºC

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：易溶於水和乙醇

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：7

可旋轉化學鍵數量：2

拓撲分子極性表面積（TPSA）：141

重原子數量：13

表面電荷：0

複雜度：206

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：3

藥品簡介

藥理毒理

本品為骨代謝調節藥。對體內磷酸鈣有較強的親和力，能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收，減輕骨痛，降低血清鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度，在低劑量時可直接抑制破骨細胞形成及防止骨吸收，降低骨轉換率，增加骨密度等達到骨鈣調節作用。

藥代動力學

據報導正常成人一次口服20mg/kg，1小時後血清中濃度達到最高，半衰期為2小時，24小時後為0.03μg/mL，連續服藥7天未見積蓄傾向。吸收率約6%，進入體內後在骨及腎臟中濃度最高，隨尿液排出8～16%，隨糞便排出82～94%。

適應症

用於絕經後骨質疏鬆症和增齡性骨質疏鬆症。

用法用量

口服：一次0.2g，一日2次，兩餐間服用。

不良反應

腹部不適、腹瀉、便軟、嘔吐、口炎、咽喉灼熱感、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等症狀。

注意事項

1、本品需間隙、周期服藥，服藥2周后需停藥11周為1周期，然後又重新開始第二周期，停藥期間需補充鈣劑及維生素D₃。長期服用，請遵醫囑。

2、服藥2小時內，避免食用高鈣食品（例如牛奶或奶製品）以及含礦物質的維生素或抗酸藥。

3、腎功能損害者慎用。

4、若出現皮膚瘙癢、皮疹等過敏症狀時應停止用藥。

謹慎使用

孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

可能影響骨生長，曾有長期服用引起佝僂病樣症狀的報告，應慎用。

老年患者用藥

適量減量。

藥典信息

來源

本品為(1-羥基亞乙基)二膦酸二鈉鹽，按乾燥品計算，含C₂H₆Na₂O₇P₂不得少於98.0%。

性狀

本品為白色粉末，無臭，味微鹹，有引濕性。

本品在水中易溶，在甲醇、無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

鑑別

1、取本品約0.2g，加水20mL，振搖使溶解，加硫酸銅試液1mL，搖勻，放置10分鐘，產生藍色沉澱。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1158圖）一致。

3、本品顯鈉鹽的鑑別反應（通則0301）。

檢查

酸度

取本品，加水製成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為4.2~5.2。

亞磷酸鹽

取本品約3.5g，精密稱定，置250mL碘瓶中，加水70mL使溶解，加磷酸鹽緩衝液（pH7.3）（取磷酸二氫鈉6.9g，加水500mL振搖使溶解，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液400mL，搖勻）20mL，用25%氫氧化鈉溶液調節pH值至7.3±0.2，精密加碘滴定液（0.05mol/L）20mL，搖勻，密塞，在暗處靜置3小時，用6mol/L醋酸溶液調節pH值至4.5±0.2，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液2mL，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL碘滴定液（0.05mol/L）相當於5.199mgNaH₂PO₃，含亞磷酸二氫鈉不得過1.0%。

氯化物

取本品0.50g，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。

乾燥失重

取本品，在210℃乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（通則0831）。

重金屬

取本品0.50g，置石英坩堝中，熾灼完全，放冷，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加無水甲酸2mL，搖勻，加冰醋酸50mL與醋酐2mL，振搖使溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於12.50mg的C₂H₅Na₂O₇P₂。

類別

鈣調節藥。

貯藏

密封，乾燥處保存。

製劑

依替膦酸二鈉片。

安全信息

安全術語

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

風險術語

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。