依拉地平是二氫吡啶類鈣拮抗藥，對血管的選擇性高，能舒張外周血管、冠狀血管和腦血管，對心臟的作用較小，僅抑制竇房結的自發活動。可使血壓下降，生效較慢（2～4周），持續時間較久。口服後吸收良好，由於首過效應明顯，生物利用率僅17%。口服後血藥濃度峰時間為2小時，在血漿中與蛋白的結合率為95%。在肝中代謝。t1/2約9小時。用於高血壓、冠心病和心絞痛，也可用於充血性心力衰竭。
基本介紹
- 中文名：依拉地平
- 外文名：isradipine
- 中文別名：伊拉地平，易拉地平，導脈順
- CAS號：75695-93-1
- 分子量：371.39
- 所屬類別 :：抗高血壓藥
- 分子式：C19H21N3O5
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藥品信息
中文名稱：依拉地平
中文別名：地拉平; 4-(2,1,3-苯並二唑-4-基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸異丙基甲酯; 4-(4-苯並呋咱基)-2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲酯1-甲基乙酯; 伊拉地平; 4-(4-苯並呋喃基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸異丙基甲酯;
藥物分類：化學藥物
英文名稱：Isradipine
英文別名：DynaCirc; Esradin; Iomir; 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydro-3-isopropyloxycarbonyl-pyridine-5-carboxylic acid methyl ester; Prescal;
CAS號：75695-93-1
分子式：C19H21N3O5
分子量：371.38700
精確質量：371.14800
PSA：103.55000
LogP：2.91100
物化性質
外觀與性狀：黃色固體
密度：1.249 g/cm
熔點：166-1680C
沸點：501.9ºC at 760 mmHg
閃點：257.4ºC
儲存條件：2-8ºC
藥理作用
本品屬鈣離子內流阻滯劑，阻滯肌細胞的細胞膜對鈣離子的內流。正常情況下，鈣是在細胞內肌漿網釋放，結合細胞外的鈣離子內流，導致鈣與調鈣素結合的提高，調鈣素與鈣的複合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個過程，使小動脈擴張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。本品對心肌細胞作用較小，可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管床擴張，但它對心臟收縮力影響較小。本品減慢竇房結傳導的作用和硫氮酮相似，但對房室結沒有影響。
藥物動力學
口服吸收，肝臟首關代謝(首過代謝)82%，達峰時間2～3h。血漿半衰期8.8±7.1h，血漿蛋白結合率>96%，表觀分布容積283L/kg，表明在體內有蓄積。代謝產物約60%～65%通過尿液排出，其餘由糞便排出。
藥劑類型
1.片劑：1.25mg，2.5mg，5.0mg，7.5mg；2.緩釋膠囊：2.5mg，5.0mg，10mg。
禁忌症
無絕對禁忌證。
用法用量
1.高血壓：初始劑量2.5mg，每天2次。4周后血壓控制不滿意，可加量至5mg，每天2次。2.心絞痛：可用於慢性、穩定型、運動誘發性心絞痛的預防性用藥。
