當生長因子與受體結合後，相鄰受體會迅速匯聚成二聚體，這一過程稱為二聚體化（dimeriza-tion)，也有的受體形成三聚體（trimer)或多聚體。現普遍認為，受體的二聚體化（或寡聚化）是胞內區激酶活化的前提之一，換言之，只有二聚體化的受體其胞內區才具有激酶活性。
以表皮生長因子受體（epidermal growth factor receptor，EGFR)為例，當其與EGF結合後，EGFR發生二聚體化，隨後胞內區RTK激酶催化受體胞內區第1068、1148和1173位三個酪氨酸殘基發生磷酸化。由於EGFR本身具有激酶的特點，而酶的作用靶點又是胞內區域自身的酪氨酸殘基，因此這一過程也稱為受體自磷酸化(autophosphorylation)
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