二羥基蝶呤

,為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性地作用於S期。

基本介紹

  • 藥品名稱:二羥基蝶呤
  • 別名:甲蝶呤,氨甲葉酸
  • 外文名稱:Methotrexate (Amethopterin,MTX)
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:急性白血病,尤其是急性淋巴細胞性白血病
  • 用法用量:2.5mg~10mg/日
  • 主要用藥禁忌:妊娠早期使用可致畸胎
  • 運動員慎用:慎用
  • 是否納入醫保:未納入
劑量與用法,副作用,相關聯接,
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲葉酸)
Methotrexate (Amethopterin,MTX)
別名:(+)-氨甲蝶呤,甲氨基葉酸,二水合氨甲嘌呤,氨甲葉酸,對-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲醯谷氨酸
DL-Amethopterin hydrate
4-Amino-10-methylfolic acid
DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid
Methotrexate
Methylaminopterin
MTX
【作用與用途】
本品為抗葉酸類抗腫瘤藥,主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性地作用於S期。
在用甲氨蝶呤後,加用甲醯四氫葉酸鈣,可直接向細胞提供四氫葉酸輔酶,避開甲氨蝶呤的抑制作用,以減輕其細胞毒的毒性作用。
臨床用於急性白血病,尤其是急性淋巴細胞性白血病,絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。

劑量與用法

1 治療白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。
2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。
3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg~20mg/次,動脈插管給藥,每日或隔日1次,7~10次為1療程。
4 治療一般實體瘤 肝、腎功能正常者,30mg~50mg/次,靜注,5~10日1次,5~10次為1療程;也可每次0.4mg/kg,靜注,每周2次。
5 解救療法 先靜注長春新鹼1mg~2mg/次,半小時後,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,靜滴6小時。4~6小時後開始肌注甲醯四氫葉酸鈣,6mg~12mg(~15mg)/次,以後每6小時肌注1次,用到72小時。依情況可每月用藥1次。

副作用

1 胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、噁心、嘔吐、胃炎及腹瀉。  2 骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。  3 大量1次套用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久套用可致肝硬變。  4 腎臟損害常見於高劑量時,出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血症、尿毒症等。  5 還有脫髮、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等,鞘內或頭頸部動脈注射劑量過大時,可出現頭痛、背痛、嘔吐、發熱及抽搐等症狀。  6 妊娠早期使用可致畸胎,少數病人有月經延遲及生殖功能減退

相關聯接

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