七葉皂苷鈉

七葉皂苷鈉具有消炎、抗滲出、增加靜脈張力、改善血液循環以及糾正腦功能失常等作用。對一氧化化碳等引起腦水腫具有明顯的保護作用。可用於治療腦水腫、創傷或手術所致腫脹，也用於靜脈回流障礙性疾病。

基本介紹

• 中文名：七葉皂苷鈉
• 英文名：Sodium Aescinate for Injection
• 化學式：C55H85Na024
• 分子量：1153.24
• 外觀：白色粉末或結晶性粉末
• 套用：治療腦水腫、創傷或手術所致腫脹
• 貯存：遮光，密封保存

基本信息

中文名稱：七葉皂苷鈉

中文別名：β-七葉皂甙；麥通鈉；七葉皂苷

英文名稱：Aescine

英文別名：Sodium Aescine；Aescine Sodium；Paris Polyphylla；Sod Aescine；β-AescinNa；β-Aescin Sodium

物理性質：白色粉末或結晶性粉末,味苦澀而辣，具引濕性

藥物說明

分類

神經系統藥物> 腦血管擴張藥物 > 其他

藥理毒理

1、藥理

本品能促使機體提高ACTH和可的松血漿濃度，能促進血管壁增加PGF2α的分泌，能清除機體內自由基，從而起到抗炎、抗滲出，提高靜脈張力，加快靜脈血流，促進淋巴回流，改善血液循環和微循環，並有保護血管壁的作用。

2、毒理

在日劑量每公斤體重0.5mg以下未發現溶血現象。急性毒性研究：靜脈注射LD50劑量,動物發生急性中毒,主要表現為實質性器官（心、肝、腎）的溶血性缺氧壞死；對黏膜和肌肉組織有較強的刺激作用。慢性毒性研究：每天靜脈給予家兔相當於LD50的1/5劑量，連續30天，未發生動物死亡，其實質器官也未發生任何病理性變化。致畸試驗：無致畸作用，觀測到孕婦頭3個月羊水中藥物含量較高，故建議孕婦禁用。

藥代動力學

七葉皂苷鈉的半衰期僅為1.5小時，但因能促進機體增加ACTH、前列腺素F2α的分泌，使生物效應維持時間較長，靜脈注射16小時後，仍有抗滲出、消腫作用。靜脈給藥，幾乎沒有生物轉化，注射1小時後，有1/3劑量排泄，其中2/3通過膽汁排入腸道，1/3進入尿中。七葉皂苷與血漿蛋白結合率在90%以上。

適應症

用於腦水腫、創傷或手術所致腫脹，也用於靜脈回流障礙性疾病。

用法用量

靜脈注射或靜脈滴注。

成人按體重一日0.1～0.4mg/kg，或取本品5～10mg溶於10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250ml中供靜脈滴注；也可取本品5～10mg溶於10～20ml 10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中供靜脈推注。重症病人可多次給藥，但一日總量不得超過20mg。療程7～10天

藥物相互作用

與下列各類藥物聯合使用時要謹慎：

1、與血清蛋白結合率高的藥物。

2、能嚴重損害腎功能的藥物。

3、皮質激素類藥物。

4、含鹼性基團的藥物（配伍時可能發生沉澱）。

藥物過量

據馬丁代爾大藥典報告，當七葉皂苷鈉靜脈注射超過每千克體重0.4mg（日劑量）時，腎臟會受不同程度損傷。若已發生，應立即停止用藥，並作腎功能檢查，根據檢查結果，按損傷程度進行治療。

不良反應

1、可見注射部位局部疼痛、腫脹，經熱敷可使症狀消失。

2、偶有過敏反應，可按藥物過敏處理原則治療。

禁忌

1、腎損傷、腎衰竭、腎功能不全患者禁用。

2、孕婦禁用。

3、對本品成分過敏者禁用。

注意事項

1、馬丁代尓大藥典推薦成人靜脈使用七葉皂苷鈉最大日劑量應為20mg；如使用更大劑量則可能出現急性腎功能衰竭，如聯合套用其他具有腎臟毒性的藥物也可導致急性腎功能衰竭。有文獻記載在接受心臟外科手術治療的患者中如靜脈注射大劑量七葉皂苷鈉可能導致急性腎功能衰竭：其中70位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為340μg/Kg時未觀察到腎功能損壞；16位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為360μg/Kg時可觀察到輕度腎功能損壞；40位患者靜脈注射七葉皂苷鈉日平均最大劑量為510μg/Kg可發生急性腎功能衰竭。因此本品應嚴格限制日用量。若一旦出現腎功能受損，應立即停止用藥，並作全面的腎功能檢查，根據檢查結果，按受損傷程度進行治療。

2、本品只能用於靜脈注射和滴注，禁用於動脈、肌肉或皮下注射。

3、注射時宜選用較粗靜脈，切勿漏出血管外，如出現紅、腫，用0.25%普魯卡因封閉或熱敷。

4、用藥前後須檢查腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】不宜用本品治療兒童心臟手術後腫脹。

【老年用藥】老年人腎功能有所衰退，用藥過程應密切注意腎功能情況。

治療腰椎間盤突出症

筆者自2005年起採用七葉皂苷鈉針劑對照治療腰椎間盤突出症48例取得滿意療效，現報告如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 在收治的患者中隨機分成治療組與對照組，治療組48例，男28例，女20例，年齡19～74歲，平均（38.12±5.3）歲；病程17天～15年，平均（5.12±1.60）年。對照組32例，男20例，女12例，年齡21～69歲，平均（35.2±5.6）歲；病程21天～12年，平均（4.53±1.90）年。上述病人均有腰腿痛病史及腰部脹痛向臀部及下肢放射，直腿抬高試驗陽性等體徵。符合《中醫病證診斷療效標準》中腰椎間盤突出症的診斷標準。80例患者均行腰椎CT或MRI檢查，其中L3～4突出42例，L4～5突出28例，L5～S1突出10例。隨機分組中從年齡、性別、病情等均無明顯差異，具有較強的可比性。

1.2 治療方法 對照組：囑其平臥硬板床，口服布洛芬膠囊0.6g，1日2次，肌注654-2針10mg，1日1次，靜滴地塞米松針20mg加5%葡萄糖注射液250ml靜滴1日1次，5～7天為1個療程。

治療組：在對照組的基礎上加用七葉皂苷鈉針20mg（湖一格製藥有限公司生產，批准文號：國藥準字H.2005.7666），加5%葡萄糖250ml靜滴，5～7天為1個療程。

2 結果

2.1 療效標準治癒：症狀、體徵消失，恢復正常工作；顯效：症狀消失，椎旁無明顯壓痛，直腿抬高試驗較治療前改善>30°；有效：症狀、體徵改善，勞累後症狀加重；無效：症狀、體徵無好轉。

2.2 治療結果 治療組治癒率為83.3%，總有效率為100%；對照組治癒率為59.4%，總有效率為84.4%，經統計學分析（P<0.05），差異有顯著性，結果見表1。表1 兩組療效比較

3 討論

七葉皂苷鈉具有消腫、抗炎、抗滲出和改善血液循環的作用，可預防腫脹的形成，增加靜脈張力的作用，可促進淋巴回流的作用，從而使已形成的腫脹消退。一般只用於外傷、術後等創傷性炎性水腫，根據腰椎間盤是椎間盤異物造成周圍組織無菌性炎性水腫、充血、壓迫相關的神經而造成的臨床症狀的原理。筆者大膽使用了該藥治療腰椎間盤突出症，收到了良好的效果，並無副作用，價格低廉，值得臨床廣泛推廣使用。

治療肺性腦病

我院1999年1月～2003年6月套用β-七葉皂苷鈉治療肺性腦病，現將臨床觀察結果歸納總結如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 57例均為住院患者，以1980年修訂標準為診斷及分型標準，男41例，女16例，平均（61±16）歲。治療組29例，男22例，女7例，其中輕型8例，中型9例，重型12例;對照組28例，男20例，女8例，其中輕型8例，中型10例，重型10例，兩組患者病情、性別、年齡差異均無顯著性。

1.2 治療方法 57例患者入院後隨機分為治療組和對照組，均給予一般治療（包括氧療，抗感染，祛痰，鎮咳，解痙平喘，呼吸興奮劑，保持呼吸道通暢，糾正水、電解質紊亂等），心衰及心律失常患者常規給予洋地黃及血管活性劑、抗心律失常藥物。治療組在對照組基礎上加用β-七葉皂苷鈉20mg加入5%葡萄糖液250ml，以30滴/min速度，每日靜滴1次，10天為1個療程，治療前後分別記錄患者神志、呼吸，監測血氣分析。

1.3 療效判定標準 顯效:1～12h內意識障礙恢復，血氣分析PCO 2 低於7kPa，PO 2 較前升高，pH7.3;有效:12～24h內意識障礙恢復，血氣分析PCO 2 較前有所下降，PO 2 較前升高或不升，pH值<7.3。無效:用藥後24h症狀、體徵無改善，PCO 2 、PO 2 無變化甚至病情加重死亡。

1.4 統計學方法 統計學分析採用χ 2檢驗和t檢驗。

2 結果

對照組28例中顯效4例（14.3%），有效12例（42.9%），無效12例（42.9%），總有效率57.1%。治療組29例顯效7例（24.1%），有效16例（55.2%），無效6例（20.7%），總有效率79.3%。兩組總有效率比較差異有顯著性（P<0.05）。

3 討論

肺性腦病是由於肺心病嚴重缺氧導致低氧血症和高碳酸血症，引起精神神經障礙，表現為頭痛、頭暈、煩躁不安、言語障礙，並可能有幻覺、精神錯亂、抽搐或震顫等，是肺心病常見嚴重併發症，是肺心病死亡的首要原因。β-七葉皂苷鈉（sodium aescinare）是用傳統植物藥歐馬栗或羅子提取所得的中藥，國外已有藥理及臨床資料報導該藥有抗炎、抗滲出、消除水腫、改善微循環等多功能治療價值。能增加皮質酮類化合物分泌，具有促腎上腺皮質激素作用，與抗生素協同作用減輕肺部炎症，改善換氣功能，糾正低氧血症和高碳酸血症，同時減少滲出、減輕腦水腫、清除自由基，糾正腦電異常，改善肺性腦病患者神志狀態。本組資料顯示β-七葉皂苷鈉治療肺性腦病取得較好效果，且套用安全，無激素副作用。

治療新生兒硬腫症

七葉皂苷（aescine，即β-七葉皂苷鈉:β-aescine sodium）具有抗滲出、抗炎、消腫脹、增加靜脈張力、改善微循環等作用[1，2] 。文獻多報導套用該藥治療腦部疾病。本文試用七葉皂苷治療新生兒硬腫症80例以觀察療效。

1 資料與方法
1.1 病例選擇 選擇2000年1月～2003年12月住入我院新生兒重症監護室（NICU）的中、重度硬腫症病嬰。其中2000年1月～2001年12月病例為對照組，共60例，男38例，女22例，年齡為出生後36h內，其中中度病嬰48例，重度12例。2002年1月～2003年12月病例為治療組，共80例，男44例，女36例，年齡為出生後36h內，其中中度病嬰61例，重度19例，兩組病嬰年齡、性別、病程、主要臨床症狀比較，見表1，經χ 2檢驗P>0.05，兩組具有可比性。
表1 兩組病嬰的重要症狀比較 （略）
1.2 用藥與觀察方法治療組套用七葉皂苷[武漢愛民製藥廠生產，國藥準字XF20000025（製劑）]按0.05～0.1mg/kg，溶於10%葡萄糖注射液10～30ml，iv drip，bid，於入院第2天開始套用，共用7～10d。同時輔以常規對症治療，包括復溫、吸氧、暖箱保溫、保證熱卡來源，從50cal/（kg·d）開始，隨體溫上升增至100～120cal/（kg·d）。適當補液60～80ml/（kg·d），抗休克、防治DIC、改善微循環等常規對症治療。對照組只套用常規對症治療，療程7～10d，劑量同前。於入院第1，2，3，5，7，10天詳細記錄病情變化情況。
1.3 療效判定標準 顯效:入院7d內上述症狀基本消失;有效:入院7d內上述症狀明顯改善;無效:入院後病情加重自動出院或死亡。

2 結果
2.1 兩組療效比較 治療組用藥7d後顯效86%，有效9%，總有效率95%。對照組顯效60%，有效8%，總有效率68%。兩組病嬰療效比較經Ridit分析，P<0.01，差異有非常顯著性，見表2。

表2 兩組病嬰療效比較（略）

注:兩組比較經Ridit分析:R 1 =0.5，R 2 =0.6429， * P<0.01

2.2 兩組不同病情療效比較 對中度病嬰，治療組總有效率98%，對照組77%;對重度病嬰，治療組總有效率84%，對照組33%。兩組比較經Ridit分析，P<0.05或0.01，見表3。
表3 兩組不同病情療效比較（略）

注:兩組比較經Ridit分析:中度病情R 1 =0.5，R 2 =0.6244， * P<0.05。重度病情R 1 =0.5，R 2 =0.7807， Δ P<0.01
3 討論
新生兒硬腫症為一臨床綜合徵，以早產、窒息、感染的新生兒常見，且預後惡劣，死亡率高 [3] 。臨床和實驗室檢查常有炎症、皮下脂肪組織硬腫、瘀血、滲透壓增高、低血糖、pH下降、PaO 2 降低、PaCO 2 增高、血黏度增加、DIC等表現。七葉皂苷可使腎上腺輕度增生，而具有皮質醇類化合物的抗炎作用;具備擴張微動脈，緩慢持久地收縮微靜脈，改善微循環內的血流瘀滯狀態，有效改善微循環;同時提高各組織血管的抗滲出因子（PGF 2α ）的分泌，降低血管的通透性和膜穩定作用;還能有效地消除自由基、減輕血管內皮細胞和其它組織細胞的損害。資料表明七葉皂苷明顯改善腦血流量，血液流變學及過氧化物歧化酶，促使血腫吸收加快 [4] 。本組資料也證明七葉皂苷對於治療新生兒硬腫症可提高治癒率，降低死亡率，值得推廣。七葉皂苷套用期間未發現不良反應。