麥角新鹼

麥角新鹼，又稱D-麥角酸β-氨基丙醇，是一類用於引起子宮收縮來治療陰道產後出血的藥物。它最初是從黑麥麥角菌製成，但現在也可以從麥角酸製成。由於能夠用來製作麥角醯二乙胺（LSD），麥角新鹼受到管制。 麥角新鹼1932年被發現。它被列入世界衛生組織基本藥物標準清單，此清單列有基本衛生系統中所有最重要的藥物。麥角新鹼以質優價廉著稱。在2014年，每一劑注射劑批發價在0.12美元到0.41美元之間，每一片藥丸批發價為0.01美元。在美國，每劑約為1.75美元。

麥角新鹼常用其馬來酸鹽，直接作用於子宮平滑肌，作用強而持久，其作用的強弱與子宮的生理狀態和用藥劑量有關。主要用於治療產後出血、子宮復舊不良、月經過多等。它可用於口服，肌肉注射或靜脈注射。

基本介紹

• 藥品類型：基本藥物
• 藥物名稱：麥角新鹼
• 英文名稱：Ergometrine
• 中文別名：順丁烯二酸麥角新鹼
• 英文別名：Cornocentin; Ergonovinum

化合物簡介

基本信息

中文名稱：麥角新鹼

中文別稱：蘋果酸麥角新鹼;9,1o-二脫氧-N-[(S)-2-羥基-1-甲基乙基]-6-甲基麥角靈-8β-甲醯胺;蘋果酸麥角新鹼;順丁烯二酸麥角鹼;馬來酸麥角新鹼;地施利爾

英文名稱：Ergometrine

英文別名：ergotocine; secacornin; secometrin; Ergobasin; ERGONOVINE;Ergometrine; Ergitrate; Cormocentin

CAS號：60-79-7

分子式：C₁₉H₂₃N₃O₂

分子結構式：

分子量：325.40500

精確質量：325.17900

PSA：68.36000

LogP：1.86340

安全信息

危險品運輸編碼：UN 1544

危險類別碼：R23/24/25

安全說明：36/37/39-45

理化性質

本品為無色結晶，MP 162-163℃(分解)，MP 212℃(分解，雙晶的)；折光率：+91°(水)；pK6.8，易溶於低級醇、乙酸乙酯，微溶於氯仿。微溶於水，溶液顯藍色螢光。其馬來酸鹽為白色或淺黃色微晶形粉末，無臭，稍有吸濕性，放置或暴露於光中變黑，MP 167℃(分解)，折光率：+48~+57°溶於水(1:40)，溶於乙醇(1:100)，幾乎不溶於氯仿和乙醚；水或醇溶液有藍色螢光，1%水溶液為右旋性，pH為3-5。酒石酸麥角新鹼為白色、發亮、粗糙的針狀結晶，溶於水和乙醇，微溶於乙醚和氯仿。其鹽酸鹽MP 245-246℃，(分解)；折光率：+63°(水)。左旋體MP 159-162℃(分解)，折光率：-89°(水)。

藥典標準

【鑑別】（1）本品的水溶液顯藍色螢光。（2）取本品約1mg，加水1ml溶解後，加對二甲氨基苯甲醛試驗2ml，5分鐘後，顯深藍色。（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集32 圖）一致。

【檢査】酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄ⅥH)，pH值應為3.6〜4.4。溶液的澄清度 取本品0.10g，加水10ml溶解後，溶液應澄淸。有關物質 取本品，精密稱定，加乙醇-濃氨溶液（9:1）溶解並定量稀釋製成每1ml中含5mg的溶液與每1ml中含0.2mg的溶液，分別作為供試品溶液（1）與供試品溶液（2）；另取馬來酸麥角新鹼對照品，精密稱定，用上述溶劑溶解並定量 稀釋製成每1ml中含5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層 色譜法（附錄V B）試驗，吸取上述二種溶液各分別點於同一矽膠G薄層板上，以三氧甲烷-甲醇-水（25:8:1〕為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（365nm）下檢視。供試品溶液 （1）主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同，如顯雜質斑點，其顏色與對照品溶液對應的雜質斑點比較，不得更深，並不得顯對照品溶液以外的雜質斑點；供試品溶液（2）除主斑點外，不得顯任何雜質斑點。乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重， 減失重量不得過2.0%（附錄Ⅷ L）。

【含量測定】取本品約60mg，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.05mol/L）相當於22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4

【類別】子宮收縮藥。

【貯蔵】遮光，密封，在冷處保存。

藥物說明

藥理學

對子宮平滑肌有高度選擇性，直接作用於子宮平滑肌，作用強而持久。其作用的強弱與子宮的生理狀態和用藥劑量有關。妊娠子宮較未妊娠子宮敏感，成熟子宮較未成熟子宮敏感，對臨產前的子宮或分娩後的子宮最為敏感。它與縮宮素作用的不同點主要是，不僅對子宮底而且對子宮頸部也有很強的收縮作用，劑量稍大即產生強直性收縮，故不適用於催產和引產；但由於子宮肌強直性收縮，機械壓迫肌纖維中的血管，而阻止出血。口服或肌內注射後吸收快而完全。口服後約6〜15分鐘，肌內注射後約2〜3分鐘,宮縮開始生效，作用持續3小時；靜脈注射後立即見效，作用約45分鐘，節律性收縮可持續3小時。在肝內代謝，經腎臟隨尿排出。

適應症

用於治療產後子宮出血、產後子宮復舊不全（加速子宮復原）、月經過多等。

用法和用量

1.靜注或肌註：1次0．1～0．2mg。靜注時可用25%葡萄糖注射液20ml稀釋。極量1次0．5mg，1日1mg。

2.子宮壁注射：剖腹產時直接注射於子宮肌層0．2mg；產後或流產後為了止血可在子宮頸注射0．2mg，注射子宮頸左、右兩側。

3.口服：1次0．2～0．5mg，1日1～2次。

不良反應

（1）由於用藥時間短，不良反應少見。部分患者用藥後可發生噁心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白等反應。靜脈給藥時，可出現頭痛、頭暈、耳鳴、腹痛、噁心、嘔吐、胸痛、心悸、呼吸困難、心率過緩，故不宜以靜脈注射作為常規使用。也有可能突然發生嚴重高血壓，在用氯丙嗪後症狀可以有所改善，甚至消失。下列不良反應雖少見，但應注意：如由於冠 狀動脈痙攣所致的胸痛，血壓突然升高引起的嚴重頭痛，皮 膚瘙癢，四肢痛或腰痛，手足蒼白髮冷，兩腿無力，呼吸短促 (可能是過敏反應）。(2）如使用不當，可能發生麥角中毒，表現為持久腹瀉、手足和下肢皮膚蒼白髮冷、心跳弱、持續嘔吐、驚厥。

禁忌症

①在胎兒及胎盤未剝離娩出前禁用本品，否則可使胎盤嵌留宮腔內。如胎兒娩出前使用本品，可能發生子宮強直性收縮，以致胎兒缺氧或顱內出血。②有妊娠期高血壓疾病、冠心病患者及對本品過敏者禁用。

注意事項

（1）麥角製劑間顯示交叉過敏反應，患者不能耐受其他麥角製劑，同樣也不能耐受本品。（2）能經乳汁排出，使嬰兒可能出現麥角樣毒性反應；又可能抑制泌乳，哺乳期婦女不宜用。（3）患有高血壓、血管硬化、血管痙攣、閉塞性周圍血管病、冠心病、低血鈣、妊娠高血壓綜合徵、膿毒症、肝或腎功能不全者慎用。（4）子宮復原不全時常伴有宮腔內感染，單用麥角製劑有使感染擴散的危險，一般應聯合套用抗感染藥。（5）大量吸菸者套用後易發生血管收縮或疼攣。

藥物相互作用

（1）本品與縮宮素和其他麥角製劑有協同作用，故不宜聯用。（2）本品不宜與升壓藥合用，否則會使血壓升高，引起劇烈頭痛。（3）本品與麻醉乙醚、硫噴妥鈉、氟烷以及嗎啡等同用時,可減弱子宮收縮作用。（4）本品不得與血管收縮藥(包括局麻藥液中的腎上腺素)同用。（5）服用本品期間禁止吸菸過多，以免引起血管收縮或痙攣。

中毒

麥角新鹼常用其馬來酸鹽，直接作用於子宮平滑肌，作用強而持久，其作用的強弱與子宮的生理狀態和用藥劑量有關。主要用於治療產後出血、子宮復舊不良、月經過多等。靜注、肌注或口服常用量為0.2～0.5mg/次，極量0.5mg/次，1mg/d。不宜以靜注作為常規使用，一次劑量不宜超過0.5mg。

臨床表現

1.由於用藥時間短，不良反應少見。部分患者用藥後可發生噁心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白等反應。

2.急性中毒

（1）消化道症狀，胃部有燒灼性疼痛、嘔吐、口渴、吞咽困難、腹瀉等。

（2）面部及四肢水腫、皮膚發冷、有癢感，亦可皮膚壞死、腸道和子宮收縮。

（3）有肌肉強直性收縮、頭痛、耳鳴、聽覺障礙、瞳孔縮小、視物模糊、失語、不能走路、偏癱、精神錯亂、驚厥、昏迷等。

（4）血壓升高或降低、心動過速或過緩、心絞痛、心肌梗死。

治療

麥角新鹼中毒的治療要點我：

1.口服中毒者可先飲用20%藥用炭混懸液100ml，再行催吐及硫酸鎂導瀉，後予牛奶保護消化道黏膜。

2.適當補液以促毒物排泄，保持水、電解質平衡。

3.改善和消除心血管系統症狀，可予罌粟鹼、妥拉唑林等。

4.採用適量低分子右旋糖酐、肝素，防止凝血。

5.如有壞死傾向，可用0.5%～1%利多卡因作脊柱旁封閉。

6.對症治療。

製劑

注射液：每支0.2mg（1ml）；0.5mg（1ml）。

注射液製劑

【藥品名稱】

通用名：馬來酸麥角新鹼注射液

英文名：Ergometrine Maleate Injection

漢語拼音：Mɑlɑisuɑn Mɑijiɑo Xinjiɑn Zhusheye

本品主要成份為：馬來酸麥角新鹼。其化學名稱為：6-甲基-N-[(S)-1-甲基-2-羥基乙基]-9,10-二脫氫麥角靈-8-b-甲醯胺順丁烯二酸鹽。

分子量：

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體，微顯藍色螢光。

【藥理毒理】

本品為子宮收縮藥。

可直接作用於子宮平滑肌，作用強而持久。大劑量可使子宮肌強直收縮，能使胎盤種植處子宮肌內血管受到壓迫而止血，在妊娠後期子宮對縮宮藥的敏感性增加。

【藥代動力學】

口服或肌注後吸收而完全。口服約6～15分鐘，肌注2～3分鐘，宮縮開始生效，作用持續3小時，靜注立即見效，作用約定45分鐘，節律性的收縮可持續達3小時。本品在肝內代謝，經腎臟隨尿排出。

【適應症】

1．主要用在產後或流產後預防和治療由於子宮收縮無力或縮復不良所至子宮出血。

2．用於產後子宮復原不全，加速子宮復原。

【用法用量】

肌肉或靜脈注射一次0.2mg，必要時可2～4小時重複注射1次，最多5次。靜脈注射時需稀釋後緩慢注入，至少1分鐘。

【不良反應】

1．由於產後或流產後子宮出血的用藥時間較短，藥物的某些不良反應較其他麥角生物鹼少見。但靜脈給藥時，可出現頭痛、頭暈、耳嗚、腹痛、噁心、嘔吐、胸痛、心悸、呼吸困難、心率過緩；也有可能突然發生嚴重高血壓，在用氯丙嗪後可以有所改善甚消失。

2．如使用不當，可能發生麥角中毒，表現為持久腹瀉、手足和下肢皮膚蒼白的發冷、心跳弱、持續嘔吐、驚厥。

【禁忌】

胎兒娩出前使用本品可能發生子宮強直性收縮，以致胎兒缺氧或顱內出血；胎盤未剝離娩出前使用可使胎盤嵌留宮腔內。

【注意事項】

1．下列情況應慎用：①冠心病，血管痙攣時可造成心肌梗死；②肝功能損害；③嚴重的高血壓，包括妊娠高血壓綜合徵；④低血鈣；可能加重閉塞性周圍血管病；⑤腎功能損害；⑥膿毒症。

2．交叉過敏反應，患者不能耐受其他麥角製劑，同樣也不能耐受本品。

【孕婦及哺乳期婦女】

本品能經乳汁排出，又有可能抑制泌乳，在嬰兒可出現麥角樣毒性反應，雖臨床上尚未發現多大危害，但哺乳期婦女套用時應權衡利弊。

【藥物相互作用】

①避免與其他麥角鹼同用；②不得與血管收縮藥（包括局麻藥液中含有的）同用；③與升壓藥同用，有出現嚴重高血壓甚至腦血管破裂的危險；④禁止吸菸過多，可致血管收縮或攣縮。

【藥物過量】

用量不得大和時間過長，超量時可發生麥角樣中毒及麥角性壞疽。

【規格】

（1）1ml：0.2mg （2）1ml：0.5mg

【貯藏】

遮光、密閉，在冷處保存。