鹽酸坦洛新緩釋片

鹽酸坦洛新緩釋片，用於治療因前列腺增生所致的排尿障礙等症狀，如尿頻，夜尿增多、排尿困難等。

基本介紹

• 外文名稱：Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Tablets
• 是否處方藥：處方藥
• 劑型：緩釋片劑
• 藥品類型：化學藥品
• 規格：0.2mg

成份：

鹽酸坦洛新
化學名：5- [（2R）-2-[2-[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺醯胺單鹽酸鹽
化學結構式為：

分子式:C₂₀H₂₈N₂O₅S·HCl
分子量:444.98

性狀：

本品為白色片

適應症

主要用於因前列腺增生所致的排尿障礙等症狀，如尿頻，夜尿增多、排尿困難等。由於本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的的，並非縮小增生腺體，故適用於輕，中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿瀦留時不應單獨服用本品。

用法用量

口服推薦劑量為成人0.2mg/d（一片/天），飯後一次服用；可根據年齡和症狀酌情增減劑量。

不良反應

常見的副作用有噁心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等症狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

禁忌

對本品有過敏史者及腎功能障礙的患者禁用。

注意事項

1、出現皮疹等過敏反應應停藥。 2、體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 3、長期用藥應定期檢查肝功能。 4、伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。

兒童用藥

兒童不推薦使用本品。

藥物相互作用

1.硝苯地平、阿替洛爾、苯丙脯酯：患者合用硝苯地平、阿替洛爾、苯丙脯酯，無需調整鹽酸坦洛新的劑量。2.華法令：鹽酸坦洛新和華法令合用尚無試驗結果，因此與華法令合用需謹慎。3.地高辛和茶鹼：鹽酸坦洛新與地高辛或茶鹼同時使用不必調整劑量。4.速尿：與速尿合用不必調整劑量。5.西咪替丁：西咪替丁使鹽酸坦洛新清除率顯著降低，AUC顯著增加，所以與西咪替丁合用應慎重，尤其當劑量大於0.4mg時。

藥理毒理

藥理作用本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由於尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為受體α1A，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥後發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。毒理研究致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加（P<0.015）。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征（AUC）3倍於人體最大給藥劑量（每天0.8mg）。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤（P<0.0001），和乳腺癌（P<0.0075）的發生明顯增加。在小鼠致癌試驗中鹽酸坦洛新最大劑量產生系統指征（AUC）是人體接受最大治療劑量0.8mg/day的8倍。小鼠和大鼠乳腺增生的發生率增加，對於鹽酸坦洛新引起的血漿催乳素過多來說是次要的。鹽酸坦洛新是否提高人的催乳素尚不清楚。在齧齒目中發現的調節催乳內分泌腺瘤在人體的情況尚不清楚。致突變鹽酸坦洛新致突變性在體外愛默氏相反變化試驗中還沒有被證實，小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析，非列表DNA修復接合分析和中國的東歐大鼠卵巢細胞和人體淋巴細胞染色體異常分析，在體內姐妹染色體分析交換和小鼠微核分析並未發現突變作用。生殖毒性以單劑量或300mg/kg/day多劑量的方式給雄性大鼠鹽酸坦洛新膠囊，明顯降低生育能力的作用。雄性大鼠生育能力下降的機理，可能是滯留在陰道內的精液組成發生變化以及對射精的損害。對生育能力的影響在單劑量給後3天或多劑量給藥後4周將翻轉而改善。多劑量給藥停藥後9周內將完全恢復。10和100mg/kg/day鹽酸坦洛新膠囊多劑量給藥改變雄小鼠生育能力的作用不明顯。鹽酸坦洛新膠囊對精液的組成和功能的影響沒有被證實。對雌性大鼠的研究顯示，單劑量或300mg/kg/day多劑量右旋體或消旋體的鹽酸坦洛新膠囊明顯降低生育能力。在雌性大鼠中單劑量給藥後生育能力下降與對受精作用的損害有關。10或100mg/kg/day多劑量消旋體給藥沒有明顯損害雌性大鼠的生育能力。

藥理作用

本品屬治療良性前列腺增生症（BPH）用藥，為選擇性α₁腎上腺素受體阻斷劑。其主要作用機理是選擇性地阻斷前列腺中的α_1A腎上腺素受體，鬆弛前列腺平滑肌，從而改善良性前列腺增生所致的排尿困難等症狀。

藥代動力學：

實驗證明，鹽酸坦洛新吸收良好，主要分布於肝臟和腎臟，大鼠，犬，連續21天經口給藥未見蓄積性。健康成人口服鹽酸洛坦新緩釋製劑0.1-0.6mg後7-8小時，血藥濃度達峰值，C_max為5.9±1.0ng/ml。C_max和AUC均與給藥劑量成比例上升。藥物主要在肝臟代謝，給藥後30小時內尿中原型藥物排泄率為12%-24%，連續給藥尿排泄率不變。

貯藏：

密封保存。