鹽酸二氫埃托啡舌下片

成份

活性成份鹽酸二氫埃托啡的化學名稱、化學結構式、分子式、分子量如下：
化學名稱：17-甲基-7α[(S )-1-羥基-1-甲基丁基]-6，14-橋亞乙基-6，7，8，14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽。
化學結構式：

分子式：C₂₅H₃₅NO₄·HCl
分子量：450.02

性狀

本品為白色片。

適應症

本品僅限用於創傷、手術後及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對嗎啡或哌替啶無效者。

規格

（1） 20μg（2） 40μg

用法用量

舌下含化。一次20～40μg，經10～15分鐘疼痛可獲明顯減輕，視需要可於3～4小時後重複用藥。只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
允許使用最大劑量一般為一次60μg，一日180μg，連續用藥不得超過3天。
超大劑量使用時應遵醫囑。

不良反應

本品用於各種疼痛病例時，在治療劑量下一般無明顯不良反應，少數病人可出現頭暈、噁心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動病人反應輕。這些反應可不經任何處理而緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。未見嗎啡樣致便秘作用。
本品對循環系統的功能影響很小。
本品有耐受性及依賴性，連續多次使用本品後，止痛持續時間縮短。

禁忌

1. 腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。
2. 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
3. 非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等不宜使用。

注意事項

1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，應在醫生指導下使用，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品可成癮，較嗎啡輕。
3. 本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。
4. 國家衛生部規定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥！
5. 一般劑量時對循環系統功能影響很小，用量過大時可有短暫血壓下降。
6. 肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童用藥

嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

老年用藥

慎用。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

在規定劑量內使用時未發生過中毒反應，但在非醫囑或用法不當的超量用藥時，可發生急性中毒，主要表現為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫停可人工呼吸加壓給氧，用烯丙嗎啡或鹽酸納洛酮可迅速解救。

藥理毒理

藥理作用：
本品為高效鎮痛藥，是阿片受體的純激動劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡，特別對μ受體的親和力大於δ和κ上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強度比嗎啡強6000～10000多倍。故安全係數(即治療指數)比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產生的戒斷症狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨床試驗表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當劑量較大時，卻有頭暈、噁心、嘔吐、乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統觀念認為，鎮痛作用越強，欣快感越明顯，成癮性也越大。而鹽酸二氫埃托啡的鎮痛劑量最小，止痛作用最強，卻無欣快感反應，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結果表明，本品鎮痛作用的總有效率高達99.6%。鹽酸二氫埃托啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%)，當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大於0.4μg/kg時，抑制呼吸明顯，需進行呼吸管理。長期套用同樣有耐受性的產生，也有依賴現象。本品的主要不足為鎮痛有效時間較短。
毒理研究：
急性毒性LD₅₀(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。