雷莫拉寧是一種化學物質，分子式是C106H170ClN21O30。
基本介紹
- 中文名：雷莫拉寧
- 外文名：Ramoplanin
- 分子式：C106H170ClN21O30
- 分子量：2254.079
基本信息,抗菌活性,作用機制,臨床套用,
基本信息
英文別名:Ramoplanin [USAN:INN]; A 16686; A 16686A; Antibiotic A 16686; Glycolipodepsi peptide antibiotic produced by actinoplanes species ATCC33076. Ramoplanin is a complex antibiotic consisting of a main component designated as ramoplanin A2 and a small amount of related substances, ramoplanin A1, A'1, A'2, A3, and A'3; MDL 62,198; Antibiotic A 16686, 2-(((3alpha,5beta)-3-hydroxy-7,24-dioxocholan-24-yl)amino)-, (SP-4-2)-; Glycolipodepsi peptide antibiotic produced by actinoplanes species ATCC33076
CAS:76168-82-6
用途:糖肽類抗生素，可治療VRE、艱難梭菌感染
提取來源：遊動放線菌發酵液分離
抗菌活性
雷莫拉寧對甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌（MRSA）、萬古黴素耐藥腸球菌（VRE）以及一些抗紅黴素和氨苄西林的革蘭素陽性菌均有抑菌活性，至今還沒有發現革蘭氏陽性病原菌對這種抗生素耐藥。
雷莫拉寧能夠抑制多種革蘭氏染色陽性有機體、包括18種艱難梭菌(C. difficile)的生長，不過對革蘭氏陰性菌的活性較低。以前的研究就已經證明雷莫拉寧對艱難梭菌具有抗菌活性，艱難梭菌是一種能夠引起嚴重腹瀉和假性腸膜炎的芽胞桿菌。在胃腸道中含有豐富的厭氧菌，革蘭氏染色陰性的厭氧菌可以維持胃腸健康。所以如Citron女士所證實一樣，雷莫拉寧只對革蘭氏染色陽性菌起作用，因此該藥可以有效地從腸道中剔除有害菌，同時對正常菌群的破壞作用小於其他抗微生物藥物。
作用機制
根據化學結構中脂肪酸側鏈的不同，莫雷拉寧分為A1、A2、A3三種組分。在革蘭氏陽性菌細胞壁生物合成中，雷莫拉寧通過競爭性結合羰基轉移酶的底物II型脂，抑制肽聚糖的合成。
臨床套用
2005年雷莫拉寧用於治療由革蘭氏陽性菌艱難梭菌引發的痢疾（CDAD）進入III期臨床試驗。目前，莫雷拉寧 A2組分作為抑制和預防胃腸道和血液中VRE感染的藥物，經FDA批准正處於臨床三期試驗當中。
