醋硝香豆素片

醋硝香豆素片，適應症為用於預防和治療血管內血栓性疾病，如，防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用於長期維持抗凝者，對急性動脈閉塞需先用肝素控制症狀，再用本品。

基本介紹

• 藥品名稱：醋硝香豆素片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：香豆素類

成份

通用名 醋硝香豆素

化學名 3-[(1-對硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基-2H-1-苯並喃-2-酮

分子式 C₁₉H₁₅NO₆

分子量 353.34

性狀

本品為白色片。

適應症

用於預防和治療血管內血栓性疾病，如，防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。尤其適用於長期維持抗凝者，對急性動脈閉塞需先用肝素控制症狀，再用本品。

規格

(1)1mg

(2)4mg

用法用量

口服 第一日4～8mg，分次服用，第二日為2～4mg。維持量：一日2.5～5mg，分次服用。

不良反應

口服過量引起出血，最常見的出血部位為皮膚、黏膜、胃腸道、泌尿道，也見尿血、齒齦出血、鼻衄、瘀斑和咯血等現象。偶爾出現頭暈、噁心、腹瀉、皮膚過敏，嚴重持續性頭疼，背疼、腹痛等。

禁忌

禁用於有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴重腎功能不全者、分娩或手術後三天內、妊娠後期及哺乳期婦女。

注意事項

1．本品可通過胎盤屏障，妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎；套用於妊娠最初3個月，有致胎兒畸形可能；產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓症需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素，遺傳性易栓症者需與肝素合併用藥3～5天再以本品作長期抗凝維持。

2．本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血症。

3．下列情況應慎用：酒精中毒、惡病質、結締組織疾病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血症、甲狀腺功能低下、重度營養不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療後、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、感染性心內膜炎、腎功能不全等。

4．治療期間應避免任何組織創傷，定期監測凝血酶原時間，以及大便潛血和尿隱血。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障，妊娠早期用藥有致畸可能。妊期用藥可造成胎兒內出血或死胎，故孕婦禁用；本品能通過乳汁分泌，哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒凝血酶原血症，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

小兒常用量應按個體所需。

老年用藥

65歲以上老年人應適當減少用量。定期(每2月)測凝血酶原時間INR值。

藥物相互作用

1．與本品合用能增強抗凝作用的藥物有：

(1)能與本品競爭血漿蛋白結合，使游離的雙香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等；

(2)抑制肝微粒體酶，使本品代謝降低而增效，如氯黴素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等；

(3)減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物，如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟或考來烯胺(消膽胺)等；

(4)能促進使本品與受體結合的藥物，奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍；

(5)干擾血小板功能，促進抗凝作用的藥物，如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、苯海拉明等；

(6)此外，能增強抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮(抗痛風藥)等；機制尚不明確；

(7)腎上腺皮質激素和苯妥英鈉既可增加，也可減弱抗凝的作用，有導致胃腸道出血的危險。一般不合用；

(8)不能與鏈激酶、尿激酶合用，否則易導致危重出血。

2．與本品合用能減弱抗凝作用的藥物：

(1)抑制口服抗凝藥吸收，包括制酸藥、輕瀉藥、灰黃黴素、利福平、格魯米特(導眠能)、甲丙氨酯(安寧)等；

(2)維生素K、口服避孕藥和雌激素等，競爭有關酶蛋白，促進因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

藥物過量

本品過量可致明顯出血傾向，可口服或注射維生素K1解救。緊急情況下可靜脈輸入新鮮血液或新鮮冷凍血漿搶救。

藥理毒理

本品系雙香豆素的合成代用品，化學結構與維生素K相似，與維生素K發生競爭性拮抗，妨礙後者的利用，使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快，但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。

藥代動力學

本品口服吸收迅速而完全，服後36～48h達抗凝高峰。t_1/2 約為8～11h，其還原形代謝產物也有抗凝作用，抗凝作用可持續2～4天。經肝臟代謝，代謝物主要由尿中排泄，本品血漿蛋白結合率高，可通過胎盤，但較少進入乳汁。

貯藏

遮光，密閉保存。