苯海拉明

苯海拉明

苯海拉明,抗組胺藥。具有抗組織胺H1受體的作用,對中樞神經有較強的抑制作用,還有阿托品樣作用。適用皮膚黏膜的過敏性疾病,如蕁麻疹、枯草熱,過敏性鼻炎等。還可用於預防暈船、暈車、暈飛機等暈動病。思睡、口乾為其主要不良反應。

基本介紹

  • 中文名:苯海拉明
  • 分子式:C17H21NO·HCl
  • 熔點:167~171℃
  • 用法:口服
  • 分子量:291.82
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化合物簡介

基本信息

中文名稱:苯海拉明
中文別名:二丁基氨基甲醯氯;苯那君;可他敏;苯那準;苯那坐爾;苯乃準;可太敏;鹽酸苯海拉明
英文名稱:N,N-dibutylcarbamoyl chloride
英文別名:Carbamic chloride,1,6-dibutyl;Dibutylcarbamyl chloride;dibutylcarbamic chloride;di-n-butyl-carbamic acid chloride;Carbamoyl chloride,dibutyl;Diphenhydramine;Benadryl;Rigidil;Benadryl
CAS號:13358-73-1
分子式:C9H18ClNO
結構式:
苯海拉明
分子量:191.69800
精確質量:191.10800
PSA:20.31000
LogP:3.24740

安全信息

海關編碼:2903199000

藥物說明

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑:25mg,50mg;
2.注射劑:20mg(1ml);
3.乳膏劑:20g。

藥理作用

為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應不及異丙嗪,作用持續時間也較短,鎮靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮吐和抗M-膽鹼樣作用。
(1)組胺作用:可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體,從而制止過敏發作;
(2)鎮靜催眠作用:抑制中樞神經活動的機制尚不明確;
(3)鎮咳作用:可直接作用於延髓的咳嗽中樞,抑制咳嗽反射。

藥代動力學

口服吸收完全,tmax為2h,維持4~6h,消除半衰期約為4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服後達體循環前約被代謝50%。分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分布於腦組織;大部分肝內轉化,以代謝物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有藥酶誘導作用,加速自身代謝。24h內幾乎全部排出。

適應症

1、皮膚黏膜的過敏,如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎,其他的皮膚瘙癢症、肛門瘙癢症、外陰瘙癢症、藥疹或黃疸時的瘙癢,對蟲咬症和接觸性皮炎也有效;
2、急性過敏反應,可減輕輸血或血漿所致的過敏反應; 常常在輸血前套用抗組織胺藥物如苯海拉明等,通常給予苯海拉明40毫克肌注,同時注意獻血員的篩選,儘量不採用有過敏史的獻血員。避免反覆輸注同一獻血員的血液,以免發生抗原-抗體反應,如受血者體記憶體在有抗IgA抗體時,可以輸注經過洗滌後的紅細胞,這種洗滌方法可以清除供者血中的IgA,以防止過敏反應的發生。
3、暈車暈船的防治,有較強的鎮吐作用,也可用於防治放射病、手術後嘔吐,藥物引起的噁心嘔吐;
4、用於帕金森病和錐體外系症狀;
5、鎮靜,用於催眠和術前給藥;
6、牙科局麻,當病人對常用的局麻藥高度過敏時,1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥;
7、鎮咳,作為一種非成癮性止咳藥適用於治療感冒或過敏所致咳嗽,但其止咳效應尚未肯定。
8、其他,徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導,每日睡前服用苯海拉明50mg,連服10~14日,治療氯氮平所致流涎症狀,安全有效。

禁忌症

1.新生兒、早產兒、早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。
2.閉角型青光眼患者禁用。
3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。
4.幽門、十二指腸梗阻患者禁用。
5.重症肌無力者禁用。
6.各種皮試前禁用。

用法用量

1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5歲兒童12.5~25mg,每天3~4次;6~12歲兒童每次25~50mg,每天3次,飯後服。肌內注射、靜脈注射,每次20mg,每天1~2次,極量1次100mg,每天300mg。也可製成乳膏,外用治療蟲咬、神經性皮炎、外陰瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。外用每天2次。
2.腎小球濾過率(GFR)為每分鐘10~50ml時,二次給藥的間隔時間應延長到6~9h;每分鐘<10ml時,間隔時間應延長到9~12h。

注意事項

1.支氣管哮喘病人服苯海拉明後可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困難,應予重視。
2.低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
3.早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
4.長期套用本藥可能引起溶血或造血功能障礙,尤其不宜長期注射用藥。
5.抗組胺藥雖屬抗變態反應藥物,但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例,故在用藥期間如病人出現皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
6.苯海拉明如與催眠、鎮靜、安定類藥物合用,或同時飲酒可加重中樞抑制作用,應予避免。
7.抗組胺藥物常有快速減效反應(tachyphylaxis),或稱耐藥性反應。如苯海拉明用於習慣性變態反應病患者時,初期療效往往非常顯著,但隨著用藥時間的延長,效果即逐漸下降。當出現此類耐藥性反應時,宜及早改用其他種類的抗組胺藥物,以免耐藥性發展影響療效。
8.超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
9.老年人用藥後容易發生長時間的滯呆或頭暈等。
10.腎功能衰竭時,給藥的間隔時間應延長,本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
11.本品可影響神經肌肉接頭的傳導,重症肌無力患者禁用。

不良反應

1.最常見的有:滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調、噁心、嘔吐、食欲不振、口乾等。
2.少見的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報導在給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量套用可致急性中毒、精神障礙。

藥物過量

本品的毒性主要是使中樞神經系統先抑制後興奮,最後產生衰竭性抑制,嚴重程度視用量而定。一旦發現誤服或過量服用本品時,應立即送醫院急救處理。
表現為厭食、噁心、嘔吐、便秘或腹瀉,口渴、尿頻或排尿困難、血尿,聽覺障礙、視力模糊,運動失調,呼吸淺表,心動過速,發熱及胸骨下疼痛;嚴重時可出現驚厥、昏迷、心臟抑制、呼吸麻痹。
解救時應立即送往醫院,進行催吐、洗胃、導瀉,靜脈補液,吸氧和對症治療。對興奮期病人,除伴有驚厥外一般不用鎮靜劑,以免導致中樞抑制。發生驚厥時可給予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌腸,或靜脈注射硫噴妥鈉。出現抑制現象時,忌用中樞興奮劑,對深度抑制者,特別是影響呼吸時,應酌情給予呼吸興奮劑,但應密切觀察,以防發生驚厥。

藥物相互作用

1.與H2組胺受體阻斷藥(西咪替丁等)聯用可增強抗過敏療效,達到全面阻滯組胺受體的效果。
2.苯海拉明有顯著的抗膽鹼作用,可拮抗膽鹼酯酶抑制劑的縮瞳作用,正常劑量下擴瞳作用不明顯,二者無重要的相互作用,但有時套用苯海拉明可影響青光眼的治療效果。與單胺氧化化酶抑制藥同用能增強苯海拉明的抗膽鹼作用,使苯海拉明代謝減低,不良反應增加(抑酶作用)。
3.苯海拉明可增強中樞神經抑制藥(催眠,鎮靜,安定類藥物)的作用,應避免同時使用。
4.苯海拉明可治療三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺(滅吐靈)這兩種藥所致的錐體外系症狀。
5.與對氨基水楊酸鈉同用可降低後者腸道的吸收而降低其血藥濃度。
6.苯海拉明有可能掩蓋鏈黴素及其他氨基糖苷類抗生素(慶大霉黴素、卡那黴素、阿米卡星等)或其他具有耳毒性的藥物(如依他尼酸)的耳毒性。
7.苯海拉明大劑量可降低肝素的抗凝作用。
8.苯海拉明可拮抗腎上腺素能神經阻滯藥的作用。
9.苯海拉明可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋醋醯醋醯鈉的吸收。
10.苯海拉明與酒精同用時,對智力和運動能力的損害大於兩者單用。聯用後相互影響的程度有很大的個體差異。駕駛人員和危險機器操作者,服用苯海拉明期間應避免飲酒。
11.綠茶可拮抗苯海拉明導致的嗜睡、頭痛、頭暈等不良反應。
12.苯海拉明與碘化物和苯巴比妥鈉有配伍禁忌。

中毒

苯海拉明為乙醇類抗組胺藥,能對抗組胺或減輕組胺對血管、胃腸和支氣管等平滑肌的作用,鎮靜作用明顯,但不及異丙嗪。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,對支氣管哮喘的療效較差。口服吸收迅速而完全,半衰期4~24h。可通過血腦屏障,對中樞神經系統有較強的抑制作用。成人常用量25mg,3~4/d。一般攝入常用量的3~5倍後發生中毒;口服致死量為20~40mg/kg。
臨床表現
1.偶爾有氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有喉痙攣報導。大量服用引起心電圖QRS增寬、Q-T間期延長、心肌抑制的報告。
2.用常規劑量36~40倍的患者,常出現精神異常、精神性木僵、焦慮等症狀;尚有幻覺、瞳孔散大、心動過速。少見復視、呼吸功能不全和癲癇發作。有死於體溫過低的報導。
3.出現定向力喪失、激動不安、瞳孔放大、反應遲鈍、共濟失調。
治療
苯海拉明中毒的治療要點為:
1.大量口服者及時洗胃和灌服活性炭。
2.無特效解藥,以對症治療為主。
3.對QRS和Q-T間期改變者,予5%碳酸氫鈉靜脈滴注可能有效。

專家點評

苯海拉明為乙二胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,乳膏外用治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等。對蕁麻疹效果較好,但中樞抑制和抗膽鹼作用較強,引起鎮靜作用較強,肌內注射或靜脈注射後不要立即運動,駕駛車輛,以防暈倒,可以靈活給藥,晚上或臨睡前用藥。主要用於治療帕金森病可緩解症狀。由於苯海拉明抑制中樞系統,目前已較少口服,常製成皮膚用製劑,用於局部抗過敏。外用苯海拉明有引起過敏性皮炎的報導。

鹽酸苯海拉明片

通用名: 鹽酸苯海拉明片
英文名: Diphenhydramine Hydrochloride Tablets
漢語拼音: Yansuan Benhailaming Pian
本品主要成分及其化學名稱為: N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽
其結構式為:
C17H21NO·HCl 291.82
【性狀】
本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
【藥理毒理】
為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應不及異丙嗪,作用持續時間也較短,鎮靜作用兩藥一致,有局麻、鎮吐和抗M膽鹼樣作用。(1)抗組胺作用,可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體,從而制止過敏反應;(2)對中樞神經活動的抑制引起鎮靜催眠作用;(3)加強鎮咳藥的作用;(4)也有抗眩暈、抗震顫麻痹作用。
【藥代動力學】
口服吸收快而完全,血漿蛋白結合率為98%,1 ~ 4小時血藥濃度達峰值,T1/2為4 ~7小時,本藥可透過血腦屏障進入中樞。口服後15 ~ 60分鐘起效,一次給藥後可維持3 ~ 6小時。
【適應症】
主要用於:皮膚黏膜的過敏,如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎,皮膚瘙癢症、藥疹,對蟲咬症和接觸性皮炎也有效;暈動病的防治,有較強的鎮吐作用;帕金森氏病和錐體外系症狀;鎮靜,催眠;加強鎮咳藥的作用,適用於治療感冒或過敏所致咳嗽。
【用法用量】
成人常用量飯後服藥口服,一次25 ~ 50mg, 一日2 ~ 3次。
【給藥說明】
用於防治暈動病時,宜在旅行前1 ~ 2小時,最少30分鐘前服用。
【不良反應】
(1)常見的有:中樞神經抑制作用、共濟失調、噁心、嘔吐、食欲不振等。(2)少見的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報導給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣。(3)偶可引起皮疹、粒細胞減少,貧血及心率紊亂。
【禁忌症】
重症肌無力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。
對本品及賦形劑過敏者禁用。新生兒、早產兒禁用。
【注意事項】
(1)幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。(2)對其他乙醇胺類高度過敏者,對本品也可能過敏。(3)套用本藥後避免駕駛車輛、高空作業或操作機器。(4)腎功能衰竭時,給藥的間隔時間應延長。(5)本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)妊娠期服用本品,有使嬰兒齶裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形發生率增多的可能,孕婦應慎用;(2)本品有少量可從乳汁排出,哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
可發生反應遲鈍、頭暈等。
【藥物相互作用】
(1)本品可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋醯鈉等的吸收。(2)和對氨基水楊酸鈉同用可降低後者血藥濃度。(3)可增強中樞神經抑制藥的作用。
【藥物過量】
過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐,甚至死亡。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療,其他包括給氧和靜脈輸液及支持治療。
【規格】
25mg
【貯藏】
密封保存。

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