艾司唑侖片

舒樂安定一般指本詞條

艾司唑侖片,適應症為主要用於抗焦慮、失眠。也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

基本介紹

  • 藥品名稱:艾司唑侖片
  • 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
  • 特殊藥品:精神藥品
  • 用途分類:苯二氮卓類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品主要成份為:艾司唑侖
化學名稱:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-a](1,4)苯並二氮雜䓬
化學結構式:
艾司唑侖片

分子式:C16H11CIN4
分子量:294.74

性狀

本品為白色片。

適應症

主要用於抗焦慮、失眠。也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

規格

1mg

用法用量

成人常用量 鎮靜,一次1~2mg(1~2片),一日3次。催眠,1~2mg(1~2片),睡前服。抗癲癇、抗驚厥,一次2~4mg(2~4片),一日3次。

不良反應

常見的不良反應:
1.首次服用本品初期可能出現過敏性休克(嚴重過敏反應)和血管性水腫(嚴重面部浮腫)。服用本品可能引起睡眠綜合徵行為,包括駕車夢遊、夢遊做飯和吃東西等潛在危險行為。
2.口乾、嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。
3.罕見的有皮疹、白細胞減少。
4.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
5.有依賴性,但較輕,長期套用後,停藥可能發生撤藥症狀,表現為激動或憂鬱。

禁忌

慎用者:
1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重症肌無力 。
4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。

注意事項

1.用藥期間不宜飲酒。
2.對其它苯二氮䓬藥物過敏者,可能對本藥過敏。
3.肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。
4.癲癇患者突然停藥可導致發作。
5.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。
6.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不易驟停。
7.出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
8.對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。
9.嚴禁用於食品、飼料加工、養殖。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現撤藥症狀,妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應慎用。哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

18歲以下兒童,用量尚未確定。

老年用藥

老年人對本藥較敏感,抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。

藥物相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥理毒理

本品為苯二氮䓬類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
1.具有抗焦慮、鎮靜催眠作用,作用於苯二氮䓬受體,加強中樞神經內GABA受體作用,影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滯對網狀結構的激活,對人有鎮靜催眠作用。
2.抗驚厥作用:能抑制中樞內癲癇病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。
3.骨骼肌鬆弛作用:小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制,抑制多突觸反射。
4.遺忘作用:在治療劑量時可能幹擾記憶通路的建立,一過性影響近事記憶。
5.可通過胎盤,可分泌入乳汁。
6.有成癮性,少數患者可引起過敏。

藥代動力學

口服吸收較快,口服後3小時血藥濃度達峰值,2~3天血藥濃度達穩態。t1/2為10~24小時,血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝,經腎排泄,排泄較慢。

貯藏

遮光,密封保存。

包裝

鋁塑包裝,20片/板;高密度聚乙烯藥用塑膠瓶包裝,100片/瓶。

有效期

48個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

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