美百樂為HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑，能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用，能抑制肝和小腸中內源性膽固醇的合成，減低肝細胞中膽固醇的含量，並增進LDL受體的活性，使肝細胞增加了從血液中攝取膽固醇作用，從而降低血中膽固醇的水平。
基本介紹
- 藥品名稱：美百樂
- 別名：帕瓦停
- 外文名：Pravastatin
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藥品名稱
美百樂
英文名稱
Pravastatin
別名
帕瓦停；帕伐他定；普拉固；普伐他汀鎮；美百樂鈉；普拉司丁；萘維；萘維太定；普伐他汀；Pravastatine
分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
性狀
白色或黃白色粉末或晶粉，無臭，無味，易溶於水。
劑型
片劑：5mg，10mg。
藥代動力學
美百樂是親水性製劑。通過多途徑代謝，不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性，它在肝內濃度是其他組織的200～500倍，極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速，吸收率為34%，主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右，主要通過膽汁排泄，但尚有部分以原形形式經腎臟排泄，這種雙通道排泄有利於肝功能或腎功能不全患者的藥物代償性排泄。
適應證
參見洛伐他汀，用於冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）的一、二級預防均有良效。
禁忌證
洛伐他汀
注意事項
1.對純合子家族性高膽固醇血症療效差。
2.應定期檢查肝腎功能，如ALT和AST升高達到或超過正常上限3倍且為持續性，應立即停藥。有肝臟疾病史或飲酒史的患者慎用。
3.偶可引起CPK升高，如升高值達到正常上限的10倍應停用。使用過程中如出現不明原因的肌痛、觸痛、無力，特別是伴有嚴重不適和發熱者，應警惕橫紋肌溶解症的出現。
不良反應
主要不良反應為肝臟轉氨酶升高，且與藥物劑量有關。患者可出現肌病、無力、不能站立。CK可明顯升高，大於正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。
用法用量
常用劑量為每次10～40mg，每晚頓服。
相互作用
與其他HMG-CoA還原酶抑制劑、免疫抑制劑（如環孢素）、煙酸合用，導致肌痛、乏力感、CPK上升，血、尿中肌紅蛋白上升伴有橫紋肌溶解症，應慎用。
