經皮補充雌激素

經皮補充雌激素是在體外補充維生素的生物。

基本介紹

• 中文名：經皮補充雌激素
• 類型：生物
• 目的：補充雌激素
• 特點：體外

意泰麗優勢

雌激素有哪些優勢？

（1）生物利用度：口服雌激素經胃腸道吸收，首先經肝臟代謝分解，僅1% ～3% 進入體循環發揮效用，微粉化後的雌激素生物利用度也不高。經皮雌激素可直接進入體循環，基本不被破壞，生物利用度高，因而可減少患者攝入的總藥量。

（2）對肝膽能影響：口服雌激素由於肝首過效應造成肝膽負擔增加; 經皮雌激素首先進入體循環，進入肝臟的比例小，對肝膽功能影響小。

（3）對代謝影響：在脂代謝方面，經皮雌激素可明顯降低甘油三酯，不影響血漿總膽固醇低密度脂蛋白和高密度脂蛋白的代謝。在糖代謝方面，低劑量與高劑量的經皮雌激素均可提高胰島素敏感性而不改變血漿生長激素濃度。另外，經皮雌激素不改變肝臟對腎素－血管緊張素－醛固酮系統的作用。因此經皮雌激素對於血脂異常特別是高甘油三酯、有糖尿病和高血壓且需要套用雌激素的患者更安全。雌激素是人體真正需要的雌激素，沒有合成雌激素（雌激素類似物）的副作用；外用膏劑使劑量掌握和使用都比口服和注射劑方便；通過皮膚吸收，避開了肝臟的首過效應，藥物大多數分布在靶器官，能降低嚴重血凝或中風的危險，也能降低肝臟和膽囊疾病的危險；模擬自然周期起到標本兼治的作用。

(4) 凝血功能：有較多的臨床試驗已證實，經皮雌激素治療可以降低靜脈血栓與心血管事件風險。非口服給藥的雌激素，可以對凝血因子以及首過效應相關蛋白的肝誘導作用的影響達到最低，這對心血管系統有好處。特別是與口服雌激素相比，深靜脈血栓或肺栓塞的發生風險基本可以忽略不計。

(5) 其他：血清雌二醇與雌酮的比例在生育期婦女中為2∶1，而在絕經後婦女中為1∶2，絕經後婦女兩者的異常比值和雄激素分泌之間的關聯性可能是增加冠心病風險的聯合因素。口服雌二醇後血清雌二醇與雌酮的比例為1∶5，而經皮雌激素進入體內後血清雌二醇與雌酮的比例為1∶1，更接近生育期女性的比例。

(6)苯甲酸雌二醇因活性穩定，國際上把它作為決定雌激素活性國際單位的標準物質。苯甲酸酯化的雌二醇增加了雌二醇脂溶性，更容易進入細胞，更易透皮吸收；生物活性提高，較雌二醇活性更高。

幾種主要雌激素的生物活性比較

雌激素名稱	生物活性（%）
	按發情行為測定	按陰道上皮角化測定
17-β雌二醇	100	100
雌酮	17	22
雌三醇	1	<1
苯甲酸雌二醇	128	234
苯甲酸雌酮	15	41

（7）;較之已生產上市的其他雌激素周效貼片，具有與正常人自身分泌激素相近的模擬性，即每日晨塗擦後產生的吸收峰與人體分泌雌激素的時間接近，從而避免了外源性雌激素恆釋吸收而可能產生對人體自身分泌雌激素能力的負反饋抑制的副作用。

雌二醇

雌二醇是人體真正需要的雌激素，雌酮和雌三醇是其代謝產物，不能當成雌激素，特別是雌酮代謝垃圾，具毒性，被科學家命名為“雌毒”，應儘量減少其在體內堆積。雌激素替代經皮補充雌二醇是唯一正確的選擇

放棄口服產品

所有口服雌激素無論是天然還是合成的藥物，經過肝臟首過效應後都大大增加雌酮濃度，數倍（5倍）於雌二醇濃度。應放棄口服補充雌激素的研究和產品。

即使是口服天然雌二醇，因為首過效應，血中雌二醇增高有限，仍然長期處於內分泌失衡狀況，是治標不治本的（長期套用戊酸雌二醇對婦女圍絕經綜合徵有效性及安全性的臨床分析中國婦幼保健 2010年第 25卷，P692-696）。

無論口服何種雌激素，因為首過效應，增加的都是“壞”雌激素——雌酮為主

All oral estradiol- and estrone-based estrogens result in higher estrone levels than estradiol levels, because estradiol is metabolized by the intestinal mucosa during the first pass to estrone.

雌二醇補充

雌酮藥物的出現是人們退而求其次的不得已而為之的歷史錯誤，決不能作為雌激素的代名詞；機體缺乏的和應該補充是雌二醇，絕不是雌酮。

1. 多年來致力於婦科領域研究的Diane F·Merritt博士，2001-2002年發現子宮肌瘤、乳房腫塊、卵巢囊腫、子宮肌瘤患者的切除物進行分析都發現激素代謝垃圾雌酮與大量沉積毒素的聚集體，刺激腺體、血液、骨骼、器官，導致細胞增生、腫大甚至產生細胞變異、癌變，這是目前發現的對女性身體傷害最大的沉積毒素，被命名為“雌毒”。他說：雌毒是女人特有的毒素。女性的近百種常見病症都與雌毒堆積有關。例如：色素沉著有黑、黃色斑塊；月經不規律經血量大、顏色暗紅黏稠、腥臭並伴黑色血塊；白帶清稀、味異、免疫力低；經前乳房脹痛，小腹墜脹，腰酸，經期腹痛，手腳冰涼、乏力失眠、煩躁、關節不適、骨質疏鬆、性冷淡等等。

2. 對於人體來說馬妊娠雌酮是一種外來物質，因此人體會因攝入這種物質而持續地發炎，C反應蛋白和IL=6增加。如果由於持續地攝入這種物質而使人持續發炎五到十五年，會增加你患心臟病和早老性痴呆的風險，並會影響器官的正常功能。

3. 乳腺癌在目前婦女惡性腫瘤上升到第一位，發病率45-50歲較高，絕經後發病率上升，可能與年老雌酮含量提高有關。（超聲在診斷乳腺實性占位中的臨床套用價值，兵團醫學，2009,1（19）：24-25；外科學，第六版，人民衛生出版社2006,327。

4. 臨床上更年期婦女隨著好雌激素和壞雌激素比例改變，乳腺癌發病率大增。

5. 美國神經骨科博士，營養學學士，美國執業醫師，美國抗衰老醫學協會會員黃穎2009年在中國做有關荷爾蒙與疾病的講學中直言雌酮為“壞”雌激素。

6.舒瓦茲貝恩大夫：我知道有很多女性使用這些藥物已經很長時間了。我現在要對她們提出兩點忠告：一是不用任何藥物替代荷爾蒙，因為它們在體內的作用是不一樣的。第二，不要認為你能想出更好的方法來使用這些藥物，這是條死路。你應該去模擬現有的生理環境，比如說使用天然的類生物荷爾蒙。（《性感歲月》）。

7. 雌酮比例增加的原因：卵巢功能下降，雌二醇和孕酮下降，FSH、LH增高（芳香化酶活性增加）,肥胖，口服雌激素（因肝臟及胃腸道的首過效應而使雌酮增加），口服避孕藥，攝入外源性雌激素，氧化應激等。

8. 最近的臨床研究也證實口服雌酮（結合雌激素）刺激乳腺增生和原癌基因表達而非經皮雌二醇。