米安色林

米安色林是一種藥,主治抑鬱症。與三環類抗抑制劑比較,米安色林的心血管毒性小、抗膽鹼能的不良反應輕起效快,具有催眠作用。

基本介紹

  • 中文名:米安色林
  • 藥物別名:米塞林,脫爾煩 Tolvon
  • 藥物說明:: 片劑:10mg、20mg、30mg。
  • 功能主治:: 抑鬱症。
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化合物簡介

基本信息

中文名稱:鹽酸嗎啡
中文別名:鹽酸米安舍林;米安舍林鹽酸鹽;鹽酸米安色林;甲苯吡卓;米塞林;環己哌氮環庚;米安舍林;美安適寧;脫爾煩;咪色林;米噻林
英文名稱:Mianserin Hydrochloride
英文別名:1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methyldibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine Hydrochloride;Mianserin hydrochloride;Athimil;Bencard;Lantanon;Lerivon;Norval;Tolvin;Bolvidon
CAS號:21535-47-7
米安色林
分子式:C18H21ClN2
分子量:300.82600
精確質量:300.13900
PSA:6.48000
LogP:3.88880

物化性質

外觀與性狀:白色薄膜塗層片,在移走薄膜塗層後可能是白色或類白色
密度:1.18 g/cm3
熔點:>230ºC (dec.)
沸點:411.3ºC at 760 mmHg
閃點:186.1ºC
儲存條件:庫房通風低溫乾燥
蒸汽壓:5.65E-07mmHg at 25°C

安全信息

包裝等級:III
危險類別:6.1(b)
海關編碼:2933990090
危險品運輸編碼:3249
WGK Germany:3
危險類別碼:R22
RTECS號:HP8780000
危險品標誌:Xi

用途

抗抑鬱藥,抗過敏藥

藥物說明

分類

神經系統藥物>抗焦慮藥物 > 其他

劑型

片劑:10mg,20mg,30mg,60mg。

藥理作用

米安色林為四環類抗抑鬱藥。米安色林沒有明顯的抗毒蕈鹼作用,卻有明顯的鎮靜作用。不能阻止周圍去甲腎上腺的再攝取,卻可阻斷中樞突觸前α-受體,加快腦內去甲腎上腺上腺上腺素轉換。米安色林還能阻斷腦內某些部位的5-HT受體。

藥代動力學

米安色林易於吸收,口服後約2h可達血藥峰值。在肝內經首過代謝,生物利用度約為70%。吸收後迅速分布全身,可透過血-腦脊液屏障和胎盤,並進入乳汁。蛋白結合率約為90%。終末t1/2為6~40h。在肝內的代謝途徑包括N-氧化、N-去甲基、羥基化和與葡糖醛酸結合。幾乎完全以代謝物隨尿排出,小部分由糞便排出。

適應症

用於治療各種類型的抑鬱症,對重性抑鬱症和神經性抑鬱均有良效。尤適合用於門診治療和患有心血管疾病及老年患者。

禁忌症

躁狂抑鬱症、嚴重肝病患者禁用。

注意事項

1.癲癇、糖尿病患者慎用。
2.心血管疾病和肝腎功能不全的患者慎用。
3.用藥期間不得駕車及操作機械。
4.青光眼、排尿困難、腦部器質性病變、有癲癇史及未控制糖尿病患者慎用。

不良反應

1.最常見的為口乾、便秘、嗜睡。治療1周后逐漸減輕。
2.可能發生頭昏、直立性低血壓、血糖的濃度改變、皮疹等。
3.偶可出現輕度黃疸、肝功能異常、抽搐。
4.骨髓抑制,表現在白細胞減少、粒細胞減少或缺乏、再生不良性貧血。一般在用藥頭幾周出現,老年人尤其多見。
5.還可能發生男性乳腺發育,乳頭觸痛、出汗、水腫和多關節痛。
6.抗毒蕈鹼和心臟不良反應比三環類抗抑鬱藥少見,超劑量可能造成心毒性。
7..偶見SGPT一過性增高。少數老年人可能出現心電圖T波改變和ST段降低。

用法用量

開始口服10mg,每天3次,以後逐漸增加。有效劑量為每天30~90mg,睡前1次服,最大劑量可用至每天120mg。老年患者一般不超過每天30mg,必要時應緩慢增加劑量。

藥物相互作用

1.不可合用MAOI,至少在後者停用14天以後才可使用米安色林。
2.至少停用米安色林1周后始可開始使用苯乙肼。
3.米安色林合用中樞抑制藥如乙醇、抗焦慮藥、抗精神病藥,可能加強中樞抑制作用。
4.米安色林合用胍乙啶、肼屈嗪、甲基多巴、普萘洛爾、可樂定時,應監測血壓。
5.合用苯妥英鈉時,應測後者的血藥濃度。

專家點評

與三環類抗抑制劑比較,米安色林的心血管毒性小、抗膽鹼能的不良反應輕起效快,具有催眠作用。

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