秋水仙鹼片

秋水仙鹼片，適應症為治療痛風性關節炎的急性發作，預防復發性痛風性關節炎的急性發作。

基本介紹

• 藥品名稱：秋水仙鹼片
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：抑制粒細胞浸潤藥

成份

本品主要成份為秋水仙鹼，為一種生物鹼。
化學名稱：N-（5，6，7，9-四氫-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯並[α]庚間三烯並庚間三烯-7-基）乙醯胺。
化學結構式：

分子式：C₂₂H₂₅NO₆
分子量：399.44

性狀

本品為白色片。

適應症

治療痛風性關節炎的急性發作，預防復發性痛風性關節炎的急性發作。

規格

0.5mg

用法用量

口服。急性期：成人常用量為每1～2小時服0.5～1mg(1～2片)，直至關節症狀緩解，或出現腹瀉或嘔吐，達到治療量一般為3～5mg(6～10片)，24小時內不宜超過6mg(12片)，停服72小時後一日量為0.5-1.5mg(1～3片)，分次服用，共7天。預防：一日0.5～1mg(1～2片)，分次服用，但療程酌定，如出現不良反應應隨時停藥。

不良反應

與劑量大小有明顯相關性，口服較靜脈注射安全性高。
(1)胃腸道症狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應，發生率可達80%，嚴重者可造成脫水及電解質紊亂等表現。長期服用者可出現嚴重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合徵。
(2)肌肉、周圍神經病變：有近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細胞受損同時可出現周圍神經軸突性多神經病變，表現為麻木、刺痛和無力。肌神經病變並不多見，往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現。
(3)骨髓抑制：出現血小板減少，中性細胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時可危及生命。
(4)休克：表現為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見於老年人。
(5)致畸：文獻報導2例Down綜合徵嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙鹼史者。
(6)其他：脫髮、皮疹、發熱及肝損害等。

禁忌

對骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。

注意事項

(1)如發生嘔吐、腹瀉等反應，應減小用量，嚴重者應立即停藥。
(2)骨髓造血功能不全，嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。
(3)用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。
(4)另女性患者在服藥期間及停藥以後數周內不得妊娠。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

對老年人應減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內蓄積劑量有關，當腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經腸肝循環解毒，肝功能不良時解毒能力下降，亦易促使毒性加重。

藥物相互作用

(1)本品可導致可逆性的維生素B12吸收不良。
(2)本品可使中樞神經系統抑制藥增效，擬交感神經藥的反應性加強。

藥物過量

本品是細胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過量缺乏解救措施，須格外注意藥物過量。

藥理毒理

秋水仙鹼通過：①和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、粘附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯；③抑制局部細胞產生白介素等，從而達到控制關節局部的疼痛、腫脹及炎症反應。秋水仙鹼不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風性關節炎於口服後12-24小時起效，90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。
急性毒性試驗結果：大鼠靜脈注射半數致死量(LD₅₀)為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD₅₀為4.13mg/kg。

藥代動力學

口服後在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結合率低，僅為10%～34%，服藥後0.5～2小時血藥濃度達峰值。口服2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細胞內的藥物濃度高於血漿濃度並可維持10天之久。本品在肝內代謝，從膽汁及腎臟(10%～20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥後藥物排泄持續約10天。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

塑膠瓶包裝，每瓶100片；塑膠瓶包裝，每瓶20片。

有效期

24個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部