磷酸組胺注射液，適應症為主要用於胃液分泌功能的檢查，以鑑別惡性貧血的絕對胃酸缺乏和胃癌的相對缺乏，也可用於麻風病的輔助診斷。
基本介紹
- 藥品名稱：磷酸組胺注射液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他抗變態反應藥
藥品名稱,所屬類別,成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
藥品名稱
【通用名稱】磷酸組胺注射液
【英文名稱】Histamine Phosphate Injection
【漢語拼音】Lin Suan Zu An Zhu She Ye
所屬類別
化藥及生物製品>>抗變態反應藥物>>其他抗變態反應藥
化藥及生物製品>>診斷用藥物>>其他診斷用藥物
成份
本品主要成分及其化學名稱為：磷酸組胺，1H－咪唑－4－乙胺磷酸鹽。
分子式：C5H9N32H3PO4
分子量：307.14
性狀
本品為無色的澄明液體；遇光易變質。
規格
(1)1ml：1mg；
(2)1ml：0.5mg；
(3)5ml：0.2mg。
(2)1ml：0.5mg；
(3)5ml：0.2mg。
用法用量
本品為診斷用藥
1. 空腹時皮內注射，一次0.25～0.5mg。每隔10分鐘抽1次胃液化驗。
2. 用1：1000的磷酸組胺作皮內注射，一次0.25～0.5mg，觀察有無完整的三聯反應，用於麻風病的輔助診斷。
1. 空腹時皮內注射，一次0.25～0.5mg。每隔10分鐘抽1次胃液化驗。
2. 用1：1000的磷酸組胺作皮內注射，一次0.25～0.5mg，觀察有無完整的三聯反應，用於麻風病的輔助診斷。
不良反應
過量注射後可能出現面色潮紅、心率加快、血壓下降、支氣管收縮、呼吸困難、頭痛、視覺障礙、嘔吐和腹瀉等副作用，還可能出現過敏性休克。
禁忌
禁用於孕婦。支氣管哮喘及有過敏史的患者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
組胺的藥理和毒理作用有：
1．對心血管系統的作用：興奮心臟，使收縮力增強，心率加快。興奮分布於血管壁上的H1和H2受體，使小動脈擴張，並使通透性增高，引起組織水腫或蕁麻疹，甚至血壓下降、休克等。
2．對平滑肌的作用：興奮腸道H1受體，引起腸平滑肌收縮，造成腹痛腹瀉。豚鼠迴腸平滑肌對組胺特別敏感，其標本可作生物鑑定組胺用。組胺也可興奮支氣管哮喘患者的支氣管平滑肌，但對正常人的作用不明顯，該反應為正常人的100～1000倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著，但孕婦發生變態反應時，也可因組胺誘導的子宮平滑肌收縮而流產。
3．對分泌組織的作用：組胺對胃酸和胃蛋白酶分泌有較強促進作用。皮下注射25μg即會增加胃酸分泌而不產生其他效應。這可用於真性胃酸缺乏的判別，以幫助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應靠胃壁細胞膜上H2受體介導，也與腺苷酸環化酶活性升高，cAMP濃度增加以及細胞內Ca2+濃度增加有關。乙醯膽鹼、五肽胃泌素等促進胃酸分泌作用，但最大效應可為H2受體阻斷劑所阻滯(不能全部消除)，但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯，高濃度時則可刺激腎上腺髓質釋放兒茶酚胺類。
4．對神經末梢的作用：組胺是神經末梢的強刺激劑，特別是痛和癢的感覺。這是蕁麻疹瘙癢的重要原因。
5．對三聯反應(Tripleresponse)的作用：皮內注射10μg組胺，首先在注射局部因毛細血管擴張，出現紅斑，繼之由於毛細血管壁通透性增加，在紅斑部位上形成丘疹，最後通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴張，在其四周出現紅暈，同時伴有痛、癢感。麻風病人因局部皮膚神經病損，此反應常不典型，故可用以幫助診斷麻風。
組胺作用於H2受體，升高cAMP，影響炎症和免疫反應。組胺可限制其本身從嗜鹼性白細胞和肥大細胞的釋放，抑制嗜鹼性白細胞和中性白細胞的化學遊走，減少中性粒細胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產生和T細胞增值。
1．對心血管系統的作用：興奮心臟，使收縮力增強，心率加快。興奮分布於血管壁上的H1和H2受體，使小動脈擴張，並使通透性增高，引起組織水腫或蕁麻疹，甚至血壓下降、休克等。
2．對平滑肌的作用：興奮腸道H1受體，引起腸平滑肌收縮，造成腹痛腹瀉。豚鼠迴腸平滑肌對組胺特別敏感，其標本可作生物鑑定組胺用。組胺也可興奮支氣管哮喘患者的支氣管平滑肌，但對正常人的作用不明顯，該反應為正常人的100～1000倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著，但孕婦發生變態反應時，也可因組胺誘導的子宮平滑肌收縮而流產。
3．對分泌組織的作用：組胺對胃酸和胃蛋白酶分泌有較強促進作用。皮下注射25μg即會增加胃酸分泌而不產生其他效應。這可用於真性胃酸缺乏的判別，以幫助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應靠胃壁細胞膜上H2受體介導，也與腺苷酸環化酶活性升高，cAMP濃度增加以及細胞內Ca2+濃度增加有關。乙醯膽鹼、五肽胃泌素等促進胃酸分泌作用，但最大效應可為H2受體阻斷劑所阻滯(不能全部消除)，但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯，高濃度時則可刺激腎上腺髓質釋放兒茶酚胺類。
4．對神經末梢的作用：組胺是神經末梢的強刺激劑，特別是痛和癢的感覺。這是蕁麻疹瘙癢的重要原因。
5．對三聯反應(Tripleresponse)的作用：皮內注射10μg組胺，首先在注射局部因毛細血管擴張，出現紅斑，繼之由於毛細血管壁通透性增加，在紅斑部位上形成丘疹，最後通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴張，在其四周出現紅暈，同時伴有痛、癢感。麻風病人因局部皮膚神經病損，此反應常不典型，故可用以幫助診斷麻風。
組胺作用於H2受體，升高cAMP，影響炎症和免疫反應。組胺可限制其本身從嗜鹼性白細胞和肥大細胞的釋放，抑制嗜鹼性白細胞和中性白細胞的化學遊走，減少中性粒細胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產生和T細胞增值。
藥代動力學
本品若口服給藥，很快在胃中失活。皮下、肌內或靜脈注射給藥，產生作用快速、短暫。組胺在體內通常與肝素和蛋白質結合，以複合物形式貯存於肥大細胞和嗜鹼性白細胞的顆粒中，因而含肥大細胞和嗜鹼性白細胞多的組織貯存的組胺也多。結合型組胺無活性，但許多刺激可觸發組胺的釋放，從而產生作用。其一般過程為：各種理化刺激，包括藥物和抗原抗體反應在內，作用於肥大細胞膜，引起Ca2+內流，膜磷脂酶激活，細胞結構蛋白收縮，顆粒膜與細胞膜融合，經細胞外排將組胺、肝素和蛋白水解酶釋出，5-羥色胺和慢反應物質也同時被釋出。這是一受環核苷酸調節的需能過程，花生四烯酸的代謝物對其可能也有調節作用。因此，cAMP和能使cAMP升高的藥物(如兒茶酚胺類和茶鹼)能抑制組胺的釋放。組胺在體內主要經甲基化和氧化被代謝，由尿中排出的原形僅2%～3%。
貯藏
遮光，密閉保存。
