基本介紹
- 中文名：磷酸依託泊苷
- 產品類型：處方藥-抗腫瘤藥
- 藥劑類型：注射劑
- 產品規格：100mg/瓶
- 主要成分：磷酸依託泊苷水溶性注射劑
- 分子式：C29H33O16P
藥理毒理,製劑規格,
藥理毒理
由於磷酸依託泊苷必須在體內經去磷酸化轉化成活性形式：依託泊苷，故磷酸依託泊苷的體外細胞毒性顯著低於依託泊苷。磷酸依託泊苷的作用機制與依託泊苷相同，依託泊苷使雞纖維母細胞分裂中期停頓。但是，其主要作用於哺乳動物細胞周期的G2期，不同的濃度下，依託泊苷對細胞分裂的作用不同，高濃度（≥10μg/mL）依託泊苷使進入有絲分裂期的細胞溶解，而低濃度（0.3～10μg/mL）時則抑制細胞進入有絲分裂的前期。依託泊苷不影響微管裝配。依託泊苷的重要大分子作用似乎是作用於DNA-拓撲異構酶II，或形成自由基從而造成DNA鏈斷裂。
臨床研究：下面列出7項臨床研究，共365名治療病人（總入選數為368名）所提供的關於人體用藥的數據。5項I期臨床試驗評估了第1、3、5天隔天，或第1～5天連續給予磷酸依託泊苷的給藥方案。2項試驗給藥時間為5分鐘，3項試驗給藥時間為30分鐘。下表總結了劑量，療程，灌注時間以及進入I期試驗的病人數。
製劑規格
本品為靜脈注射用抗腫瘤藥物，其單次劑量瓶裝含有相當於依託泊苷100mg的磷酸依託泊苷無菌凍乾製劑，和枸櫞酸鈉32.7mg，右旋糖酐-40300mg。磷酸依託泊苷系鬼臼毒素的半合成衍生物依託泊苷（即VP-16）水溶性酯。磷酸依託泊苷良好的水溶性降低了因稀釋或靜注時發生沉澱的可能性。未開瓶蓋原包裝瓶避光儲存於2-8℃（36-46°F）冰櫃內。
