硫酸奎尼丁片

硫酸奎尼丁片,適應症為主要適用於心房顫動或心房撲動經電轉復後的維持治療。雖對房性早搏、陣發性室上性心動過速、預激綜合徵伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效,並有轉復心房顫動或心房撲動的作用,但由於不良反應較多,目前已少用。肌注及靜注已不再使用。

基本介紹

  • 藥品名稱:硫酸奎尼丁片
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:抗快速心律失常藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成份

本品主要成份為:硫酸奎尼丁。

性狀

本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。

適應症

主要適用於心房顫動或心房撲動經電轉復後的維持治療。
雖對房性早搏、陣發性室上性心動過速、預激綜合徵伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效,並有轉復心房顫動或心房撲動的作用,但由於不良反應較多,目前已少用。
肌注及靜注已不再使用。

規格

0.2g

用法用量

口服給藥:
成人應先試服0.2g,觀察有無過敏及特異質反應。
(1)成人常用量:一次0.2~0.3g,每日3~4次。
(2)轉復心房顫動或心房撲動,第一日0.2g,每2小時1次,連續5次;如無不良反應,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小時1次,連續5次。每日總量不宜超過2.4g。
(3)恢復竇性心律後改為維持量,一次0.2~0.3g,每日3~4次。
(4)成人處方極量:每日3g(一般每日不宜超過2.4g),應分次給予。

不良反應

本品治療指數低,約1/3的患者發生不良反應。
1.心血管:本品有促心律失常作用,產生心臟停搏及傳導阻滯,較多見於原有心臟病患者,也可發生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現P-R間期延長、QRS波增寬,一般與劑量有關。可使心電圖Q-T間期明顯延長,誘發室性心動過速(扭轉性室性心動過速)或室顫,可反覆自發自停,發作時伴暈厥現象,此作用與劑量無關,可發生於血藥濃度尚在治療範圍內或以下時。本品可使血管擴張產生低血壓,個別可發生脈管炎。
2.胃腸道不良反應:很常見。包括噁心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食慾下降、小葉性肝炎及食道炎。
3.金雞納反應:可產生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關。
4.特異質反應:頭暈、噁心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關。
5.過敏反應:各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見,發熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關。
6.肌肉:使重症肌無力加重。使CPK酶增高。
7.血液系統:血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類左移、中性粒細胞減少。

禁忌

對該藥過敏者或曾套用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該藥禁用於沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合徵。

注意事項

1.對於可能發生完全性房室傳導阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導阻滯、嚴重室內傳導障礙等) 而無起搏器保護的病人,要慎用。
2.飯後2小時或飯前1小時服藥並多次飲水可加快吸收,血藥濃度峰值的出現提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激,不影響生物利用度。
3.當每日口服量超過1.5g時,或給有不良反應的高危病人用藥,應住院,監測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應特別注意心臟毒性。
4.轉復心房撲動或心房顫動時,為了防止房室間隱匿性傳導減輕而導致1:1下傳,應先用洋地黃製劑或β阻滯劑,以免室率過快。
5.長期用藥需監測肝、腎功能,若出現嚴重電解質紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。
6.加強心電圖檢測,QRS間期超過藥前20%應停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦中套用該藥的安全性和有效性沒有相應研究證實。僅用於必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低於其母體血清含量。因此哺乳期婦女最好不服用該藥。

兒童用藥

小兒常用量:每次按體重6mg/kg,或按體表面積180mg/m2,一日3~5次。
奎尼丁在心律失常兒童中套用的安全性和有效性尚無定論。

老年用藥

奎尼丁在老年患者中套用的安全性和有效性尚不確切。

藥物相互作用

1.與其他抗心律失常藥合用時可致作用相加,維拉帕米、胺碘酮可使本品血藥濃度上升。
2.與口服抗凝藥合用可使凝血酶原進一步減少,也可減少本品與蛋白的結合。故需注意調整合用時及停藥後的劑量。
3.苯巴比妥及苯妥英納可以增加本品的肝內代謝,使血漿半衰期縮短,應酌情調整劑量。
4.本品可使地高辛血清濃度增高以致達中毒水平,也可使洋地黃毒苷血清濃度升高,故應監測血藥濃度及調整劑量。在洋地黃過量時本品可加重心律失常。
5.與抗膽鹼藥合用,可增加抗膽鹼能效應。
6.能減弱擬膽鹼藥的效應,應按需調整劑量。
7.本品可使神經肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒鹼、琥珀膽鹼及泮庫溴銨的呼吸抑制作用增強及延長。
8.尿的鹼化藥如乙醯唑胺、大量檸檬汁、抗酸藥或碳酸氫鹽等,可增加腎小管對本品的重吸收,以至常用量就出現毒性反應。
9.與降壓藥、擴血管藥及β-受體阻滯劑合用,本品可加劇降壓及擴血管作用;與β-受體阻滯劑合用時還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。
10.利福平可增加本品的代謝,使血藥濃度降低。
11.異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常,但對Q-T間期延長致的扭轉性室速有利。

藥物過量

幼兒單次口服奎尼丁超過5g可引起死亡。藥物過量急性期最常見的是室性心律失常和低血壓。其他包括嘔吐、腹瀉、耳鳴、高頻聽力喪失、眩暈、視力模糊、復視、畏光、頭痛、譫妄等。服用奎尼丁過量引起室性心動過速(包括尖端扭轉性室速)影響到血流動力學時需停用奎尼丁,立即電轉復,必要時安裝臨時起搏器。

藥理毒理

本品為Ⅰa類抗心律失常藥,對細胞膜有直接作用,主要抑制鈉離子的跨膜運動,影響動作電位0相。抑制心肌的自律性,特別是異位興奮點的自律性,降低傳導速度,延長有效不應期,減低興奮性,對心房不應期的延長較心室明顯,縮短房室交界區的不應期,提高心房心室肌的顫動閾。其次抑制鈣離子內流,降低心肌收縮力。通過抗膽鹼能作用間接對心臟產生影響。大劑量可阻斷α-受體,產生擴血管作用及低血壓。奎尼丁的有效血藥濃度是3~6mg/L,8mg/L以上可發生嚴重不良反應。

藥代動力學

口服後吸收快而完全。生物利用度個體差異大,約44%~98%。由於與蛋白親和力強,廣泛分布於全身,表觀分布容積正常人為2~3L/kg,心衰時降低。正常人蛋白結合率為80%~88%。口服後30分鐘作用開始,1~3小時達最大作用,持續約6小時。半衰期(t1/2)為6~8小時,小兒為2.5~6.7小時;肝功能不全者延長。主要經肝臟代謝,部分代謝產物具有藥理活性。肝藥酶誘導劑可增加本品代謝。以原形隨尿排出的量約占用量18.4%(10%~20%),主要通過腎小球濾過,酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形藥及代謝物的清除。糞便約可排出5%,乳汁及唾液也有少量排出。

貯藏

遮光、密封保存。

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