甘草次酸半琥珀酸酯二鈉

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藥品信息

藥品名稱

甘草次酸半琥珀酸酯二鈉

英文名稱

Carbenoxolone Sodium

別名

甘珀酸鈉;甘泊酸鈉;卡貝索酮鈉;生胃酮;生胃酮鈉;甘草次酸琥珀酸半酯二鈉鹽;甘皮酸鈉;甘珀酸;Biogastrone;Carbosan;Duogastrone;Sanodin

分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

劑型

1.片劑:每片50mg;
2.膠囊:50mg;
3.軟膏:1g(20mg)。

藥理作用

1.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉可直接與潰瘍部位的上皮細胞接觸,促進胃黏液的分泌並不增加胃黏液的黏稠度,從而加強胃黏膜屏障,保護胃黏膜不受膽汁的損傷。
2.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉可減少胃上皮細胞的脫落,延長胃上皮細胞的存活時間,促進組織再生和癒合,具有自體保護作用和抗潰瘍作用。
3.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉能在胃黏膜細胞內抑制胃蛋白酶原,在胃內則極易與胃蛋白酶結合,抑制酶的活力約50%,從而起到抗胃黏膜攻擊因子的作用。
4.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉可預防膽汁反流入胃,避免H 反彌散透入胃黏膜上皮。

藥代動力學

甘草次酸半琥珀酸酯二鈉口服吸收快,可自胃腸道(主要在胃內)吸收,胃內pH值大於2時,吸收減少。甘草次酸半琥珀酸酯二鈉99%以上與血漿蛋白結合,血漿中治療濃度為10~100μg/ml。口服1h後血藥濃度可達峰值,但餐後服用則延長數小時。由於甘草次酸半琥珀酸酯二鈉代謝物存在腸肝循環,故口服2~3h後血藥濃度可出現第二次高峰。血藥濃度峰值為20~30μg/ml。甘草次酸半琥珀酸酯二鈉在肝臟與葡萄糖醛酸結合後,主要經膽汁隨糞便排泄,極少量(約1%)隨尿排出。

適應證

1.主要用於治療慢性胃潰瘍,對不宜手術和不能臥床休息的患者尤為適用。對十二指腸潰瘍療效略差。
2.亦可試用於治療輕度腎上腺皮質功能不全。
3.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉凝膠或糖錠用於治療口腔潰瘍。
4.可與抗酸劑聯合用於胃食管反流綜合徵。

禁忌證

1.醛固酮增多症、低鉀血症患者。
2.孕婦及小兒。
3.對甘草次酸半琥珀酸酯二鈉過敏者。

注意事項

1.心功能不全者。
2.肝、腎功能不全者。
3.老年患者應慎用,因老年人特別容易發生水鈉瀦留。
4.高血壓。

不良反應

1.發生率可高達60%。甘草次酸半琥珀酸酯二鈉可起到鹽皮質激素樣作用,從而引起水鈉瀦留。可出現水腫、血壓升高、低血鉀、癲癇發作,甚至可發生心力衰竭。
2.低鉀血症:可見於30%~40%患者,表現為肌無力、麻痹、肌球蛋白尿、心律失常和缺鉀性腎病。
3.其他:(1)可有頭痛、腹瀉、面部潮紅等不良反應。(2)少數患者有對糖耐受性損傷的表現,可能繼發於低鉀血症。

用法用量

1.胃潰瘍:第1周每次50~100mg,每天3次;第2周每次50mg,每天3次,於餐前0.5h服用。療程4~6周,最長不超過3個月。
2.十二指腸潰瘍:每次50mg,每天4次。

藥物相互作用

1.抗酸藥及抗膽鹼藥可減少甘草次酸半琥珀酸酯二鈉的吸收,但也有國外資料報導聯合套用抗酸藥不會影響甘草次酸半琥珀酸酯二鈉的吸收。
2.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉與保鉀利尿藥合用時,可降低甘草次酸半琥珀酸酯二鈉不良反應的發生率。另據國外資料報導,甘草次酸半琥珀酸酯二鈉與阿米洛利聯用時,可使後者的藥效降低;且甘草次酸半琥珀酸酯二鈉和螺內酯聯合使用會使甘草次酸半琥珀酸酯二鈉的療效喪失,同時,由甘草次酸半琥珀酸酯二鈉引起的鈉瀦留又可降低螺內酯的療效。
3.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉與非保鉀利尿藥合用時可能加重缺鉀情況。若需兩者合用,必須補充鉀,並密切監測臨床表現及血清電解質濃度。
4.甘草次酸半琥珀酸酯二鈉引起的低血鉀可明顯增加地高辛等強心苷的毒性。正在使用洋地黃類藥物的患者,不宜服用甘草次酸半琥珀酸酯二鈉,除非每周監測血清電解質濃度,並採取措施防止低鉀血症的發生。

專家點評

甘草次酸半琥珀酸酯二鈉主要用於治療慢性胃潰瘍,對不宜手術和不能臥床休息的患者尤為適用。對十二指腸潰瘍療效略差;凝膠或糖錠用於口腔潰瘍。腎上腺皮質功能不全患者也可試用甘草次酸半琥珀酸酯二鈉。

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