洛芬待因緩釋片，適應症為主要用於多種原因引起的中等程度疼痛的鎮痛，如：癌症疼痛、手術後疼痛、關節痛、神經痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經、牙痛等。
基本介紹
- 藥品名稱：洛芬待因緩釋片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組份為：每片含布洛芬0.2g與磷酸可待因13mg。
性狀
本品為粉紅色的薄膜衣雙層片，除去包衣後，顯白色或微黃色。
適應症
主要用於多種原因引起的中等程度疼痛的鎮痛，如：癌症疼痛、手術後疼痛、關節痛、神經痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經、牙痛等。
規格
布洛芬0.2g，磷酸可待因13mg
用法用量
口服，整片吞服，成人每12小時1次，每次2～4片。
不良反應
可有胃腸道不適，偶有頭暈、噁心、嘔吐、便秘，皮膚瘙癢和皮疹。磷酸可待因：偶見幻想；呼吸微弱：心率異常等。
禁忌
1．已知對本品過敏的患者。
2．服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3．禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
4．有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5．有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發漬瘍/出血的患者。
6．重度心力衰竭患者。
7．支氣管哮喘患者禁用。
8．孕婦及哺乳期婦女禁用。
9. 12歲以下兒童禁用。
2．服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3．禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
4．有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5．有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發漬瘍/出血的患者。
6．重度心力衰竭患者。
7．支氣管哮喘患者禁用。
8．孕婦及哺乳期婦女禁用。
9. 12歲以下兒童禁用。
注意事項
1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2．根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道癇史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5．和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6．有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。
7．NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮明壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
8．磷酸可待因：長期套用可引起依賴性，但其傾向較其它嗎啡類藥弱。
9．未確診的疼痛患者慎用。
10．勿超劑量服用。
11．本品應置於小兒觸及不到的地方。
2．根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道癇史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5．和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6．有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。
7．NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮明壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
8．磷酸可待因：長期套用可引起依賴性，但其傾向較其它嗎啡類藥弱。
9．未確診的疼痛患者慎用。
10．勿超劑量服用。
11．本品應置於小兒觸及不到的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期間可透過胎盤，使胎兒成癮，可使孕期延長，引起難產及產程延長，分娩期中可引起新生兒呼吸抑制，可自乳汁排出。孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
12歲以下兒童禁用。
老年用藥
老年人（尤其大於70歲者）開始可用半量，如無效且耐受好，可逐漸加至有效量，但應密切監護或遵醫囑。
藥物相互作用
1．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
2．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
3．與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。
4．本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時需注意調整地高辛的劑量。
5．本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
6．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
7．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
8．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血藥濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
2．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
3．與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。
4．本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時需注意調整地高辛的劑量。
5．本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
6．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
7．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
8．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血藥濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
藥物過量
如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即去醫院診治。
藥理毒理
本品由布洛芬和磷酸可待因組成。布洛芬是抗炎鎮痛藥，它通過抑制環氧化酶對痛源的炎症組織局部起鎮痛作用；磷酸可待因是中樞鎮痛藥，兩者通過不同的作用機理及最佳的配比組成，發揮鎮痛的協同作用。雙層片中磷酸可待因為速釋層，能迅速鎮痛；布洛芬為緩釋層，起長效鎮痛作用。服用後鎮痛起始時間為30分鐘，鎮痛持續時間約為12小時，最佳鎮痛時間約在4～7小時期間。
藥代動力學
布洛芬、磷酸可待因合用後在體內的藥物代謝動力學的各種參數，仍同單獨服藥相似，無相互間的作用。磷酸可待因口服60mg時，其峰濃度為170.3ng/ml，達峰時間為0.6小時，半衰期為4.5小時，消除速率常數為1.9小時，血藥濃度時間曲線下面積為649ng·h/ml。經腎排泄，主要為葡萄醛酸結合物。本品的緩釋布洛芬經人體生物利用度研究，口服600mg時，其峰濃度為16.73mg/L，達峰時間為3.0小時，半衰期為5.3小時，消除速率常數為1.14小時，血藥濃度時間曲線下面積為176mg.h/L。文獻報導布洛芬在肝內代謝，60～90%經腎由尿排出，100%於24小時排出，其中約1%為原形物，一部分隨糞便排出。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
鋁塑泡罩裝 10片/板×1板/盒、10片/板×2板/盒
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理總局 國家藥品標準WS1-(X-214)-2004Z
