注射用硫酸卡那黴素

注射用硫酸卡那黴素,適應症為本品適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染,如肺炎、敗血症、腹腔感染等,常需與其他抗菌藥物聯合套用。

基本介紹

  • 藥品名稱:注射用硫酸卡那黴素
  • 藥品類型:處方藥、基本藥物
  • 用途分類:抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成份

本品主要成份為:硫酸卡那黴素

性狀

本品為白色或類白色的粉末。

適應症

本品適用於敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染,如肺炎、敗血症、腹腔感染等,常需與其他抗菌藥物聯合套用。

規格

(1)0.5g(50萬單位)(2)1g(100萬單位)

用法用量

1.成人常用量
肌內注射或靜脈滴注,一次0.5g,每12小時1次;或按體重7.5mg/kg,每12小時1次,成人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。
2.小兒常用量 肌內注射或靜脈滴注,按體重一日15~25mg/kg,分2次給藥。
3.硫酸卡那黴素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用於氣溶吸入。2.5%的注射液可用於腹腔內給藥。
4.腎功能減退時的用量:肌酐清除率50~90mg/分時用正常劑量的60%~90%,每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg,每12小時1次);肌酐清除率10~50ml/分時用正常劑量的30%~70%,每12~18小時1次;肌酐清除率[10mg/分時用正常劑量的20%~30%,每24~48小時1次。

不良反應

1.在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此為影響耳蝸神經所致。少數患者,尤其原來有腎功能減退者可在停藥後發生,須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩,但並不多見。
2.可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
3.偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。
4.其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。

禁忌

對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

注意事項

1.對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈黴素、慶大黴素、阿米卡星等過敏的患者,可能對本品也過敏。
2.在用藥過程中應注意進行下列檢查:
(1)尿常規檢查和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更為重要。
3.有條件時應監測血藥濃度,尤其新生兒,老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時,血藥峰濃度宜保持在15~30μg/ml,谷濃度5~10μg/ml;每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56~64μg/ml,谷濃度<1μg/ml。
4.下列情況應慎用本品:
(1)失水,可使血藥濃度增高,產生毒性反應的可能性增加。
(2)第8對腦神經損害,因本品可導致聽神經和前庭功能損害。
(3)重症肌無力或帕金森病,因本品可引起神經肌肉阻滯作用,導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者,因本品可引起腎毒性。
5.對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6.氨基糖苷類與β-內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。卡那黴素與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。卡那黴素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
7.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用於長程治療(如分枝桿菌病),通常療程不超過14天。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在孕婦用藥中本品屬D類,即對人類有危害,但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。
本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。

兒童用藥

本品屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒中不宜套用,因其腎臟組織尚未發育完全,故使本類藥物的半衰期延長,藥物可能在體內積蓄而產生毒性反應。

老年用藥

老年患者套用本品易引起各種毒性反應,因此有條件時應在療程中監測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使其腎功能測定值在正常範圍內仍應採用較小治療量。

藥物相互作用

1.與其他氨基糖苷類合用或先後局部或全身套用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。
2.與神經肌肉阻斷藥合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3.與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用,或先後連續局部或全身套用,可能增加耳毒性與腎毒性。
4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5.與多粘菌素類注射劑合用,或先後連續局部或全身套用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後套用,以免加重腎毒性或耳毒性。

藥物過量

由於缺少特異性拮抗劑,卡那黴素過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除卡那黴素。

藥理毒理

硫酸卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用;流感嗜血桿菌、布魯菌屬、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對本品也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數耐藥。近年來耐藥菌株顯著增多,由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶,使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質合成。

藥代動力學

肌內注射本品後迅速吸收,於1~2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g後平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為2~4小時,血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2β可顯著延長。卡那黴素在體內可分布到各種組織,在腎臟皮質細胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內不代謝,主要經腎小球濾過後由尿排出,給藥後24小時內尿中排出80%~90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。

貯藏

密閉,在乾燥處保存。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們