注射用甲磺酸二氫麥角鹼

成份

本品主要成份及其化學名稱為：甲磺酸二氫麥角鹼（總鹼），其中含甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀、甲磺酸二氫麥角隱亭和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭與甲磺酸二氫-β-麥角隱亭（2：1）所組成。
甲磺酸二氫麥角鹼（總鹼）化學結構式：

分子式：分子量：
R=CH(CH3)；甲磺酸二氫麥角考寧 659.81
R=CH2C6H5；甲磺酸二氫麥角汀 707.86
R=CH2CH(CH3)2；甲磺酸二氫-α-麥角隱亭 673.84
R=CH(CH3)CH2CH3；甲磺酸二氫-β-麥角隱亭 673.84

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物；無臭或幾乎無臭。

適應症

-急性缺血性腦卒中
-卒中後狀態或腦外傷後遺症
-外周血管病（血管栓塞性脈管炎、雷諾氏病、動脈硬化和糖尿病引起的功能紊亂）

規格

甲磺酸二氫麥角鹼0.3mg。

用法用量

用注射用水溶解後，緩慢靜脈滴注，肌內注射或皮下推注。
常用量0.3mg-0.6mg，或遵醫囑。

不良反應

通常耐受性良好，偶見消化道紊亂：噁心、嘔吐、腹脹、厭食；個別病人出現視物模糊、鼻充血及皮疹，出現以上現象無須停藥。頭暈、心動過緩、直立低血壓和功能亢進偶有發生。

禁忌

對本品或本品中任何成分過敏者禁用；明顯的心博徐緩及嚴重的低血壓患者禁用。應避免用於嚴重肝腎功能障礙的病人、卟啉症和精神病患者。

注意事項

對於進行性局部缺血和嚴重外周血管病患者須小心使用。使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。請放置於兒童不能夠觸及的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦和哺乳期婦女用藥的安全有效性尚不明確。

兒童用藥

尚缺乏本品兒童用藥的安全有效性研究資料。

老年用藥

參見【用法用量】，或遵醫囑。

藥物相互作用

與抗高血壓藥合用可能增加降壓作用。大劑量甲磺酸二氫麥角鹼和另一些麥角生物鹼以及舒馬曲坦不能合併使用。與環孢黴素合用時，將改變環孢黴素的藥代動力學。多巴胺與二氫麥角鹼聯合套用時，可誘導周圍血管痙攣，特別是肢體遠端血管收縮。請告訴醫生你使用的所有藥物。

藥物過量

大量服用甲磺酸二氫麥角鹼片可出現急性中毒，包括：腦血管和冠狀血管供血不足的低血壓、嘔吐和腹瀉。嚴重時有血管痙攣、驚厥和意識缺損可能發生。

藥理毒理

據文獻報導：在人體的作用機理還未被充分解釋。在動物研究上，已經證明甲磺酸二氫麥角鹼的作用是基於增加神經節細胞的代謝活性。通過降低無氧代謝和改進氧的利用改進腦組織的代謝能量。特別重要的是它在老年大腦中的神經化學過程的作用。甲磺酸二氫麥角鹼影響捲入糖酵解主要酶的活性。因此，改進葡萄糖在大腦中的消耗。進而，功能性損傷神經的細胞內代謝得以改進。
越來越多的數據可能建議甲磺酸二氫麥角鹼作用在介入乙醯膽鹼合成的膽鹼乙醯化酶。此酶的活性在甲磺酸二氫麥角鹼治療幾星期後被恢復。因此，本品用於識別功能障礙的病人是具有理論基礎的。
甲磺酸二氫麥角鹼也作用在另一些大腦的中樞神經遞質：多巴胺，5-羥色胺，去甲腎上腺素。甲磺酸二氫麥角鹼作用在多巴胺和5-羥色胺受體上並為α-甲腎上腺素受體拮抗劑。最重要的甲磺酸二氫麥角鹼的外周作用是阻斷α-甲腎上腺素和通過5-羥色胺刺激引起的抑制血管收縮的外周多巴胺受體抑制，以及導致血壓下降。
甲磺酸二氫麥角鹼的中樞和外周作用的最終結果是改善腦部和外周的血流。
二氫麥角鹼為相對無毒的物質，二氫麥角鹼致畸試驗顯示妊娠大鼠在服用12mg/kg後體重的增加無明顯抑制。被報導的動物耐受的最大口服劑量為3到6 mg/kg。