注射用乳糖酸紅黴素，適應症為1．本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結膜炎。7．淋球菌感染。8.厭氧菌所致口腔感染。9．空腸彎曲菌腸炎。10．百日咳。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用乳糖酸紅黴素
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為乳糖酸紅黴素
化學結構式為：
分子式：C37H67NO13·C12H22O12
分子量：1092.24
化學結構式為：
分子式：C37H67NO13·C12H22O12
分子量：1092.24
性狀
本品為白色或類白色結晶或疏鬆塊狀物。
適應症
1．本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2．軍團菌病。
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．淋球菌感染。
8.厭氧菌所致口腔感染。
9．空腸彎曲菌腸炎。
10．百日咳。
2．軍團菌病。
3．肺炎支原體肺炎。
4．肺炎衣原體肺炎。
5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6．沙眼衣原體結膜炎。
7．淋球菌感染。
8.厭氧菌所致口腔感染。
9．空腸彎曲菌腸炎。
10．百日咳。
規格
按紅黴素計0.25g(25萬單位)
用法用量
靜脈滴註：成人一次0.5～1.0g，每日2～3次。治療軍團菌病劑量需增加至一日3～4g，分4次。成人一日不超過4g。小兒每日按體重20～30mg/kg，分2～3次。乳糖酸紅黴素滴注液的配製，先加滅菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸紅黴素粉針瓶中或加20ml至1g乳糖酸紅黴素粉針瓶中，用力震搖至溶解。然後加入生理鹽水或其它電解質溶液中稀釋，緩慢靜脈滴注，注意紅黴素濃度在1%～5%以內。溶解後也可加入含葡萄糖的溶液稀釋，但因葡萄糖溶液偏酸性，必須每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。
不良反應
1．胃腸道反應多見，有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
3．大劑量(≥4g/日)套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
3．大劑量(≥4g/日)套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
對紅黴素類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
2．腎功能減退患者一般無需減少用量。
3．用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。
4．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。
5．對診斷的干擾：紅黴素可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
6．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
2．腎功能減退患者一般無需減少用量。
3．用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。
4．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。
5．對診斷的干擾：紅黴素可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
6．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．本品可通過胎盤而進入胎兒循環，濃度一般不高，文獻中也無對胎兒影響方面的報導，但孕婦套用時仍宜權衡利弊。
2．紅黴素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女套用時應暫停哺乳。
2．紅黴素有相當量進入母乳中，哺乳期婦女套用時應暫停哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2．本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦合用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。
6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
2．本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦合用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。
6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
藥物過量
應及時停藥，給予對症和支持治療。血或腹膜透析後極少被消除。
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素，為水溶性的紅黴素乳糖醛酸酯。對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。
藥代動力學
靜脈滴注後立即達血藥濃度峰值，24小時內靜滴2g，平均血藥濃度為2.3～6.8mg/L，但個體差異較大。每12小時連續靜脈滴注本品1g，則8小時後的血藥濃度可維持於4～6mg/L。乳糖酸紅黴素除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。游離紅黴素在肝內代謝，血半衰期為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
鈉鈣玻璃模製注射劑瓶+藥用鹵化丁基橡膠塞；每盒50瓶
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2005版二部
