氮雜胞苷

本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產生的嘧啶核苷類似物,亦可用化學方法合成。臨床上用於治療乳腺癌、腸癌、黑色素瘤、急性粒細胞性白血病等有一定療效。

基本介紹

  • 藥品名稱:氮雜胞苷
  • 別名: 5-氮雜胞嘧啶核苷
  • 外文名稱:5-azacytidine
  • 主要適用症:治療乳腺癌、腸癌、黑色素瘤
  • 用法用量: 靜注或靜滴:每次1~2mg/kg,1次/日
作用原理,

百科名片

【別名】 5-氮雜胞嘧啶核苷(5-azacytidine) ,氮雜胞苷
【用量用法】 靜注或靜滴:每次1~2mg/kg,1次/日。
【注意事項】 副反應有胃腸道反應、肝功能損害、白細胞減少等,還可有體位性低血壓、腮腺腫脹等。肝功能不良患者和孕婦慎用。
【規格】 粉針劑:0.05g、0.1g。

作用原理

氮雜胞苷為白色針狀結晶,溶於水,在酸和鹼中易水解。
氮雜胞苷L1210、AK小鼠淋巴細胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用,是主要作用於S期周期特異性藥。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同,與嘧啶核苷酸代謝並無關係,而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA,干擾DNA、RNA的生理功能而產生細胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因的轉錄功能與嘧啶以甲基化狀態密切相關,在整個細胞分裂過程中,通過甲基轉移酶的作用,這種甲基化作用始終保持無缺,氮雜胞苷由於可攙入DNA,抑制DNA甲基化,因此影響基因的表達及分化。但是氮雜胞苷並不是影響所有基因的表達,而是對某些基因的表達有影響,對另外一些基因的表達則無影響,原因不明。對這一機制的探討,亦可能會產生新的治療上的重要意義。本品靜脈注射後,血中半衰期為3~5h,略長於阿糖胞苷,於48H內排出85%的藥物。
本品為胞嘧啶核苷類藥物,能抑制DNA及RNA的合成,本品皮下注射後吸收良好,與血漿蛋白無結合,在體內通過脫氨迅速被代謝。靜注後30分鐘,血中原藥存留<2%,但其代謝物半衰期為3.5小時,24小時尿中回收代謝物為70%-90%。

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