基本資料,性狀,藥理作用,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌症,注意事項,
基本資料
日達仙 注射用粉針 Zadaxin
通用名:注射用胸腺肽а1
英文名:Thymosin Alpha for Injection
性狀
本藥是一種精製的、化學合成的胸腺肽α1消毒乾粉製劑，每一瓶含1.6 mg胸腺肽α1及50 mg甘露醇和用磷酸鈉緩衝劑調整到pH=6.8。本藥是一個乙醯化的多酞，有如下的胺基酸組合 ：Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH，其分子量是3108，PI是3.8。
藥理作用
本藥治療慢性B型肝炎或在增進免疫系統反應性方面的作用機理尚未完全查明。在多個不同的活體外試驗中，本藥促使致有絲分裂原激活後的外周血淋巴細胞的T細胞成熟作用，增加T細胞在各種抗原或致有絲分裂原激活後產生各種淋巴因子例如α、γ干擾素、白介素2和白介素3的分泌和增加T細胞上的淋巴因子受體的水平。它同時通過對T4輔助細胞的激活作用來增強異體和自體的人類混合的淋巴細胞反應。胸腺肽α1可能影響NK前體細胞的募集，該前體細胞在暴露於干擾素後變得更有細胞毒性。在活體內，胸腺肽α1能增強經刀豆球蛋白A激活後的小鼠淋巴細胞增加分泌白介素2，和增加白介素2受體的表達作用。
藥代動力學
在900ug/m2劑量下，胸腺肽α1皮下注射約1小時後血濃度峰值是25-30 ug/mL。峰水平持續6小時而在隨後18小時內回復到基礎水平。連續每周兩次注射15周后，胸腺肽α1的血漿基礎值作很輕微地增加。
適應症
慢性B型肝炎 本藥是用來治療那些18歲以上的慢性B型肝炎患者，且患者的肝病有代償性和有B肝病毒複製(血清HBV-DNA陽性)，在那些血清B肝表面抗原陽性最少6個月，且有血清轉氨酶升高的患者所做的研究顯示，本藥治療後可產生病毒性緩解並使轉氨酶水平恢復正常。在一些作出應答的患者，本藥治療可除去血清表面抗原。臨床試驗提示當本藥與α干擾素聯用時可能比單用本藥或單用干擾素具有更高的應答率。
作為免疫損害病者的免疫增強劑 免疫系統功能受到抑制者，包括接受慢性血液透析者和老年病患，本藥可增強病者對病毒性疫苗，例如流感疫苗或B肝疫苗的免疫應答。對血液透析患者所作研究顯示，在接種流感疫苗後，套用本藥作為佐劑者有65%病人產生抗流感病毒抗體滴度水平增高4倍以上，安慰劑組只有24%患者作出此反應。
用法用量
本藥不應作肌注或靜注。應使用隨盒的1.0 mL注射用水溶解後馬上皮注。
慢性B型肝炎 本藥治療慢性B肝的推薦量是每針1.6 mg，皮下注射，每周二次，兩劑量大約相隔3-4日。治療應連續6個月(52針)期間不得中斷。假如本藥是與α干擾素聯合使用，應參考α干擾素處方資料內的劑量和注意事項，在聯合套用的臨床經驗上，當兩藥物在同一日使用時，一般上在早上給予本藥而在晚上給予干擾素。
作為免疫損害病者的疫苗增強劑 本藥作為病毒性疫苗增強劑使用，推薦劑量是1.6 mg皮下注射，每周二次，每次相隔3-4日，療程應持續4周(共8針)，第一針應在疫苗後馬上給予。
不良反應
一般來說，本藥的耐受性良好。在超過990例各種年齡患者的臨床試驗，沒有任何由於本藥引起副作用的報告，在一早期試驗使用與目前配方不同的Tα1製劑，3例出現注射處有灼熱感和1例作短暫性失去肌質。所有4病例都是使用同一批號藥物和當轉用另一新批號時所有症狀均消失。在一單劑量範圍試驗 ；一例接受2.4 mg/m2劑量後出現高熱，2例接受4.8和9.6 mg/m2劑量後有噁心。這些劑量都是超過推薦劑量900 ug/m2。正如其它新藥一樣，某些極稀少發生的副作用可能在大量商業銷售使用後被發現。而這些副作用在小規模臨床試驗下均未能觀察出。慢B肝病人接受本藥治療時，可能ALT水平短暫上升到基礎值的兩倍(ALT波動)以上，當ALT波動發生時本藥通常繼續使用，除非有肝衰竭的症狀和預兆出現。
禁忌症
禁用於那些有對Tα1或注射液內其它成份有過敏歷史的患者。因為本藥治療是通過增強患者的免疫功能，因此在那些行免疫抑制療法的病人(例如器官移植受者)是禁用的，除非治療帶來的好處明顯地大於危險。
注意事項
當用來治療慢性B肝時，治療期間定期評估肝功能，包括血清ALT、白蛋白和膽紅素。治療完畢後應檢測HBeAg、HBsAg、HBV-DNA和ALT酶，且應在治療完畢後2、4和6個月檢測，因為病人可能在治療完畢後隨訪期內出現應答。
致癌、誘變作用及對生育力的損害 目前還沒有長期的研究來說明其是否有致癌作用。誘變作用的研究顯示本藥無此副作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生育研究顯示在對照組及本藥治療組，其胚胎異常方面沒有任何差異。目前還不知道本藥是否對胚胎有傷害，或是能影響生育能力。故本藥只能在十分必要時才給予孕婦使用。目前還未知道本藥是否經由人乳排泄，因為很多藥物均經人乳排出，因此本藥使用在哺乳婦人時應特別注意。
兒童用藥
在18歲以下患者，本藥的安全性和有效性尚未確立。
藥物過量
目前還沒有任何關於在人體過量(治療或意外)的報告。動物毒性試驗顯示在10 mg/kg劑量下(目前研究所用之最高量)沒有任何副反應發生。
用藥須知
與其它免疫調節藥物同時給藥時應謹慎。不應與任何其它藥物混合作注射用。
貯藏/有效期
儲存於2-8°C，配備後馬上注射。
妊娠分級
C級 ：動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。
規格與價格:1.6mg*2/合 1690元/合
製造商:賽生
